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    Derivatives of 1,2-benzisoxazole-3-methane sulfonic acid as novel intermediates for the synthesis of zonisamide
    41.
    发明申请
    Derivatives of 1,2-benzisoxazole-3-methane sulfonic acid as novel intermediates for the synthesis of zonisamide 失效
    1,2-苯并异恶唑-3-甲磺酸的衍生物作为合成唑尼沙胺的新中间体

    公开(公告)号：US20060014814A1

    公开(公告)日：2006-01-19

    申请号：US11153402

    申请日：2005-06-16

    申请人： Vladimir Naddaka ,  Eyal Klopfer ,  Shady Saeed ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

    发明人： Vladimir Naddaka ,  Eyal Klopfer ,  Shady Saeed ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

    IPC分类号： C07D261/20 ,  A61K31/42

    CPC分类号： C07D261/20

    摘要： Derivatives of 1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonic acid, which are non-hygroscopic and non-hydrated and their use as intermediates fro the preparation of zonisamide are disclosed. Further disclosed are processes of preparing zonisamide from these 1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonic acid derivatives, processes of preparing exemplary 1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonic acid derivatives and crystalline forms of exemplary 2-benzisoxazole-3-methanesulfonic acid derivatives. A novel process of preparing zonisamide is also disclosed.

    摘要翻译： 公开了非吸湿性和非水合性的1,2-苯并异恶唑-3-甲磺酸的衍生物及其作为制备唑尼沙胺的中间体的用途。 进一步公开的是从这些1,2-苯并异恶唑-3-甲磺酸衍生物制备唑尼沙胺的方法，制备示例性1,2-苯并异恶唑-3-甲磺酸衍生物的方法和示例性2-苯并异恶唑-3-甲磺酸衍生物的结晶形式 。 还公开了一种制备唑尼沙胺的新方法。

    (1R, 1′R)-atracurium salts separation process
    42.
    发明授权
    (1R, 1′R)-atracurium salts separation process 失效
    （1R，1'R） - 盐酸盐分离过程

    公开(公告)号：US08461338B2

    公开(公告)日：2013-06-11

    申请号：US12529269

    申请日：2008-03-05

    申请人： Oded Arad ,  Elena Ostrovsky

    发明人： Oded Arad ,  Elena Ostrovsky

    IPC分类号： C07D401/12

    CPC分类号： C07D217/20 ,  B01D15/08 ,  C07B57/00 ,  G01N2030/027

    摘要： The present invention provides an improved method of chromatographically separating the isomers of (1R,rR)-atracurium salts by high-performance liquid chromatography (HPLC), in the absence of a strong acid. The separation is preferably performed on a silica gel HPLC column using an eluent containing an organic solvent, a polar aprotic co-solvent and a weak organic acid.

    摘要翻译： 本发明提供了在不存在强酸的情况下通过高效液相色谱（HPLC）色谱分离（1R，rR） - 钌盐的异构体的改进方法。 优选在使用含有有机溶剂，极性非质子传递助溶剂和弱有机酸的洗脱液的硅胶HPLC柱上进行分离。

    (1R,1'R)-ATRACURIUM SALTS SEPARATION PROCESS
    44.
    发明申请
    (1R,1'R)-ATRACURIUM SALTS SEPARATION PROCESS 有权
    （1R，1'R）-ATRACURIUM SALTS分离方法

    公开(公告)号：US20100174082A1

    公开(公告)日：2010-07-08

    申请号：US12601734

    申请日：2008-03-05

    申请人： Oded Arad ,  Elena Ostrovsky

    发明人： Oded Arad ,  Elena Ostrovsky

    IPC分类号： C07D401/12

    CPC分类号： C07D217/20 ,  C07B57/00

    摘要： The present invention provides an improved method for obtaining cisatracurium besylate, which preferably chromatographically separating cisatracurium besylate from a mixture of (1R,1′R)-atracurium isomers via flash chromatography

    摘要翻译： 本发明提供了一种用于获得苯磺酸顺式盐酸盐的改进方法，该方法优选通过快速色谱从（1R，1'R） - 甲壳质异构体的混合物中层析苯磺酸顺式盐酸盐

    (1R, 1'R)-ATRACURIUM SALTS SEPARATION PROCESS
    45.
    发明申请
    (1R, 1'R)-ATRACURIUM SALTS SEPARATION PROCESS 失效
    （1R，1'R）-ATRACURIUM SALTS分离方法

    公开(公告)号：US20100099878A1

    公开(公告)日：2010-04-22

    申请号：US12529269

    申请日：2008-03-05

    申请人： Oded Arad ,  Elena Ostrovsky

    发明人： Oded Arad ,  Elena Ostrovsky

    IPC分类号： C07D217/04

    CPC分类号： C07D217/20 ,  B01D15/08 ,  C07B57/00 ,  G01N2030/027

    摘要： The present invention provides an improved method of chromatographically separating the isomers of (1R,rR)-atracurium salts by high-performance liquid chromatography (HPLC), in the absence of a strong acid. The separation is preferably performed on a silica gel HPLC column using an eluent containing an organic solvent, a polar aprotic co-solvent and a weak organic acid.

    摘要翻译： 本发明提供了在不存在强酸的情况下通过高效液相色谱（HPLC）色谱分离（1R，rR） - 钌盐的异构体的改进方法。 优选在使用含有有机溶剂，极性非质子传递助溶剂和弱有机酸的洗脱液的硅胶HPLC柱上进行分离。

    Imiquimod production process
    47.
    发明授权
    Imiquimod production process 有权
    咪喹莫特生产工艺

    公开(公告)号：US07659398B2

    公开(公告)日：2010-02-09

    申请号：US11675024

    申请日：2007-02-14

    申请人： Vladimir Naddaka ,  Shady Saeed ,  Stephen Cherkez ,  Oded Arad

    发明人： Vladimir Naddaka ,  Shady Saeed ,  Stephen Cherkez ,  Oded Arad

    IPC分类号： C07D471/12

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The present invention provides a process for preparing highly pure 4-amino-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline (imiquimod). The process preferably includes heating 4-chloro-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline of formula (II) with ammonia in a polar aprotic solvent at relatively moderate pressure to produce imiquimod, and optionally purifying the imiquimod. The process of the present invention can produce highly pure imiquimod in high yield.

    摘要翻译： 本发明提供了制备高纯度4-氨基-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉（咪喹莫特）的方法。 该方法优选包括在相对中等压力下在极性非质子溶剂中用氨加热式（II）的4-氯-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉，以产生咪喹莫特，并任选地纯化咪喹莫特。 本发明的方法可以高产率生产高纯度的咪喹莫特。

    Imiquimod Production Process
    48.
    发明申请
    Imiquimod Production Process 失效
    咪喹莫特生产工艺

    公开(公告)号：US20080177074A1

    公开(公告)日：2008-07-24

    申请号：US11626764

    申请日：2007-01-24

    申请人： Vladimir Naddaka ,  Eyal Klopfer ,  Shady Saeed ,  Stephen Cherkez ,  Oded Arad

    发明人： Vladimir Naddaka ,  Eyal Klopfer ,  Shady Saeed ,  Stephen Cherkez ,  Oded Arad

    IPC分类号： C07D471/06

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Provided is a process for producing highly pure 4-amino-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline (imiquimod), which includes reacting 4-chloro-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline with a non-gaseous amine precursor. Also provided are methods for isolating highly pure imiquimod. Further provided are intermediates useful in the production of imiquimod, methods for producing such intermediates, and methods for obtaining imiquimod from such intermediates.

    摘要翻译： 提供了一种生产高纯度4-氨基-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉（咪喹莫德）的方法，其包括使4-氯-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5- c]喹啉与非气态胺前体反应。 还提供了用于分离高纯度咪喹莫特的方法。 还提供了可用于制备咪喹莫特的中间体，生产这种中间体的方法，以及从这样的中间体获得咪喹莫特的方法。

    (1R,1′R)-atracurium salts separation process
    49.
    发明授权
    (1R,1′R)-atracurium salts separation process 有权
    （1R，1'R） - 盐酸盐分离过程

    公开(公告)号：US08357805B2

    公开(公告)日：2013-01-22

    申请号：US12601734

    申请日：2008-03-05

    申请人： Oded Arad ,  Elena Ostrovsky

    发明人： Oded Arad ,  Elena Ostrovsky

    IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D401/12

    CPC分类号： C07D217/20 ,  C07B57/00

    摘要： The present invention provides an improved method for obtaining cisatracurium besylate, which preferably chromatographically separating cisatracurium besylate from a mixture of (1R,1′R)-atracurium isomers via flash chromatography.

    摘要翻译： 本发明提供了一种用于获得苯磺酸顺式盐酸盐的改进方法，其优选通过快速色谱法从（1R，1'R） - 钌异构体的混合物色谱分离苯磺酸顺式盐酸阿托沙仑。