公开(公告)号：US07538230B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11273276

申请日：2005-11-14

申请人： Oded Friedman ,  Boris Freger ,  Olga Etlin ,  Julia Ditkovitch ,  Edna Danon ,  Yana Seryi ,  Guy Davidi ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Friedman ,  Boris Freger ,  Olga Etlin ,  Julia Ditkovitch ,  Edna Danon ,  Yana Seryi ,  Guy Davidi ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08

摘要： Provided is a method for preparing letrozole, which includes reacting an activated bis-(4-cyanophenyl)-methane with a triazole to produce letrozole, and, optionally, purifying the letrozole. Also provided are highly pure letrozole, and a method of purifying letrozole, which method includes precipitating letrozole, e.g., by selective precipitation from a reaction mixture and/or by subjecting the letrozole to one or more crystallizations.

摘要翻译： 提供了一种制备来曲唑的方法，其包括使活化的双 - （4-氰基苯基） - 甲烷与三唑反应以产生来曲唑，并且任选地纯化来曲唑。 还提供了高纯度的来曲唑和纯化来曲唑的方法，该方法包括例如通过从反应混合物中选择性沉淀和/或使来曲唑进行一次或多次结晶来沉淀来曲唑。

公开(公告)号：US20080194827A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US12010973

申请日：2008-01-31

申请人： Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D211/30

CPC分类号： C07D211/32

摘要： Novel crystalline forms of Donepezil base, processes for producing same, pharmaceutical compositions containing same and methods of treatment utilizing same are disclosed.

摘要翻译： 公开了多奈哌齐碱碱的新型结晶形式，其制备方法，含有其的药物组合物和使用其的治疗方法。

公开(公告)号：US20070249823A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11697379

申请日：2007-04-06

申请人： Vladimir Naddaka ,  Eyal Klopfer ,  Shady Saeed ,  Dionne Montvilisky ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Vladimir Naddaka ,  Eyal Klopfer ,  Shady Saeed ,  Dionne Montvilisky ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07H19/00

CPC分类号： C07D317/16 ,  C07D317/24 ,  C07D317/30 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06 ,  C07H15/04 ,  C07H19/00 ,  C07H19/073

摘要： The present invention provides novel intermediates, which preferably include 3-substituted, alkyl 2,2-difluoro-3-hydroxy-3-(2,2-dialkyldioxolan-4-yl)-propionate derivatives, and 3,5-disubstituted-2-deoxy-2,2-difluoro-1-oxo-D-ribose derivatives. The present invention also provides processes for producing such intermediates and processes for producing gemcitabine therewith.

摘要翻译： 本发明提供新的中间体，其优选包括3-取代的2,2-二氟-3-羟基-3-（2,2-二烷基二氧戊环-4-基） - 丙酸酯衍生物和3,5-二取代-2 脱氧-2,2-二氟-1-氧代-D-核糖衍生物。 本发明还提供了生产此类中间体的方法和用于制备吉西他滨的方法。

公开(公告)号：US20070213365A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11708612

申请日：2007-02-21

申请人： Itai Adin ,  Zvicka Deutsch ,  Michael Brand ,  Moty Shookrun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Itai Adin ,  Zvicka Deutsch ,  Michael Brand ,  Moty Shookrun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/16

CPC分类号： C07D215/18

摘要： Novel crystalline forms I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII, IX, and X of montelukast ammonium salts are provided, and novel methods of making these forms are disclosed.

摘要翻译： 提供了孟鲁司特铵盐的新型结晶形式I，II，III，IV，V，VI，VII，VIII，IX和X，并且公开了制备这些形式的新颖方法。

公开(公告)号：US20070208178A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11711042

申请日：2007-02-27

申请人： Michael Brand ,  Moty Shookrun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Michael Brand ,  Moty Shookrun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D215/16

CPC分类号： C07D215/18

摘要： The present invention provides a process for preparing highly pure montelukast and salts thereof by reacting the side-chain precursor 1-(mercaptomethyl)-cyclopropaneacetic acid with 2-(2-(3S)-(3-(7-chloro-2-quinolinyl)-ethenyl)phenyl)-3-(methanesulfonyloxypropyl)phenyl-2-propanol in a solvent mixture containing a base.

摘要翻译： 本发明提供了一种通过使侧链前体1-（巯基甲基） - 环丙烷乙酸与2-（2-（3S） - （3-（7-氯-2-喹啉基） ） - 乙烯基）苯基）-3-（甲磺酰氧基丙基）苯基-2-丙醇。

公开(公告)号：US20070135640A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11298711

申请日：2005-12-12

申请人： Vladimir Naddaka ,  Shady Saeed ,  Dionne Montviliski ,  Lior Zelikovitch ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Vladimir Naddaka ,  Shady Saeed ,  Dionne Montviliski ,  Lior Zelikovitch ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides a process for preparing 4-amino-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline (Imiquimod) of formula (I). The process comprises heating 4-chloro-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline of formula (II) with formamide, and optionally with bubbling of gaseous ammonia to afford Imiquimod of formula (I). According to the present invention, by using this process and novel purification methods, essentially as described herein, highly pure Imiquimod is obtained.

摘要翻译： 本发明提供了制备式（I）的4-氨基-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉（咪喹莫德）的方法。 该方法包括用甲酰胺加热式（II）的4-氯-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉，并任选用气态氨气鼓泡，得到式（I）的咪喹莫特。 根据本发明，通过使用该方法和新颖的纯化方法，基本上如本文所述，获得高纯度的咪喹莫特。

公开(公告)号：US07060841B2

公开(公告)日：2006-06-13

申请号：US10453427

申请日：2003-06-03

申请人： Vladimir Naddaka ,  Shadi Saeed ,  Dionne Montviliski ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Vladimir Naddaka ,  Shadi Saeed ,  Dionne Montviliski ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56

摘要： The invention provides a process for preparing 1-methylindazole-3-carboxylic acid of formula (I): which comprises reacting a methylating agent with indazole-3-carboxylic acid of formula (VI): in the presence of an alkaline earth metal oxide or alkoxide in an appropriate solvent. Also provided is a process for producing Granisetron, using the method of the present invention for producing 1-methylindazole-3-carboxylic acid.

摘要翻译： 本发明提供了制备式（I）的1-甲基吲唑-3-羧酸的方法：其包括使甲基化试剂与式（VI）的吲唑-3-羧酸在碱土金属氧化物或 醇盐在合适的溶剂中。 还提供了使用本发明的用于生产1-甲基吲唑-3-羧酸的方法生产格拉司琼的方法。

公开(公告)号：US20060079689A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11246279

申请日：2005-10-11

申请人： Vladimir Naddaka ,  Michael Brand ,  Guy Davidi ,  Eyal Klopfer ,  Irina Gribun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Vladimir Naddaka ,  Michael Brand ,  Guy Davidi ,  Eyal Klopfer ,  Irina Gribun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D403/02

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D215/22

摘要： The present invention provides several improved processes for preparing aripiprazole, wherein the first step comprising reacting 7-HQ with a 1,4-disubstituted-butane in biphasic reaction mixture or in a single phase solvent to obtain a 7-(4-halobutoxy)-3,4-dihydro-(1H)-quinolinone (7-HBQ) and the second step comprising reacting the 7-HBQ and 1-(2,3-dichlorophenyl)piperazine or an acid addition salt thereof in a biphasic reaction medium containing water and a water-immiscible solvent to obtain aripiprazole. Also provided are methods of purifying the 7-HBQs and aripiprazole.

摘要翻译： 本发明提供了几种制备阿立哌唑的改进方法，其中第一步包括使7-HQ与双相反应混合物或单相溶剂中的1,4-二取代 - 丁烷反应，得到7-（4-卤代丁氧基） - 3,4-二氢 - （1H） - 喹啉酮（7-HBQ），第二步包括使7-HBQ和1-（2,3-二氯苯基）哌嗪或其酸加成盐在含有水的双相反应介质中 和与水不混溶的溶剂以获得阿立哌唑。 还提供了纯化7-HBQ和阿立哌唑的方法。

公开(公告)号：US20060058276A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11180716

申请日：2005-07-14

申请人： Oded Friedman ,  Oded Arad ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Boris Freger ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Friedman ,  Oded Arad ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Boris Freger ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/58

CPC分类号： A61K31/58

摘要： Processes are provided herein for the preparation of pure rocuronium bromide and for the purification of impure rocuronium bromide obviating the need for column chromatography and that can be easily, conveniently and inexpensively scaled-up.

摘要翻译： 本文提供了用于制备纯罗库溴铵和用于纯化不纯的罗库溴铵溴化物的方法，从而避免了对柱色谱法的需要，并且可以容易地，方便和廉价地放大。

公开(公告)号：US06489358B2

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09906828

申请日：2001-07-18

申请人： Ilana Lavon ,  Amira Zeevi ,  Stephen Cherkez ,  Moshe Arkin ,  Joseph Kaspi ,  Chalil Abu-Gnim ,  Yoav Racchav

发明人： Ilana Lavon ,  Amira Zeevi ,  Stephen Cherkez ,  Moshe Arkin ,  Joseph Kaspi ,  Chalil Abu-Gnim ,  Yoav Racchav

IPC分类号： A61K3135

CPC分类号： A61K47/10 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/351 ,  Y10S514/947

摘要： The invention provides stable pharmaceutical preparations for topical and nasal uses, comprising Mupirocin calcium amorphous as an anti-microbial active agent therein, dissolved in a pharmaceutically acceptable solvent providing stability therefore.

摘要翻译： 本发明提供用于局部和鼻部使用的稳定的药物制剂，其包含溶解在药学上可接受的溶剂中的作为其抗微生物活性剂的莫匹罗星钙非晶体，从而提供稳定性。