公开(公告)号：US20100168431A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12598378

申请日：2008-05-01

申请人： Vladimir Naddaka ,  Shen Jingshan ,  Oded Arad ,  Guo Hongli ,  Ofer Sharon ,  Eyal Klopfer ,  Shady Saeed

发明人： Vladimir Naddaka ,  Shen Jingshan ,  Oded Arad ,  Guo Hongli ,  Ofer Sharon ,  Eyal Klopfer ,  Shady Saeed

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/16

CPC分类号： C07D217/10 ,  C07D217/04

摘要： The present invention provides novel isoquinolinium compounds, methods of producing the isoquinolinium compounds, and methods for converting them into cisatracurium, e.g., cisatracurium besylate. The isoquinolinium compounds of the present invention can be obtained in the form of solids, which can be purified using simple techniques and can be used to afford pure cisatracurium besylate without HPLC purification

摘要翻译： 本发明提供新颖的异喹啉鎓化合物，制备异喹啉鎓化合物的方法，以及将它们转化为顺式阿库拉铵的方法，例如苯磺酸顺阿曲酸。 本发明的异喹啉鎓化合物可以以固体形式获得，其可以使用简单的技术纯化，并且可用于在不进行HPLC纯化的情况下提供苯磺酸纯的顺式

公开(公告)号：US07659398B2

公开(公告)日：2010-02-09

申请号：US11675024

申请日：2007-02-14

申请人： Vladimir Naddaka ,  Shady Saeed ,  Stephen Cherkez ,  Oded Arad

发明人： Vladimir Naddaka ,  Shady Saeed ,  Stephen Cherkez ,  Oded Arad

IPC分类号： C07D471/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides a process for preparing highly pure 4-amino-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline (imiquimod). The process preferably includes heating 4-chloro-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline of formula (II) with ammonia in a polar aprotic solvent at relatively moderate pressure to produce imiquimod, and optionally purifying the imiquimod. The process of the present invention can produce highly pure imiquimod in high yield.

摘要翻译： 本发明提供了制备高纯度4-氨基-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉（咪喹莫特）的方法。 该方法优选包括在相对中等压力下在极性非质子溶剂中用氨加热式（II）的4-氯-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉，以产生咪喹莫特，并任选地纯化咪喹莫特。 本发明的方法可以高产率生产高纯度的咪喹莫特。

公开(公告)号：US07592459B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11235106

申请日：2005-09-27

申请人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D211/02

CPC分类号： C07D211/32

摘要： The present invention provides a crystalline donepezil maleate, which is used as an intermediate in the preparation of donepezil hydrochloride. Also provided are novel processes for producing same in substantially pure form and a process for producing pharmaceutically pure amorphous donepezil hydrochloride therefrom.

摘要翻译： 本发明提供结晶的多奈哌齐马来酸盐，其用作制备盐酸多奈哌齐中的中间体。 还提供了用于以基本上纯的形式生产其的新方法和由其制备药学上纯的无定形多奈哌齐盐酸盐的方法。

公开(公告)号：US07544805B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US11048746

申请日：2005-02-03

申请人： Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Itai Adin ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Itai Adin ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D215/12 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K9/1688 ,  A61K9/1617

摘要： An amorphous form of montelukast sodium and a montelukast sodium lactose co-precipitate, processes for producing same, pharmaceutical compositions containing same and methods of treatment utilizing same are disclosed.

摘要翻译： 孟鲁司特钠和孟鲁司特钠乳糖共沉淀物的无定形形式，其制备方法，含有其的药物组合物和使用其的治疗方法已公开。

公开(公告)号：US20080177074A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11626764

申请日：2007-01-24

申请人： Vladimir Naddaka ,  Eyal Klopfer ,  Shady Saeed ,  Stephen Cherkez ,  Oded Arad

发明人： Vladimir Naddaka ,  Eyal Klopfer ,  Shady Saeed ,  Stephen Cherkez ,  Oded Arad

IPC分类号： C07D471/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Provided is a process for producing highly pure 4-amino-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline (imiquimod), which includes reacting 4-chloro-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline with a non-gaseous amine precursor. Also provided are methods for isolating highly pure imiquimod. Further provided are intermediates useful in the production of imiquimod, methods for producing such intermediates, and methods for obtaining imiquimod from such intermediates.

摘要翻译： 提供了一种生产高纯度4-氨基-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉（咪喹莫德）的方法，其包括使4-氯-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5- c]喹啉与非气态胺前体反应。 还提供了用于分离高纯度咪喹莫特的方法。 还提供了可用于制备咪喹莫特的中间体，生产这种中间体的方法，以及从这样的中间体获得咪喹莫特的方法。

公开(公告)号：US20060122227A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11235105

申请日：2005-09-27

申请人： Lior Zelikovitch ,  Oded Arad ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Aric Abadayev ,  Hanit Marom ,  Hila Isenberg ,  Joseph Kaspi

发明人： Lior Zelikovitch ,  Oded Arad ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Aric Abadayev ,  Hanit Marom ,  Hila Isenberg ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D211/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/34

摘要： The present invention relates to an improved process of alkylating secondary amines, more particularly of alkylating compounds having amino piperidinic group, which are useful as donepezil intermediates, wherein an alcohol serves as reaction facilitator thus enabling to obtain donepezil and salts thereof in high quality and yield. The present invention also relates to the prevention of unwanted alkylation of donepezil precursors, having amino piperidinic group, by using suitable reaction conditions.

摘要翻译： 本发明涉及一种改进的仲胺烷基化方法，更特别是烷基化化合物，具有氨基哌啶基，其可用作多奈哌齐中间体，其中醇用作反应促进剂，从而能够以高质量和产率获得多奈哌齐和其盐 。 本发明还涉及通过使用合适的反应条件来防止具有氨基哌啶基的多奈哌齐前体的不需要的烷基化。

公开(公告)号：US20060122226A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11006827

申请日：2004-12-08

申请人： Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D211/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/32

摘要： Novel crystalline forms of Donepezil base, processes for producing same, pharmaceutical compositions containing same and methods of treatment utilizing same are disclosed.

摘要翻译： 公开了多奈哌齐碱碱的新型结晶形式，其制备方法，含有其的药物组合物和使用其的治疗方法。

公开(公告)号：US20050187245A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11048746

申请日：2005-02-03

申请人： Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Itai Adin ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Itai Adin ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K31/47 ,  C07D215/16

CPC分类号： A61K9/1688 ,  A61K9/1617

摘要： An amorphous form of montelukast sodium and a montelukast sodium lactose co-precipitate, processes for producing same, pharmaceutical compositions containing same and methods of treatment utilizing same are disclosed.

摘要翻译： 孟鲁司特钠和孟鲁司特钠乳糖共沉淀物的无定形形式，其制备方法，含有其的药物组合物和使用其的治疗方法已公开。

公开(公告)号：US20050142190A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10501045

申请日：2004-01-13

申请人： Itai Adin ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Itai Adin ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/19 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/445 ,  A61K9/20 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K9/1641 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/19 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/445

摘要： The invention provides a stable and easy to formulate amorphous solid, suitable for the preparation of solid pharmaceutical compositions comprising a mixture of an amorphous active pharmaceutical ingredient and at least one pharmaceutically acceptable inactive ingredient.

摘要翻译： 本发明提供了一种稳定且易于配制的无定形固体，适用于制备包含无定形活性药物成分和至少一种药学上可接受的无活性成分的混合物的固体药物组合物。

公开(公告)号：US06844440B2

公开(公告)日：2005-01-18

申请号：US10459662

申请日：2003-06-11

申请人： Ori Lerman ,  Joseph Kaspi ,  Oded Arad ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery

发明人： Ori Lerman ,  Joseph Kaspi ,  Oded Arad ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery

IPC分类号： A61P25/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/32 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides a process for the preparation of a compound of the formula 6 comprising the hydrolysis and decarboxylation of a compound of the formula 5 according to the reaction: wherein R and R2 independently a C1-C4 alkyl group or an aralkyl group.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备式6化合物的方法，其包括根据以下反应进行式5化合物的水解和脱羧作用：其中R和R 2独立地为C 1 -C 4烷基或芳烷基。