公开(公告)号：US4420424A

公开(公告)日：1983-12-13

申请号：US319267

申请日：1981-11-09

申请人： Rolf Geiger ,  Wolfgang Konig ,  Gerd Johnscher

发明人： Rolf Geiger ,  Wolfgang Konig ,  Gerd Johnscher

IPC分类号： A61K38/22 ,  A61K38/00 ,  A61P37/00 ,  C07K7/06 ,  C07K14/66 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K14/662 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/18

摘要： What are disclosed are pentapeptides, useful for influencing the maturing of T-lymphocytes, of the formulaG--K--Q--X--MwhereinG is arginine, lysine, ornithine, or homoarginine, or is an unsubstituted or substituted .omega.-aminoalkanoyl, .omega.-guanidinoalkanoyl, or .omega.-dimethylaminoalkanoyl;K is a basic amino acid such as lysine, arginine, homoarginine, or ornithine;Q is L- or D-glutamic acid, d-aspartic acid, or D-.alpha.-aminoadipic acid;X is L-valine or L-isoleucine; andM is an L- or D-aminoacid having a hydrophobic side chain, or an ester or amide of such an acid.

摘要翻译： 所公开的是可用于影响T淋巴细胞成熟的五肽，式+ TI，GKQXM，其中G是精氨酸，赖氨酸，鸟氨酸或高精氨酸，或是未取代或取代的ω-氨基烷酰基，ω-胍基烷酰基或 ω-二甲基氨基烷酰基; K是碱性氨基酸，如赖氨酸，精氨酸，高精氨酸或鸟氨酸; Q是L-或D-谷氨酸，d-天冬氨酸或D-α-氨基己二酸; X是L-缬氨酸或L-异亮氨酸; 并且M是具有疏水侧链的L-或D-氨基酸，或这种酸的酯或酰胺。

公开(公告)号：US4275001A

公开(公告)日：1981-06-23

申请号：US120924

申请日：1980-02-12

申请人： Wolfgang Konig ,  Volker Teetz ,  Georg Jager ,  Rolf Geiger

发明人： Wolfgang Konig ,  Volker Teetz ,  Georg Jager ,  Rolf Geiger

IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07C231/00 ,  C07K1/06 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K7/23 ,  C07K14/575 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K5/06173 ,  C07K7/23 ,  Y10S930/13

摘要： What is disclosed is a method for the manufacture of LH-RH and LH-RH analogs, which comprises reacting Glu-His(DnP)-OH with the corresponding peptide having a free amino group and protected carboxy groups in a solvent as used in peptide chemistry and with the addition of 3-hydroxy-4-oxo-3,4-dihydro-1,2,3-benzotriazine (HOObt) and a carbodiimide and then splitting off the Dnp-(2,4-dinitrophenyl) group. The new method greatly reduces the degree of histidine racemization. The invention also provides a new dipeptide, i.e. Glu-His(Dnp)-OH.

摘要翻译： 所公开的是用于制备LH-RH和LH-RH类似物的方法，其包括使Glu-His（DnP）-OH与相应的肽具有游离氨基和保护的羧基在溶剂中用于肽 并加入3-羟基-4-氧代-3,4-二氢-1,2,3-苯并三嗪（HOObt）和碳二亚胺，然后分离Dnp-（2,4-二硝基苯基）基团。 新方法大大降低了组氨酸外消旋化的程度。 本发明还提供了一种新的二肽，即Glu-His（Dnp）-OH。

公开(公告)号：US4024248A

公开(公告)日：1977-05-17

申请号：US602910

申请日：1975-08-07

申请人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Jurgen Kurt Sandow

发明人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Jurgen Kurt Sandow

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K38/00 ,  A61P5/00 ,  C07K5/103 ,  C07K7/23 ,  C07K14/575 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K7/23 ,  C07K5/1005 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13

摘要： The present invention relates to peptides having strong LH-RH/FSH-RH activity, wherein Gly in the 6-position is replaced by different substituted amino acids and in the 10-position there is glycinamide or glycine in the 10-position is replaced by a NH-alkyl group with 1-3 carbon atoms or a NH-cyclopropyl group. The invention relates as well to a process for manufacturing said peptides, and to pharmaceutical preparations containing said peptides.

摘要翻译： 本发明涉及具有强烈的LH-RH / FSH-RH活性的肽，其中6位的Gly被不同的取代的氨基酸所取代，而在10位中10位的甘氨酰胺或甘氨酸在10位被 具有1-3个碳原子的NH-烷基或NH-环丙基。 本发明还涉及制备所述肽的方法以及含有所述肽的药物制剂。

公开(公告)号：US3992529A

公开(公告)日：1976-11-16

申请号：US636728

申请日：1975-12-01

申请人： Wolfgang Konig ,  Oswald Zwisler ,  Gerhard Guthorlein

发明人： Wolfgang Konig ,  Oswald Zwisler ,  Gerhard Guthorlein

IPC分类号： C07K5/093 ,  C07K5/113 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K5/0819 ,  C07K5/1021

摘要： Method of treating excessive fibrinolysis with a modified trypsin-callicrein inhibitor wherein the five carboxyl groups present in the unmodified material are amidated by--(R)(R).sub.X W groups,wherein R is prolyl or ##EQU1## X is an integer from 1 to 10, Y is hydrogen, alkyl, or substituted alkyl and W is --OH, --NH.sub.2, --NHC.sub.2 H.sub.5, --OCH.sub.3, or --OC.sub.2 H.sub.5.

摘要翻译： 用修饰的胰蛋白酶 - 呼丝菌素抑制剂治疗过度纤维蛋白溶解的方法，其中存在于未修饰材料中的五个羧基被 - （R）（R）XW基团酰胺化，WHEREIN R是脯氨酰基或-NH-CH-CO-，| YX 是1至10的整数，Y是氢，烷基或取代的烷基，W是-OH，-NH 2，-NHC 2 H 5，-OCH 3或-OC 2 H 5。

公开(公告)号：US3931139A

公开(公告)日：1976-01-06

申请号：US499403

申请日：1974-08-22

申请人： Hans Wissmann ,  Rolf Geiger ,  Wolfgang Konig ,  Hansjorg Kruse ,  Karl Seeger

发明人： Hans Wissmann ,  Rolf Geiger ,  Wolfgang Konig ,  Hansjorg Kruse ,  Karl Seeger

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07C103/52 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K5/0825 ,  C07K5/06147 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to tripeptide amides containing pyroglutamine, proline and histidine as amino acids having anti-depressive activity and a process for their manufacture.

摘要翻译： 本发明涉及含有焦谷氨酰胺，脯氨酸和组氨酸作为具有抗抑郁活性的氨基酸的三肽酰胺及其制备方法。