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    Thyrotropin-Releasing Hormone Analogs and Method of Use
    3.
    发明申请
    Thyrotropin-Releasing Hormone Analogs and Method of Use 审中-公开
    促甲状腺激素释放激素类似物和使用方法

    公开(公告)号：US20080249028A1

    公开(公告)日：2008-10-09

    申请号：US11885941

    申请日：2006-03-08

    申请人： LuGuang Luo

    发明人： LuGuang Luo

    IPC分类号： A61K38/06 ,  C12Q1/02

    CPC分类号： C07K5/0825 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0821

    摘要： The invention provides a method of modulating blood glucose levels by treating or preventing pancreas-related disorders with thyrotropin-releasing hormone (TRH) or a TRH derivative. Diabetes mellitus, pancreatic islet destruction, pancreatic beta cell malfunction, and hyperglycemia-related malfunction are preferably treated or prevented.

    摘要翻译： 本发明提供通过用促甲状腺激素释放激素（TRH）或TRH衍生物治疗或预防胰腺相关疾病来调节血糖水平的方法。 优选治疗或预防糖尿病，胰岛破坏，胰腺β细胞功能衰竭和高血糖相关故障。

    Pharmaceutical composition comprising an analgesic peptide
    5.
    发明申请
    Pharmaceutical composition comprising an analgesic peptide 有权
    包含镇痛肽的药物组合物

    公开(公告)号：US20040014673A1

    公开(公告)日：2004-01-22

    申请号：US10344129

    申请日：2003-05-30

    发明人： Aharon Shulov ,  Shlomit Shulov Barkan ,  Naftali Primor

    IPC分类号： A61K038/06 ,  A61K038/05

    CPC分类号： C07K5/0825 ,  A61K38/00 ,  C07K5/1024

    摘要： A pharmaceutical composition for topical administration comprising an analgesic effective amount of a peptide comprising L-amino acids of the formula (I): pGLUnullXnullY-Z M (I) and a pharmaceutically acceptable excipient. X is an amino acid selected from the group consisting of GLY, VAL, GLU, ASP, SER, ALA, ASN, GLN, ILE, LEU, PRO, LYS and ARG, Y is TRP or THR, and Z is any L-amino acid, or Z is null. When Z is any L-amino acid, one but not both of Y and Z is TRP, and when Z is null, YnullTRP. An alkyl group may be attached to an amino acid of the peptide. Also disclosed are the peptide, the preparation of the pharmaceutical composition and a topical method of treating or preventing pain in a mammal.

    摘要翻译： 一种用于局部给药的药物组合物，其包含镇痛有效量的包含式（I）的L-氨基酸的肽：pGLU-X-Y-Z M（I）和药学上可接受的赋形剂。 X是选自GLY，VAL，GLU，ASP，SER，ALA，ASN，GLN，ILE，LEU，PRO，LYS和ARG的氨基酸，Y是TRP或THR，Z是任何L-氨基 酸或Z为空。 当Z是任何L-氨基酸时，Y和Z之间的一个但不是二者都是TRP，当Z为零时，Y = TRP。 烷基可以连接到肽的氨基酸。 还公开了肽，药物组合物的制备和治疗或预防哺乳动物疼痛的局部方法。

    Prodrug derivatives of thyrotropin-releasing hormone (TRH)
    7.
    发明授权
    Prodrug derivatives of thyrotropin-releasing hormone (TRH) 失效
    促甲状腺激素释放激素（TRH）的前药衍生物

    公开(公告)号：US5405834A

    公开(公告)日：1995-04-11

    申请号：US842181

    申请日：1992-03-20

    申请人： Hans Bundgaard ,  Judi Moss

    发明人： Hans Bundgaard ,  Judi Moss

    IPC分类号： A61K38/22 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P5/00 ,  A61P5/12 ,  C07K1/113 ,  C07K5/08 ,  C07K5/097 ,  C07K7/04 ,  A61K37/24 ,  A61K37/43

    CPC分类号： C07K5/0825 ,  A61K38/00

    摘要： Compounds of formula (I), wherein R.sub.1 is selected from the group consisting of an alkyl group, an aralkyl group, an alkenyl group, a cycloalkyl group, in which the alkyl, aralkyl, alkenyl or cycloalkyl group is unsubstituted or substituted with one or more substituents selected from the group consisting of a halogen atom, e.g. Cl or Br, a hydroxyl group or a straight or branched-chain alkoxy group containing from 1 to 6 carbon atoms; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Such compounds are prodrugs of TRH and are characterized by having a higher lipophilicity than TRH and possessing a high resistance toward degradation by TRH-inactivating enzymes. Such compounds will after administration be converted into TRH.

    摘要翻译： PCT No.PCT / DK90 / 00228 Sec。 371日期：1992年3月20日 102（e）1992年3月20日PCT PCT 1990年9月3日PCT公布。 第WO91 / 03487号公报 1991年3月21日。式（I）化合物，其中R 1选自烷基，芳烷基，烯基，环烷基，其中烷基，芳烷基，烯基或环烷基 是未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子，例如， Cl或Br，含有1至6个碳原子的羟基或直链或支链烷氧基; 及其药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物是TRH的前药，其特征在于具有比TRH更高的亲油性，并且通过TRH灭活酶具有高度降解的抗性。 给药后，这些化合物转化为TRH。

    Anorexigenic peptides
    9.
    发明授权
    Anorexigenic peptides 失效
    厌食性肽

    公开(公告)号：US4328134A

    公开(公告)日：1982-05-04

    申请号：US147112

    申请日：1980-05-06

    申请人： Andrew V. Schally ,  David H. Coy

    发明人： Andrew V. Schally ,  David H. Coy

    IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  C07K5/097 ,  C08L37/00 ,  C07C103/52

    CPC分类号： C07K5/0825

    摘要： There are disclosed peptides of the formula A-B-C and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which A is selected from the group consisting of L-pyroglutamyl, D-pyroglutamyl, and L-homo-pyroglutamyl; B is selected from the group consisting of L-histidyl, L-3'-methylhistidyl, D-histidyl, L-phenylalanyl, L-p-aminophenylalanyl, and L-.beta.-(pyrazolyl-1)alanyl; and C is selected from the group consisting of glycine and lower alkyl esters thereof, glycinamide and lower alkyl amides thereof, 2-amino-1-hydroxyethyl, D-alanine, L-.beta.-(2-thienyl)-alanine, and NHR.sup.1 in which R.sup.1 is lower alkyl, with the proviso that C may not be glycine or glycinamide when A is L-pyroglutamyl and B is L-histidyl.The compounds have anorexigenic properties, inhibit excessive gastric and pancreatic secretion, and cause activation in the CNS. Methods for their preparation and use are also disclosed.

    摘要翻译： 公开了式A-B-C的肽及其药学上可接受的盐，其中A选自L-焦谷氨酰基，D-焦谷氨酰和L-高 - 焦谷氨酰; B选自L-组氨酰基，L-3'-甲基组氨酸，D-组氨酰基，L-苯丙氨酰基，L-对氨基苯丙氨酰和L-β-（吡唑基-1）丙氨酰基; 和C选自甘氨酸及其低级烷基酯，甘氨酰胺及其低级烷基酰胺，2-氨基-1-羟乙基，D-丙氨酸，L-β-（2-噻吩基） - 丙氨酸和NHR1 其中R1为低级烷基，条件是当A为L-焦谷氨酰基且B为L-组氨酰基时，C不为甘氨酸或甘氨酰胺。 这些化合物具有厌食性，抑制胃和胰腺分泌过多，并引起CNS中的活化。 还公开了其制备和使用方法。

    Polypeptide derivatives
    10.
    发明授权
    Polypeptide derivatives 失效
    多肽衍生物

    公开(公告)号：US4305872A

    公开(公告)日：1981-12-15

    申请号：US086417

    申请日：1979-10-19

    申请人： Robert B. Johnston ,  James L. Balk ,  John T. Pelton

    发明人： Robert B. Johnston ,  James L. Balk ,  John T. Pelton

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/097 ,  C07K7/23 ,  C07K14/70 ,  C07C103/52 ,  A61K37/00

    CPC分类号： C07K5/0825 ,  C07K14/702 ,  C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/13 ,  Y10S930/16 ,  Y10S930/26

    摘要： Compounds comprising polypeptide derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is the amino acid sequence of the polypeptide minus the terminal amino acid; R is the side chain group determining the identity of the terminal amino acid; and Z is ##STR2## or --CH.sub.2 X wherein X is Cl, Br, or I; are provided. Precursor peptides are peptide hypothalamic releasing and inhibitory factors, opiate peptides, and fragments thereof. The derivatives act as antagonists or agonists to the precursor peptides and are particularly useful in bioassay procedures.

    摘要翻译： 包含式IMAGE的多肽衍生物的化合物，其中R1是多肽的氨基酸序列减去末端氨基酸; R是确定末端氨基酸同一性的侧链基团; 或Z为或-CH 2 X，其中X为Cl，Br或I; 被提供。 前体肽是肽下丘脑释放和抑制因子，鸦片肽及其片段。 衍生物作为前体肽的拮抗剂或激动剂，并且在生物测定程序中特别有用。