公开(公告)号：US4024248A

公开(公告)日：1977-05-17

申请号：US602910

申请日：1975-08-07

申请人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Jurgen Kurt Sandow

发明人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Jurgen Kurt Sandow

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K38/00 ,  A61P5/00 ,  C07K5/103 ,  C07K7/23 ,  C07K14/575 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K7/23 ,  C07K5/1005 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13

摘要： The present invention relates to peptides having strong LH-RH/FSH-RH activity, wherein Gly in the 6-position is replaced by different substituted amino acids and in the 10-position there is glycinamide or glycine in the 10-position is replaced by a NH-alkyl group with 1-3 carbon atoms or a NH-cyclopropyl group. The invention relates as well to a process for manufacturing said peptides, and to pharmaceutical preparations containing said peptides.

摘要翻译： 本发明涉及具有强烈的LH-RH / FSH-RH活性的肽，其中6位的Gly被不同的取代的氨基酸所取代，而在10位中10位的甘氨酰胺或甘氨酸在10位被 具有1-3个碳原子的NH-烷基或NH-环丙基。 本发明还涉及制备所述肽的方法以及含有所述肽的药物制剂。

公开(公告)号：US4118483A

公开(公告)日：1978-10-03

申请号：US789253

申请日：1977-04-20

申请人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Jurgen Sandow

发明人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Jurgen Sandow

IPC分类号： A61K38/22 ,  A61K38/04 ,  C07J41/00 ,  C07K1/113 ,  C07K7/23 ,  C07K14/575 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K7/23 ,  C07J41/0038 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13

摘要： A peptide with LH-RH-activity which is a LH-RH-peptide wherein Gly in 6-position is replaced by D-glutaminic-acid which may be N-substituted at the CO-NH.sub.2 moiety, wherein in 10-position Gly-NH.sub.2 may be replaced by a NH-alkyl or NH-cycloalkyl group and/or wherein the amino acids in 4-, 5-, 7- and/or 8-position may be replaced by other amino acids and a process for its manufacture.

摘要翻译： 具有LH-RH-活性的肽，其中6位的Gly被可能在CO-NH 2部分被N-取代的D-谷氨酸替代，其中在10位Gly- NH 2可以被NH-烷基或NH-环烷基取代，和/或其中4-，5-，7-和/或8-位氨基酸可以被其它氨基酸替代，和其制备方法。

公开(公告)号：US4098779A

公开(公告)日：1978-07-04

申请号：US785181

申请日：1977-04-06

申请人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Rainer Obermeier ,  Volker Teetz

发明人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Rainer Obermeier ,  Volker Teetz

IPC分类号： C07K1/14 ,  A61K38/22 ,  C07K14/575 ,  C07K14/645 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K14/645

摘要： A process for the purification of secretin by chromatography on an alkylated dextran gel is disclosed, as is a method of its manufacture appropriate for preparing larger amounts of secretin.

摘要翻译： 公开了通过色谱法在烷基化葡聚糖凝胶上纯化促胰液素的方法，其制备方法适于制备更大量的促胰液素。

公开(公告)号：US4621073A

公开(公告)日：1986-11-04

申请号：US575703

申请日：1984-01-31

申请人： Axel Friedrich ,  Wolfgang Konig ,  Volker Teetz ,  Rolf Geiger ,  Jurgen K. Sandow

发明人： Axel Friedrich ,  Wolfgang Konig ,  Volker Teetz ,  Rolf Geiger ,  Jurgen K. Sandow

IPC分类号： C07K7/64 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P5/00 ,  A61P5/02 ,  C07C231/00 ,  C07K1/113 ,  C07K7/06 ,  C07K14/575 ,  C07K14/655 ,  A61K37/24 ,  C07K7/26

CPC分类号： C07K14/6555 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/806 ,  Y10S930/16

摘要： The invention relates to cyclic hexapeptides of the general formula III ##STR1## in which X represents the radical of an L-aminoacid of the general formula IIIa ##STR2## in which A and B are identical or different and denote alkyl having 1 to 3 carbon atoms, or A and B together represent a saturated, unsaturated or aromatic monocyclic or bicyclic structure having 3 to 6 carbon atoms, n denotes 0 or 1, and Y represents an aliphatic or aromatic L-aminoacid the side chain of which can be hydroxylated, and their salts with physiologically tolerated acids, and to a process for their preparation and their use and their intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及通式III“IMAGE”的环状六肽，其中X表示通式IIIa（IIIa）的L-氨基酸的基团，其中A和B相同或不同，表示具有1 至3个碳原子，或A和B一起表示具有3至6个碳原子的饱和，不饱和或芳族单环或双环结构，n表示0或1，Y表示脂族或芳族L-氨基酸，其侧链可以 羟基化，以及它们与生理上耐受的酸的盐，以及它们的制备方法及其用途及其中间体。

公开(公告)号：US4003884A

公开(公告)日：1977-01-18

申请号：US578196

申请日：1975-05-16

申请人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Jurgen K. Sandow

发明人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Jurgen K. Sandow

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K38/00 ,  C07K7/23 ,  C07K14/575 ,  C07C103/52 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13

摘要： Peptides having LH-RH/FSH-RH activity useful for treatment of male and female sterility.

摘要翻译： 具有LH-RH / FSH-RH活性的肽可用于治疗男性和女性不育症。

公开(公告)号：US5011825A

公开(公告)日：1991-04-30

申请号：US463782

申请日：1990-01-08

申请人： Wolfgang Konig ,  Gerhard Breipohl ,  Rolf Geiger ,  Jochen Knolle ,  Max Hropot

发明人： Wolfgang Konig ,  Gerhard Breipohl ,  Rolf Geiger ,  Jochen Knolle ,  Max Hropot

IPC分类号： C07K5/10 ,  A61K38/00 ,  A61P7/10 ,  C07K1/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/083 ,  C07K5/11 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K7/64 ,  C07K14/58

CPC分类号： C07K5/1024 ,  C07K14/58 ,  C07K5/021 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/1019 ,  A61K38/00 ,  C10M2201/02 ,  C10M2215/22 ,  C10M2215/221 ,  C10M2215/225 ,  C10M2215/226 ,  C10M2215/30 ,  C10M2219/022 ,  C10M2219/024 ,  C10N2240/02 ,  C10N2240/40 ,  C10N2240/401 ,  C10N2240/402 ,  C10N2240/403 ,  C10N2240/404 ,  C10N2240/405 ,  C10N2240/406 ,  C10N2240/407 ,  C10N2240/408 ,  C10N2240/409

摘要： The invention relates to peptides of the formulaR.sup.N --L--N--B.sup.2 --R.sup.C (I)in which R.sup.N denotes an acyl radical, L denotes a radical of a lipophilic, neutral .alpha.-amino acid, N denotes a radical of an neutral .alpha.-amino acid, B.sup.2 denotes the radical of a basic .alpha.-amino acid, and R.sup.C denotes an amido radical; a process for their preparation, agents containing these peptides, and their use.

摘要翻译： 本发明涉及式RN-LN-B2-RC（I）的肽，其中RN表示酰基，L表示亲脂性中性α-氨基酸的基团，N表示中性α-氨基的基团 酸，B2表示碱性α-氨基酸的基团，RC表示酰氨基; 其制备方法，含有这些肽的试剂及其用途。

公开(公告)号：US4395400A

公开(公告)日：1983-07-26

申请号：US268677

申请日：1981-06-01

申请人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Jurgen K. Sandow

发明人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Jurgen K. Sandow

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K38/00 ,  A61P43/00 ,  C07K7/23 ,  C07K14/575 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/13

摘要： What are disclosed are a nonapeptide of the formula ##STR1## wherein D-Aad (OBu.sup.t) represents D-.alpha.-aminoadipic acid .delta.-tert. butyl ester, methods for making this peptide, pharmaceutical preparations containing this peptide, and methods for its use in increasing fertility or for contraception.

摘要翻译： 公开的是具有下式的单肽：其中D-Aad（OBut）代表D-α-氨基己二酸的δ-特异性。 丁基酯，制备该肽的方法，含有该肽的药物制剂及其用于增加生殖力或避孕的方法。

公开(公告)号：US4053588A

公开(公告)日：1977-10-11

申请号：US576715

申请日：1975-05-12

申请人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Hans Wissmann ,  Hansjorg Kruse ,  Michel Peterfalvi

发明人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Hans Wissmann ,  Hansjorg Kruse ,  Michel Peterfalvi

IPC分类号： C07K5/06 ,  C07D207/28 ,  C07K5/078 ,  A61K31/40 ,  A61K37/00 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07K5/06173 ,  C07D207/28

摘要： Pharmaceutical preparations containing an L-pyroglutamic acid amide, processes for their preparation and methods of treating psychotic diseases with them.

公开(公告)号：US4658016A

公开(公告)日：1987-04-14

申请号：US742441

申请日：1985-06-07

申请人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Rainer Obermeier ,  Hubert Mullner

发明人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Rainer Obermeier ,  Hubert Mullner

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/22 ,  A61P37/00 ,  C07K7/06 ,  C07K14/66 ,  C07K1/02

CPC分类号： C07K14/66 ,  C07K14/662 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process for the preparation of peptides of the general formulaArg--Lys--S--Val--Yin which S denotes glutamic acid or .alpha.-aminoadipic acid and Y denotes tyrosine or tryptophan or esters or amides thereof, which comprises subjecting tetrapeptides of the formulaZ--Arg(Z'.sub.2)--Lys(Z')--S--(Bzl)--Val--OHin which Z' represents a protective group of the benzyl type, to a condensation reaction with corresponding tyrosine esters or amides or tryptophan esters or amides and removing the protective groups by hydrogenation. The invention furthermore relates to tetrapeptides as intermediate products of this process.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式Arg-Lys-S-Val-Y的肽的方法，其中S表示谷氨酸或α-氨基己二酸，Y表示酪氨酸或色氨酸或其酯或酰胺，其包括 式Z-Arg（Z'2）-Lys（Z'）-S-（Bzl）-Val-OH的四肽，其中Z'表示苄基类型的保护基，与相应的酪氨酸酯缩合反应或 酰胺或色氨酸酯或酰胺，并通过氢化除去保护基。 本发明还涉及作为该方法的中间产物的四肽。

公开(公告)号：US4478828A

公开(公告)日：1984-10-23

申请号：US508589

申请日：1983-06-28

申请人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Rainer Obermeier ,  Hubert Mullner

发明人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Rainer Obermeier ,  Hubert Mullner

IPC分类号： C07K14/52 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07K7/06 ,  C07K14/555 ,  C07K14/565 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K14/565 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/142

摘要： The invention provides a nonapeptide of the formula IGlu-Asp-Ser-Ser-Ser-Thr-Gly-Trp-Asn-OH (I)a process for the preparation thereof and its use, furthermore intermediates for preparing a compound of the formula I.

摘要翻译： 本发明提供了式I Glu-Asp-Ser-Ser-Ser-Thr-Gly-Trp-Asn-OH（I）的非肽，其制备方法及其用途，以及用于制备式 一世。