公开(公告)号：US06280760B1

公开(公告)日：2001-08-28

申请号：US09423347

申请日：1999-11-22

申请人： Jorg Meyer ,  Alfred Jonczyk ,  Berthold Nies ,  Horst Kessler ,  Dirk Finsinger ,  Martin Kantlehner

发明人： Jorg Meyer ,  Alfred Jonczyk ,  Berthold Nies ,  Horst Kessler ,  Dirk Finsinger ,  Martin Kantlehner

IPC分类号： A61L2700

CPC分类号： C12N5/0068 ,  A61K35/12 ,  A61L27/34 ,  C12N5/0654 ,  C12N2533/50 ,  C08L89/00

摘要： The invention describes the possibility of the biofunctionalization of biomaterials, in particular implants, by their made-to-measure coating with synthesized cell- or tissue-selective RGD peptides which in vitro stimulate the adhesion of mainly those cell species which in each case are intended to accomplish the tissue integration of the appropriate biomaterial.

摘要翻译： 本发明描述了通过其合成的细胞或组织选择性RGD肽的生物材料（特别是植入物）的生物功能化生物功能化的可能性，所述细胞或组织选择性RGD肽体外刺激主要在每种情况下被预期的那些细胞种类的粘附 完成适当生物材料的组织整合。

公开(公告)号：US5866540A

公开(公告)日：1999-02-02

申请号：US368760

申请日：1995-01-04

申请人： Alfred Jonczyk ,  Gunter Holzemann ,  Brunhilde Felding-Habermann ,  Guido Melzer ,  Beate Diefenbach ,  David A. Cheresh ,  Horst Kessler ,  Marion Gurrath ,  Gerhard Muller

发明人： Alfred Jonczyk ,  Gunter Holzemann ,  Brunhilde Felding-Habermann ,  Guido Melzer ,  Beate Diefenbach ,  David A. Cheresh ,  Horst Kessler ,  Marion Gurrath ,  Gerhard Muller

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K7/64 ,  C07K14/75 ,  C07K14/78 ,  C07K7/54

CPC分类号： C07K14/75 ,  C07K14/78 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions which contain at least one cyclopeptide of formula I (a)-(r):(a) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Ala);(b) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Ala);(c) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-D-Ala);(d) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Leu-D-Ala);(e) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Gly);(f) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Gly);(g) cyclo(-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Ala);(h) cyclo(-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Gly);(i) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Gly);(j) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Gly);(k) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala);(l) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Ala);(m) cyclo(-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val);(n) cyclo(-Arg-D-Ala-Asp-Phe-Val);(o) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val);(p) cyclo(-Arg-Ala-Asp-D-Phe-Val);(q) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Val);(r) cyclo(-Arg-Gly-D-Asp-Phe-Val);or a salt thereof. The pharmaceutical compositions can be used as cell adhesion inhibitors, e.g., in the treatment of thrombosis, myocardial infarct, apoplexy, arteriosclerosis, inflammations, angina pectoris, and/or tumors.

摘要翻译： 本发明涉及含有至少一种式I（a） - （r）的环肽的药物组合物：（a）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Ala）; （b）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Ala）; （c）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-D-Ala）; （d）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Leu-D-Ala）; （e）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Gly）; （f）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Gly）; （g）环（-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Ala）; （h）环（-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Gly）; （i）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Gly）; （j）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Gly）; （k）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala）; （1）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Ala）; （m）环（-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val）; （n）环（-Arg-D-Ala-Asp-Phe-Val）; （o）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val）; （p）环（-Arg-Ala-Asp-D-Phe-Val）; （q）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Val）; （r）环（-Arg-Gly-D-Asp-Phe-Val）; 或其盐。 药物组合物可用作细胞粘附抑制剂，例如用于治疗血栓形成，心肌梗塞，中风，动脉硬化，炎症，心绞痛和/或肿瘤。

公开(公告)号：US5556836A

公开(公告)日：1996-09-17

申请号：US332071

申请日：1994-11-01

申请人： Erich G. Roedern ,  Horst Kessler ,  Bernhard Kutscher ,  Michael Bernd ,  Thomas Klenner

发明人： Erich G. Roedern ,  Horst Kessler ,  Bernhard Kutscher ,  Michael Bernd ,  Thomas Klenner

IPC分类号： C07H7/027 ,  A61K38/00 ,  C07D309/10 ,  C07D309/14 ,  C07H15/04 ,  C07K7/23 ,  C07K9/00 ,  C07K14/575 ,  C07K14/655 ,  A61K38/09 ,  A61K38/14

CPC分类号： C07H15/04 ,  C07D309/10 ,  C07D309/14 ,  C07K14/6555 ,  C07K7/23 ,  C07K9/001 ,  C07K9/006 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/582 ,  Y10S930/13

摘要： Use of 7-amino-L-glycero-L-gulo-2,6-anhydro-7-desoxy-heptonic acid and 2-benzoxycarbonylamino-0.sup.1 -methyl-2-desoxy-.beta.-glucopyranuronic acid, their derivatives and the enantiomorphous compounds for incorporation and for manufacture in pharmacologically active peptide hormones.

摘要翻译： 使用7-氨基-L-甘油基-L-古洛-2,6-脱水-7-脱氧庚糖酸和2-苯氧基羰基氨基-α-甲基-2-脱氧-β-吡喃葡萄糖醛酸，其衍生物和对映体化合物 用于药物活性肽激素的并入和制造。

公开(公告)号：US4650788A

公开(公告)日：1987-03-17

申请号：US636673

申请日：1984-08-01

申请人： Horst Kessler ,  Bernhard Kutscher ,  Rainer Obermeier ,  Hubert Mullner

发明人： Horst Kessler ,  Bernhard Kutscher ,  Rainer Obermeier ,  Hubert Mullner

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/66 ,  A61K37/02 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07K14/662 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/18 ,  Y10S930/27

摘要： The invention relates to cyclopeptides of the formula I ##STR1## in which A denotes Lys, D-Lys, Arg or D-Arg, B denotes Lys, D-Lys, Arg or D-Arg, C denotes Asp, D-Asp, Glu or D-Glu, U denotes Val or D-Val and D denotes Tyr, D-Tyr, Trp, D-Trp, Phe or D-Phe, 1 to 4 of the radicals A, B, C, U and D being in the L-configuration and the remaining radicals being in the D-configuration, processes for their preparation, their use and peptidic precursors and processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及式I（I）的环肽，其中A表示Lys，D-Lys，Arg或D-Arg，B表示Lys，D-Lys，Arg或D-Arg，C表示Asp，D -Asp，Glu或D-Glu，U表示Val或D-Val，D表示Tyr，D-Tyr，Trp，D-Trp，Phe或D-Phe，基团A，B，C，U的1至4 并且D处于L-构型，并且剩余的自由基处于D-构型，其制备方法，其用途和肽前体及其制备方法。