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    Inhibitor of collagen-stimulated platelet aggregation
    3.
    发明授权
    Inhibitor of collagen-stimulated platelet aggregation 失效
    抑制胶原蛋白刺激的血小板聚集

    公开(公告)号：US5710131A

    公开(公告)日：1998-01-20

    申请号：US392970

    申请日：1995-02-28

    申请人： Jurgen Hemberger ,  Guido Melzer

    发明人： Jurgen Hemberger ,  Guido Melzer

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K35/62 ,  A61K38/17 ,  A61K39/00 ,  A61P7/02 ,  C07K1/16 ,  C07K1/18 ,  C07K14/435 ,  C07K1/00

    CPC分类号： C07K14/43536 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  Y10S514/822 ,  Y10S530/855 ,  Y10S530/858

    摘要： A protein isolated from crude extracts of Hirudo medicinalis is disclosed, which strongly inhibits the binding to collagen of platelets and their subsequent activation, which leads to platelet aggregation and thrombus formation. Additionally the protein prevents binding of von Willebrand factor to collagen. Described is a method for isolation and purification of the protein as well as its use for blocking collagen-stimulated platelet aggregation. The new protein (Brandinin) has a molweight of approximately 15 kD, binds to collagen but has no collagen-cleaving activity. The protein is useful in the prophylaxis, prevention and treatment of thrombotic diseaeses and for coating of blood-contacting materials, rendering them thromboresistant.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02087第 371日期1995年2月28日 102（e）1995年2月28日PCT PCT 1994年6月28日PCT公布。 第WO95 / 01375号公报 日期1995年1月12日公开了从Hirudo medicinalis的粗提取物中分离的蛋白质，其强烈地抑制血小板胶原的结合及其随后的活化，其导致血小板聚集和血栓形成。 此外，蛋白质可防止血管性血友病因子与胶原结合。 描述了蛋白质的分离和纯化方法以及其用于阻断胶原刺激的血小板聚集的方法。 新蛋白（Brandinin）具有约15kD的体重，与胶原结合，但没有胶原切割活性。 该蛋白质可用于预防，预防和治疗血栓形成疾病和涂覆血液接触材料，使其具有抗血栓性。

    Adhesion receptor antagonists III
    8.
    发明授权
    Adhesion receptor antagonists III 失效
    粘附受体拮抗剂III

    公开(公告)号：US5561148A

    公开(公告)日：1996-10-01

    申请号：US310085

    申请日：1994-09-22

    申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

    发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

    IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P33/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  C07D263/38

    CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12

    摘要： Novel oxazolidinone derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a phenyl radical which is unsubstituted or is monosubstituted by CN, H.sub.2 N--CH.sub.2 --, A.sub.2 N--CH.sub.2 --, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--CH.sub.2 --, HO--NH--C(.dbd.NH)-- or HO--NH--C(.dbd.NH)--NH--,X is O, S, SO, SO.sub.2, --NH-- or --NA--,B is ##STR2## or ##STR3## A is alkyl having from 1 to 6 C atoms,R.sup.2 is H, A, Li, Na, K, NH.sub.4 or benzyl,R.sup.3 is H or (CH.sub.2).sub.n --COOR.sup.2,E is, in each case independently of each other, CH or N,Q is O, S or NH,m is 1, 2 or 3, andn is 0, 1, 2 or 3,and physiologically compatible salts thereof are provided, which inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be used for treating thrombosis, stroke, cardiac infarction, inflammations, arteriosclerosis, osteoporosis and also tumors.

    摘要翻译： 式I的新型恶唑烷酮衍生物，其中R 1是未取代的或被CN，H 2 N-CH 2 - ，A 2 N-CH 2 - ，H 2 N-C（= NH） - ，H 2 N-C（= = NH）-NH-，H 2 N-C（= NH）-NH-CH 2 - ，HO-NH-C（= NH） - 或HO-NH-C（= NH）-NH-，X为O， SO，SO 2，-NH-或-NA-，B为或A为具有1至6个C原子的烷基，R 2为H，A，Li，Na，K，NH 4或苄基，R 3为 H或（CH 2）n -COOR 2，E各自独立地为CH或N，Q为O，S或NH，m为1,2或3，n为0,1,2或3 和其生理上相容的盐，其抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并且可用于治疗血栓形成，中风，心肌梗塞，炎症，动脉硬化，骨质疏松症以及肿瘤。

    Cyclic adhesion inhibitors
    10.
    发明授权
    Cyclic adhesion inhibitors 失效
    环状粘连抑制剂

    公开(公告)号：US5866540A

    公开(公告)日：1999-02-02

    申请号：US368760

    申请日：1995-01-04

    申请人： Alfred Jonczyk ,  Gunter Holzemann ,  Brunhilde Felding-Habermann ,  Guido Melzer ,  Beate Diefenbach ,  David A. Cheresh ,  Horst Kessler ,  Marion Gurrath ,  Gerhard Muller

    发明人： Alfred Jonczyk ,  Gunter Holzemann ,  Brunhilde Felding-Habermann ,  Guido Melzer ,  Beate Diefenbach ,  David A. Cheresh ,  Horst Kessler ,  Marion Gurrath ,  Gerhard Muller

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K7/64 ,  C07K14/75 ,  C07K14/78 ,  C07K7/54

    CPC分类号： C07K14/75 ,  C07K14/78 ,  A61K38/00

    摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions which contain at least one cyclopeptide of formula I (a)-(r):(a) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Ala);(b) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Ala);(c) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-D-Ala);(d) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Leu-D-Ala);(e) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Gly);(f) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Gly);(g) cyclo(-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Ala);(h) cyclo(-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Gly);(i) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Gly);(j) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Gly);(k) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala);(l) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Ala);(m) cyclo(-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val);(n) cyclo(-Arg-D-Ala-Asp-Phe-Val);(o) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val);(p) cyclo(-Arg-Ala-Asp-D-Phe-Val);(q) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Val);(r) cyclo(-Arg-Gly-D-Asp-Phe-Val);or a salt thereof. The pharmaceutical compositions can be used as cell adhesion inhibitors, e.g., in the treatment of thrombosis, myocardial infarct, apoplexy, arteriosclerosis, inflammations, angina pectoris, and/or tumors.

    摘要翻译： 本发明涉及含有至少一种式I（a） - （r）的环肽的药物组合物：（a）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Ala）; （b）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Ala）; （c）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-D-Ala）; （d）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Leu-D-Ala）; （e）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Gly）; （f）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Gly）; （g）环（-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Ala）; （h）环（-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Gly）; （i）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Gly）; （j）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Gly）; （k）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala）; （1）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Ala）; （m）环（-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val）; （n）环（-Arg-D-Ala-Asp-Phe-Val）; （o）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val）; （p）环（-Arg-Ala-Asp-D-Phe-Val）; （q）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Val）; （r）环（-Arg-Gly-D-Asp-Phe-Val）; 或其盐。 药物组合物可用作细胞粘附抑制剂，例如用于治疗血栓形成，心肌梗塞，中风，动脉硬化，炎症，心绞痛和/或肿瘤。