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    Aryl-4-ethynyl-isoxazole derivatives
    51.
    发明申请
    Aryl-4-ethynyl-isoxazole derivatives 失效
    芳基-4-乙炔基 - 异恶唑衍生物

    公开(公告)号：US20070287739A1

    公开(公告)日：2007-12-13

    申请号：US11805640

    申请日：2007-05-24

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/06

    CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention is concerned with aryl-4-ethynyl-isoxazole derivatives of formula I wherein R1 to R5 are as described in the specification and pharmaceutically acceptable salt thereof. This class of compounds has high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites, being useful as a cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基-4-乙炔基 - 异恶唑衍生物，其中R 1至R 5如说明书及其药学上可接受的盐所述。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。

    Aryl-isoxazolo-4-yl-oxadiazole derivatives
    52.
    发明申请
    Aryl-isoxazolo-4-yl-oxadiazole derivatives 失效
    芳基异恶唑-4-基 - 恶二唑衍生物

    公开(公告)号：US20070161686A1

    公开(公告)日：2007-07-12

    申请号：US11639695

    申请日：2006-12-15

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D413/02

    CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

    摘要： The present invention is concerned with isoxazol-4-yl-oxadiazole derivatives of formula wherein R1, R2, and R3, are as defined in the specification and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. This class of compounds has high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的异恶唑-4-基 - 恶二唑衍生物其中R 1，R 2，R 3和R 3为 在本说明书中定义及其药学上可接受的酸加成盐。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。

    Imidazole derivatives
    53.
    发明申请
    Imidazole derivatives 失效
    咪唑衍生物

    公开(公告)号：US20050054686A1

    公开(公告)日：2005-03-10

    申请号：US10926670

    申请日：2004-08-26

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Simona Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Porter ,  Eric Vieira

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Simona Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Porter ,  Eric Vieira

    IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  C07D43/02

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

    摘要： The present invention relates to imidazole derivatives of formula I wherein R1, R2, R3, R4, X, Y and R are described hereinabove, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising the imidazole derivatives of formula I, a process for preparing a compound of formula I, and a method of treating or preventing acute and/or chronic neurological disorder comprising administering to a patient in need of such treatment and/or prevention a therapeutically effective amount of said pharmaceutical composition. These disorders include Alzheimer's disease. These disorders also include mild cognitive impairment.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的咪唑衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，X，Y和R如上所述，或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及药物组合物，其包含式I的咪唑衍生物，制备式I化合物的方法，以及治疗或预防急性和/或慢性神经障碍的方法，包括对需要这种治疗的患者施用 和/或预防治疗有效量的所述药物组合物。 这些疾病包括阿尔茨海默氏病。 这些疾病也包括轻度认知障碍。

    JNK modulators
    54.
    发明授权
    JNK modulators 失效
    JNK调制器

    公开(公告)号：US08569306B2

    公开(公告)日：2013-10-29

    申请号：US13202779

    申请日：2010-02-19

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Bindu Goyal ,  Wylie Solang Palmer

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Bindu Goyal ,  Wylie Solang Palmer

    IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Compounds of formula (I) modulate JNK wherein X1 and X2 are each simultaneously N or CH; X3 is CH—R2 Or N—SO2R, where R is lower alkyl; R1 is aryl or heteroaryl, substituted with 0-3 lower alkyl radicals; R2 is (II), where R3 is H, lower acyl, or an amino acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 式（I）化合物调节JNK，其中X1和X2各自同时为N或CH; X3是CH-R2或N-SO2R，其中R是低级烷基; R1是被0-3个低级烷基取代的芳基或杂芳基; R2是（II），其中R3是H，低级酰基或氨基酸，或其药学上可接受的盐。

    Isoxazoles / O-pyridines with ethyl and ethenyl linker
    57.
    发明授权
    Isoxazoles / O-pyridines with ethyl and ethenyl linker 有权
    异恶唑/ O-吡啶与乙基和乙烯基接头

    公开(公告)号：US08389550B2

    公开(公告)日：2013-03-05

    申请号：US12706722

    申请日：2010-02-17

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Matthew C. Lucas ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Matthew C. Lucas ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/06

    CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14

    摘要： The present invention is concerned with novel isoxazole-pyridines of formula I wherein R1, R2, R3 and L are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The active compounds of the present invention have affinity and selectivity for GABA A α5 receptor. Further the present invention is concerned with the manufacture of the active compounds of formula I, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceutical agents.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的新的异恶唑 - 吡啶，其中R 1，R 2，R 3和L如本文所述，以及其药学上可接受的盐和酯。 本发明的活性化合物对GABA Aα5受体具有亲和性和选择性。 此外，本发明涉及制备式I的活性化合物，含有它们的药物组合物及其作为药剂的用途。

    Imidazole derivatives
    59.
    发明授权
    Imidazole derivatives 失效
    咪唑衍生物

    公开(公告)号：US07964620B2

    公开(公告)日：2011-06-21

    申请号：US12211849

    申请日：2008-09-17

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Simona Maria Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Hugh Philip Porter ,  Eric Vieira

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Simona Maria Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Hugh Philip Porter ,  Eric Vieira

    IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4164 ,  C07D401/06 ,  C07D233/64

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

    摘要： The present invention relates to imidazole derivatives of formula I wherein R1, R2, R3, R4, X, Y and R are described hereinabove, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising the imidazole derivatives of formula I, a process for preparing a compound of formula I, and a method of treating or preventing acute and/or chronic neurological disorder comprising administering to a patient in need of such treatment and/or prevention a therapeutically effective amount of said pharmaceutical composition. These disorders include Alzheimer's disease. These disorders also include mild cognitive impairment.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的咪唑衍生物，其中R1，R2，R3，R4，X，Y和R如上所述，或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及药物组合物，其包含式I的咪唑衍生物，制备式I化合物的方法，以及治疗或预防急性和/或慢性神经障碍的方法，包括对需要这种治疗的患者施用 和/或预防治疗有效量的所述药物组合物。 这些疾病包括阿尔茨海默氏病。 这些疾病也包括轻度认知障碍。