公开(公告)号：US08691757B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US13492982

申请日：2012-06-11

申请人： Ramkumar Rajamani ,  Kishore V. Renduchintala ,  Kandhasamy Sarkunam ,  Pulicharla Nagalakshmi ,  Nicholas A. Meanwell ,  Paul Michael Scola

发明人： Ramkumar Rajamani ,  Kishore V. Renduchintala ,  Kandhasamy Sarkunam ,  Pulicharla Nagalakshmi ,  Nicholas A. Meanwell ,  Paul Michael Scola

IPC分类号： A61K38/00 ,  A01N37/18

CPC分类号： A61K38/06 ,  A61K38/2013 ,  A61K38/204 ,  A61K38/208 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/0804

摘要： Hepatitis C virus inhibitors having the general formula (I) are disclosed. Compositions comprising the compounds and methods for using the compounds to inhibit HCV are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有通式（I）的丙型肝炎病毒抑制剂。 还公开了包含化合物的组合物和使用该化合物抑制HCV的方法。

公开(公告)号：US20130252968A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13990815

申请日：2011-12-01

申请人： Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell

发明人： Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A is selected from the group (II), are useful as HIV attachment inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物，包括其药学上可接受的盐，其中A选自（II）组，可用作HIV附着抑制剂。

公开(公告)号：US08450361B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US13198197

申请日：2011-08-04

申请人： Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell

发明人： Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/40 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/437 ,  C07D209/40 ,  C07D471/04 ,  C07F5/025

摘要： Compounds having drug and bio-affecting properties are described herein, including their properties, pharmaceutical compositions and methods of use. In particular, tricyclic aryl or heteroaryl piperazine diamide derivatives that possess unique antiviral activity are set forth. These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS. The compounds herein have the general Formula I: wherein: Y is selected from the group of indole or azaindole systems: and Z is selected from the group of:

摘要翻译： 本文描述了具有药物和生物影响特性的化合物，包括其性质，药物组合物和使用方法。 特别地，阐述了具有独特抗病毒活性的三环芳基或杂芳基哌嗪二酰胺衍生物。 这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本文的化合物具有通式I：其中：Y选自吲哚或氮杂醇体系：Z选自：

公开(公告)号：US20120238755A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13429838

申请日：2012-03-26

申请人： YASUTSUGU UEDA ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

发明人： YASUTSUGU UEDA ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

IPC分类号： C07F9/6561

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/062 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

摘要翻译： 本发明提供前药化合物I，其药物组合物及其在治疗HIV感染中的用途。 其中：X为C或N，条件是当X为N时，R1不存在; W为C或N，条件是当W为N时，R2不存在; V是C; E是氢或其药学上可接受的盐; 并且Y选自本发明另外，本发明提供了可用于制备前药化合物I的中间体化合物II。其中：L和M独立地选自C 1 -C 6烷基，苯基，苄基，三烷基甲硅烷基， 2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基。

公开(公告)号：US20120142707A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13151706

申请日：2011-06-02

申请人： Alicia Regueiro-Ren ,  Jacob Swidorski ,  Zheng Liu ,  Nicholas A. Meanwell ,  Sing-Yuen Sit ,  Jie Chen

发明人： Alicia Regueiro-Ren ,  Jacob Swidorski ,  Zheng Liu ,  Nicholas A. Meanwell ,  Sing-Yuen Sit ,  Jie Chen

IPC分类号： A61K31/235 ,  C07C63/66 ,  C07D257/04 ,  C07D215/50 ,  C07D333/40 ,  C07D213/64 ,  C07D239/28 ,  A61K31/194 ,  A61K31/196 ,  A61K31/41 ,  A61K31/47 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/505 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  C07C309/65 ,  C07C69/753

CPC分类号： C07J63/008

摘要： Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, modified C-3 betulinic acid and other structurally related natural products derivatives that possess unique antiviral activity are provided as HIV maturation inhibitors. These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 阐述了具有药物和生物影响特性的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，具有独特抗病毒活性的改良的C-3桦木酸和其他与结构相关的天然产物衍生物作为HIV成熟抑制剂提供。 这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。

公开(公告)号：US20120142653A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13151722

申请日：2011-06-02

申请人： Alicia Regueiro-Ren ,  Zheng Liu ,  Jacob Swidorski ,  Nicholas A. Meanwell ,  Sing-Yuen Sit ,  Jie Chen ,  Yan Chen ,  Ny Sin

发明人： Alicia Regueiro-Ren ,  Zheng Liu ,  Jacob Swidorski ,  Nicholas A. Meanwell ,  Sing-Yuen Sit ,  Jie Chen ,  Yan Chen ,  Ny Sin

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61P37/00 ,  A61P31/18 ,  C07J53/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J63/008

摘要： Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, modified C-3 and C-28 betulinic acid derivatives that possess unique antiviral activity are provided as HIV maturation inhibitors. These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 阐述了具有药物和生物影响特性的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，具有独特抗病毒活性的改良的C-3和C-28桦木酸衍生物作为HIV成熟抑制剂提供。 这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。

公开(公告)号：US20120095017A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13324371

申请日：2011-12-13

申请人： Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Nicholas A. Meanwell ,  John F. Kadow ,  Zhiwei Yin ,  Qiufen May Xue ,  Alicia Regueiro-Ren ,  John D. Matiskella ,  Yasutsugu Ueda

发明人： Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Nicholas A. Meanwell ,  John F. Kadow ,  Zhiwei Yin ,  Qiufen May Xue ,  Alicia Regueiro-Ren ,  John D. Matiskella ,  Yasutsugu Ueda

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D491/048

摘要： This invention provides compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the invention is concerned with azaindoleoxoacetyl piperazine derivatives. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS.

公开(公告)号：US20110245268A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13161205

申请日：2011-06-15

申请人： TAO WANG ,  Zhongxing Zhang ,  Nicholas A. Meanwell ,  John F. Kadow ,  Zhiwei Yin ,  Qiufen May Xue ,  Alicia Regueiro-Ren ,  John D. Matiskella ,  Yasutsugu Ueda

发明人： TAO WANG ,  Zhongxing Zhang ,  Nicholas A. Meanwell ,  John F. Kadow ,  Zhiwei Yin ,  Qiufen May Xue ,  Alicia Regueiro-Ren ,  John D. Matiskella ,  Yasutsugu Ueda

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D491/048

摘要： This invention provides compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the invention is concerned with azaindoleoxoacetyl piperazine derivatives. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 本发明提供具有药物和生物影响性质的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，本发明涉及氮杂吲哚乙酰基哌嗪衍生物。 这些化合物具有独特的抗病毒活性，无论是单独使用还是与其他抗病毒药，抗感染剂，免疫调节剂或HIV进入抑制剂组合使用。 更具体地说，本发明涉及艾滋病毒和艾滋病的治疗。

公开(公告)号：US07807671B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11733283

申请日：2007-04-10

申请人： Tao Wang ,  John F. Kadow ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Nicholas A. Meanwell ,  Alicia Regueiro-Ren ,  Jacob Swidorski ,  Ying Han ,  David J. Carini

发明人： Tao Wang ,  John F. Kadow ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Nicholas A. Meanwell ,  Alicia Regueiro-Ren ,  Jacob Swidorski ,  Ying Han ,  David J. Carini

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/18 ,  C07D403/12 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14

摘要： This disclosure provides compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the disclosure is concerned with diketo piperazine and piperadine derivatives that possess unique antiviral activity useful for the treatment of HIV and AIDS. More particularly, the present disclosure relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is selected from the group consisting of:

摘要翻译： 本公开提供具有药物和生物影响性质的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，本公开涉及具有用于治疗HIV和AIDS的独特抗病毒活性的二酮哌嗪和哌嗪衍生物。 更具体地说，本公开涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，其中：A选自：

公开(公告)号：US07763584B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US11939768

申请日：2007-11-14

申请人： Alan Xiangdong Wang ,  Barbara Zhizhen Zheng ,  Stanley D'Andrea ,  Nicholas A. Meanwell ,  Paul Michael Scola

发明人： Alan Xiangdong Wang ,  Barbara Zhizhen Zheng ,  Stanley D'Andrea ,  Nicholas A. Meanwell ,  Paul Michael Scola

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07K5/0812

摘要： Macrocyclic peptides having the general formula: are disclosed. Compositions comprising the compounds and methods for using the compounds to inhibit HCV are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有以下通式的大环肽。 还公开了包含化合物的组合物和使用该化合物抑制HCV的方法。