公开(公告)号：US20100152167A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12711364

申请日：2010-02-24

申请人： Georg DAHMANN ,  Frank HIMMELSBACH ,  Bernd KRIST ,  Martin LENTER ,  Alexander PAUTSCH ,  Gisela SCHNAPP ,  Martin STEEGMAIER ,  Helmut WITTNEBEN ,  Anthony S. PROKOPOWICZ ,  Walter SPEVAK ,  Andreas SCHOOP ,  Steffen STEURER

发明人： Georg DAHMANN ,  Frank HIMMELSBACH ,  Bernd KRIST ,  Martin LENTER ,  Alexander PAUTSCH ,  Gisela SCHNAPP ,  Martin STEEGMAIER ,  Helmut WITTNEBEN ,  Anthony S. PROKOPOWICZ ,  Walter SPEVAK ,  Andreas SCHOOP ,  Steffen STEURER

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/50 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  A61K31/55 ,  C07D403/12 ,  A61K31/551 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P19/08

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/50 ,  C07D239/80 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to trisubstituted pyrimidines of formula (I) wherein0Ra to Re are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of illnesses characterised by excessive or abnormal cell proliferation, the use thereof for preparing a pharmaceutical composition with the abovementioned properties, and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的三取代嘧啶，其中0Ra至Re如权利要求1所定义，其适用于治疗以细胞增殖过度或异常为特征的疾病，其用于制备具有上述药物组合物的用途 性质及其制备方法。

公开(公告)号：US20090326215A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12545175

申请日：2009-08-21

申请人： Matthias ECKHARDT ,  Peter EICKELMANN ,  Frank HIMMELSBACH ,  Edward Leon BARSOUMIAN ,  Leo THOMAS

发明人： Matthias ECKHARDT ,  Peter EICKELMANN ,  Frank HIMMELSBACH ,  Edward Leon BARSOUMIAN ,  Leo THOMAS

IPC分类号： C07H3/02

CPC分类号： C07H23/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4866 ,  C07D309/10 ,  C07H15/04 ,  C07H15/20 ,  C07H15/26

摘要： Glucopyranosyl-substituted benzene derivatives of general formula I where the groups R1 to R6 as well as R7a, R7b, R7c are defined herein and the tautomers, the stereoisomers thereof, the mixtures thereof and the salts thereof. The compounds according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders.

摘要翻译： 其中基团R 1至R 6以及R 7a，R 7b，R 7c在本文中定义的通式I的吡喃葡糖基取代的苯衍生物以及互变异构体，其立体异构体，其混合物及其盐。 根据本发明的化合物适用于治疗代谢性疾病。

公开(公告)号：US20140135348A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：US14161007

申请日：2014-01-22

申请人： Klaus DUGI ,  Frank HIMMELSBACH ,  Michael MARK

发明人： Klaus DUGI ,  Frank HIMMELSBACH ,  Michael MARK

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/155

CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/155 ,  A61K31/197 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/52 ,  A61K31/7048 ,  A61K45/06 ,  Y10S514/866

摘要： The specification describes the use of selected DPP IV inhibitors for the treatment of physiological functional disorders and for reducing the risk of the occurrence of such functional disorders in at-risk patient groups. In addition, the use of the above-mentioned DPP IV inhibitors in conjunction with other active substances is described, by means of which improved treatment outcomes can be achieved. These applications may be used to prepare corresponding medicaments.

摘要翻译： 该说明书描述了所选择的DPP IV抑制剂在治疗生理功能障碍中的用途，并降低了风险患者组中发生此类功能障碍的风险。 此外，描述了上述DPP IV抑制剂与其它活性物质联合使用，借此可以实现改善的治疗结果。 这些应用可用于制备相应的药物。

公开(公告)号：US20100099641A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12644560

申请日：2009-12-22

申请人： Frank HIMMELSBACH ,  Sandra SCHMID ,  Martin SCHUEHLE ,  Hans-Jurgen MARTIN ,  Matthias ECKHARDT

发明人： Frank HIMMELSBACH ,  Sandra SCHMID ,  Martin SCHUEHLE ,  Hans-Jurgen MARTIN ,  Matthias ECKHARDT

IPC分类号： A61K31/7034 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07H15/00 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to a crystalline form of 1-chloro-4-(β-D-glucopyranos-1-yl)-2-[4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-benzyl]-benzene, to a method for the preparation thereof, as well as to the use thereof for preparing medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及1-氯-4 - （（R） - D-吡喃葡萄糖-1-基）-2- [4 - （（S） - 四氢呋喃-3-基氧基） - 苄基] - 苯的结晶形式， 其制备方法以及其制备药物的用途。

公开(公告)号：US20070259821A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11742612

申请日：2007-05-01

申请人： Matthias ECKHARDT ,  Frank HIMMELSBACH ,  Peter EICKELMANN ,  Achim SAUER ,  Leo THOMAS

发明人： Matthias ECKHARDT ,  Frank HIMMELSBACH ,  Peter EICKELMANN ,  Achim SAUER ,  Leo THOMAS

IPC分类号： A61K31/70

CPC分类号： C07H7/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4866 ,  C07D309/10

摘要： Glucopyranosyl-substituted benzonitrile derivatives defined according to claim 1, including the tautomers, the stereoisomers thereof, the mixtures thereof and the salts thereof. The compounds according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders.

摘要翻译： 根据权利要求1所述的吡喃葡萄糖基取代的苄腈衍生物，包括互变异构体，其立体异构体，其混合物及其盐。 根据本发明的化合物适用于治疗代谢性疾病。

公开(公告)号：US20070185081A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US11736909

申请日：2007-04-18

申请人： Frank HIMMELSBACH ,  Flavio Solca

发明人： Frank HIMMELSBACH ,  Flavio Solca

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D267/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to bicyclic heterocycles of general formula wherein Ra, Rb, Rc, Rd, Re and X are defined as in claim 1, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, the use thereof for treating diseases, particularly tumoral diseases and benign prostatic hyperplasia (BPH), diseases of the lungs and respiratory tract, and the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式的双环杂环，其中R a，R b，R c，R d，R d， R e和X如权利要求1中所定义，互变异构体，立体异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质 特别是对由酪氨酸激酶介导的信号转导的抑制作用，其用于治疗疾病，特别是肿瘤疾病和良性前列腺增生（BPH），肺和呼吸道疾病及其制备的用途。