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    N-(iminomethyl)amines derivatives, their preparation, their use as medicines and compositions containing them
    53.
    发明授权
    N-(iminomethyl)amines derivatives, their preparation, their use as medicines and compositions containing them 失效
    N-（亚氨基甲基）胺衍生物，它们的制备，它们作为药物和含有它们的组合物的用途

    公开(公告)号：US06482822B1

    公开(公告)日：2002-11-19

    申请号：US09787466

    申请日：2001-03-16

    申请人： Dennis Bigg ,  Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Jeremiah Harnett ,  Gérard Ulibarri

    发明人： Dennis Bigg ,  Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Jeremiah Harnett ,  Gérard Ulibarri

    IPC分类号： A61K315415

    CPC分类号： C07D333/38

    摘要： The invention concerns novel N-(iminomethyl)amine derivatives comprising in their skeleton the aminophenylamine, oxodiphenylamine, carbazole, phenazine, phenoxazine or oxodiphenyl motif, their use as medicines and pharmaceutical compositions containing them. The invention concerns in particular the following compounds: -4-{[2-thienyl(imino)methyl]amino}-N-[2-(phenylamino)phenyl]-benzenebutanamide; -4-{[2-thienyl(imino)methyl]amino}-N-[4-(phenylamino)phenyl]-benzenebutanamide; -N-′[4-(10H-phenothiazin-2-yloxy)phenyl]-2-thiophenecarboximidamide; -4-(4-{[amino(2-thienyl)methylidene]amino}phenyl)-N-(10H-phenothiazin-3-ylH)butanamide; -3-[(3-{[amino(2-thienyl)methylidene]amino}-benzyl)amino]-N-(4-anilinophenyl)propanamide; -N′-(4-{2-[(10H-phenothiazin-3-ylmethyl)amino]ethyl}phenyl-2-thiophene carboximidamide.

    摘要翻译： 本发明涉及在其骨架中包含氨基苯基胺，氧代二苯胺，咔唑，吩嗪，吩恶嗪或氧代二苯基基团的新型N-（亚氨基甲基）胺衍生物，它们作为药物和含有它们的药物组合物的用途。 本发明特别涉及以下化合物：-4 - {[2-噻吩基（亚氨基）甲基]氨基} -N- [2-（苯基氨基）苯基] - 苯丁酰胺; -4 - {[2-噻吩基（亚氨基）甲基]氨基} -N- [4-（苯基氨基）苯基] - 苯丁酰胺; -N - [4-（10H-吩噻嗪-2-基氧基）苯基] -2-噻吩甲酰胺; -4-（4 - {[氨基（2-噻吩基）亚甲基]氨基}苯基）-N-（10H-吩噻嗪-3-基）丁酰胺; -3 - [（3 - {[氨基（2-噻吩基）亚甲基]氨基} - 苄基）氨基] -N-（4-苯胺基苯基）丙酰胺; -N' - （4- {2 - [（10H-吩噻嗪-3-基甲基）氨基]乙基}苯基-2-噻吩甲脒。

    Association of no syntase inhibitors with trappers of oxygen reactive forms
    55.
    发明授权
    Association of no syntase inhibitors with trappers of oxygen reactive forms 失效
    没有合成酶抑制剂与氧反应形式的捕获物的关联

    公开(公告)号：US06297281B1

    公开(公告)日：2001-10-02

    申请号：US09254254

    申请日：1999-03-02

    申请人： Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Dennis Bigg

    发明人： Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Dennis Bigg

    IPC分类号： A01N4734

    CPC分类号： A61K45/06

    摘要： The invention concerns a pharmaceutical composition containing, as active principle, at least one NO syntase inhibiting substance and at least one oxygen reactive form trapping substance, optionally with a pharmaceutically acceptable support. The invention also concerns a product containing at least one NO syntase inhibiting substance and at least one oxygen reactive form trapping substance as combined product of these active principles in separate form.

    摘要翻译： 本发明涉及一种药物组合物，其含有至少一种NO合成酶抑制物质和至少一种氧反应形式捕获物质作为活性成分，任选具有药学上可接受的载体。 本发明还涉及含有至少一种NO合成酶抑制物质和至少一种氧反应形式捕获物质作为这些活性成分的分离形式的组合产物的产物。

    Derivatives of 1,2-dihydro 2-oxo quinoxalines, their preparation and their use in therapy
    56.
    发明授权
    Derivatives of 1,2-dihydro 2-oxo quinoxalines, their preparation and their use in therapy 失效
    1,2-二羟基喹喔啉衍生物的制备及其在治疗中的应用

    公开(公告)号：US5198441A

    公开(公告)日：1993-03-30

    申请号：US688536

    申请日：1991-06-17

    申请人： Guy Pitet ,  Christian Faure ,  Francoise Couret ,  Dennis Bigg ,  Jean-Pierre Tarayre

    发明人： Guy Pitet ,  Christian Faure ,  Francoise Couret ,  Dennis Bigg ,  Jean-Pierre Tarayre

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P11/08 ,  C07D241/44 ,  C07D401/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/44

    摘要： New derivatives of 1,2-dihydro 2-oxo quinoxalines corresponding to the general formula I: ##STR1## in which: R is a hydrogen or halogen atomR.sub.1 is a hydrogen atom or a straight or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl radicalR.sub.2 is:a hydrogen atoma C(O)R.sub.4 radical in which R.sub.4 is a straight or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl groupa C(O)NHR.sub.5 radical in which R.sub.5 is a straight or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl radical or a phenyl groupA is a C.sub.1 -C.sub.4 alkaline chainR.sub.3 represents:a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl radical, a C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl radical, an alcynyl, nitrile, hydroxyl, carboxamido, pyridyl, phenyl group, or a phenyl group substituted by a halogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, a C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy group or a nitro groupan alkenyl radical of the formula: ##STR2## in which R.sub.6, R.sub.7 may, independently of each other, be a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, a phenyl group or an alkoxycarbonyl groupa radical of the formula:--OC(O)R.sub.8 in which R.sub.8 represents a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl radicala radical of the formula:--OC(O)NHR.sub.9 in which R.sub.9 represents a straight or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, or a phenyl groupmay assume values from 2 to 4.as well as the therapeutically acceptable organic or inorganic salts of these molecules. The compounds are useful in the treatment of respiratory disorders.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR90 / 00752 Sec。 371日期1991年6月17日 102（e）日期1991年6月17日PCT提交1990年10月17日PCT公布。 第WO91 / 05772号公报 日期：1991年5月2日。对应于通式I的1,2-二氢-2-氧代喹喔啉的新衍生物：其中：R为氢或卤素原子，R 1为氢原子或直链或支链C1 -C4烷基R2是：氢原子，C（O）R4基，其中R4是直链或支链C1-C4烷基，C（O）NHR5基，其中R5是直链或支链C1-C4烷基 或苯基A是C1-C4碱基链R3表示：氢原子，C1-C4烷基，C3-C6环烷基，烷酰基，腈，羟基，甲酰氨基，吡啶基，苯基或苯基 被卤素原子取代的基团，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基或硝基，下式的链烯基：其中R 6，R 7可以彼此独立地为氢原子 ，C 1 -C 4烷基，苯基或烷氧基羰基，式-OC（O）R 8基团，其中R 8表示C 1 -C 4烷基，式：-OC（O）NHR 9基团在 其中R 9表示直链或支链C 1 -C 4烷基，或苯基可以为2至4的值，以及这些分子的治疗上可接受的有机或无机盐。 该化合物可用于治疗呼吸系统疾病。