公开(公告)号：US20100099664A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12531343

申请日：2008-03-26

申请人： Kai Gerlach ,  Henning Priepke ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar

发明人： Kai Gerlach ,  Henning Priepke ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D471/04 ,  C07D223/00 ,  A61K31/4365 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D419/14 ,  C07D495/04

摘要： The object of the present invention is novel substituted pyrrolidine amides of the general formula (I) in which D, L. E, G, J, M, L1, L2, R4, and R5 are defined as in the specification, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures, and salts thereof, particularly physiologically tolerated salts with inorganic or organic acids or bases having valuable properties.

摘要翻译： 本发明的目的是通式（I）的新型取代的吡咯烷酰胺，其中D，L，E，G，J，M，L 1，L 2，R 4和R 5如说明书中所定义，互变异构体， 对映异构体，非对映异构体，混合物和盐，特别是具有有价值性质的无机或有机酸或碱的生理学上耐受的盐。

公开(公告)号：US07476663B2

公开(公告)日：2009-01-13

申请号：US11125731

申请日：2005-05-10

申请人： Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

发明人： Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/453 ,  C07D409/02 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D419/12

摘要： The present invention relates to new substituted thiophene-2-carboxylic acid amides of general formula wherein A, and R1 to R8c are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的噻吩-2-羧酸酰胺，其中A和R 1至R 8c如权利要求1中所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是 其生理上可接受的盐与具有有价值性质的无机或有机酸或碱形成。

公开(公告)号：US20060069082A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11238599

申请日：2005-09-29

申请人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

发明人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

IPC分类号： A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel substituted thiophene-2-carboxamides of the general formula in which A, Ar and R1 to R5 are as defined in Claim 1, their tautomers, their enantiomers, their diastereomers, their mixtures and their salts, especially their physiologically acceptable salts with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代噻吩-2-甲酰胺

公开(公告)号：US20050256107A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11125493

申请日：2005-05-10

申请人： Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

发明人： Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

IPC分类号： C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/416 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D333/38

摘要： The present invention relates to new substituted thiophene-2-carboxylic acid amides of general formula wherein A, and R1 to R8c are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的新的取代的噻吩-2-羧酸酰胺其中A和R 1至R 8c的定义如权利要求1所述，互变异构体， 其对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US09062034B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US13785176

申请日：2013-03-05

申请人： Henning Priepke ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar

发明人： Henning Priepke ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to new substituted glycinamides of general formula (I) wherein D, M, R3, R4 and R5 are defined as in the specification, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的取代的甘氨酰胺，其中D，M，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义，其互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物和盐，特别是其生理上可接受的盐与 无机或有机酸或碱，具有有价值的性质。

公开(公告)号：US08999975B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13615781

申请日：2012-09-14

申请人： Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Doris Riether ,  Wolfgang Wienen

发明人： Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Doris Riether ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  C07D519/00 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4709 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/536 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/403 ,  C07D405/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: wherein R1, R2 and n are described herein. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of Cathepsin C.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R1，R2和n在本文中描述。 这些化合物及其药学上可接受的盐是组织蛋白酶C的抑制剂

公开(公告)号：US20110166125A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US12742786

申请日：2008-11-14

申请人： Kai Gerlach ,  Herbert Nar ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen

发明人： Kai Gerlach ,  Herbert Nar ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D413/14 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to new substituted prolinamides of general formula (I) wherein D, Y, A, B, R3, R4 and R5 are defined as in the specification, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的取代的脯氨酰胺，其中D，Y，A，B，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义，互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物和盐 特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US07732466B2

公开(公告)日：2010-06-08

申请号：US11125734

申请日：2005-05-10

申请人： Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Georg Dahmann

发明人： Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Georg Dahmann

IPC分类号： A01N43/36 ,  A61K31/44 ,  A01N43/50 ,  C07D487/04 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted thiophene-2-carboxylic acid amides of general formula wherein A, and R1 to R8c are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的噻吩-2-羧酸酰胺，其中A和R 1至R 8c如权利要求1中所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是 其生理上可接受的盐与具有有价值性质的无机或有机酸或碱形成。

公开(公告)号：US07714000B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11276247

申请日：2006-02-21

申请人： Kai Gerlach ,  Henning Priepke ,  Roland Pfau ,  Georg Dahmann ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar

发明人： Kai Gerlach ,  Henning Priepke ,  Roland Pfau ,  Georg Dahmann ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to new substituted pyrrolidinones of general formula wherein A, X, B and R1 to R9 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的吡咯烷酮，其中A，X，B和R 1至R 9如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是生理上可接受的盐 具有有价值的性质的无机或有机酸或碱。

公开(公告)号：US20080132496A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US11948476

申请日：2007-11-30

申请人： James Gillard ,  Sandra Ruth Handschuh ,  Herbert Nar ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Mario Schuler-Metz ,  Eckhart Bauer ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach

发明人： James Gillard ,  Sandra Ruth Handschuh ,  Herbert Nar ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Mario Schuler-Metz ,  Eckhart Bauer ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach

IPC分类号： C07D235/04 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D403/02 ,  C07D417/02 ,  A61K31/541 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D233/56 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B, and R1 to R5 are as defined herein, and the tautomers and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties, such as antithrombotic activity and factor Xa-inhibiting activity.

摘要翻译： 其中A，B和R 1至R 5的取代的羧酸酰胺如本文所定义，并且互变异构体及其盐，特别是生理上可接受的盐 其具有无机或有机酸或碱，其具有有价值的性质，例如抗血栓形成活性和因子Xa抑制活性。