公开(公告)号：US08951999B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US12908172

申请日：2010-10-20

Applicant: Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Robert Roenn ,  Benjamin Pelcman

Inventor： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Robert Roenn ,  Benjamin Pelcman

IPC: A61K31/445 ,  C07D211/32 ,  C07C311/14 ,  C07D213/82 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C255/23 ,  C07C255/60 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/22 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/42 ,  C07D237/30 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D417/04

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C255/23 ,  C07C255/60 ,  C07C311/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/22 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/42 ,  C07D237/30 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D417/04

Abstract: This invention relates to compounds of formula I, their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions such as inflammatory/nociceptive pain. A, M, R1, R2, R7, Ra, Rb, Q3, Q4, Q6, Z2, Z4, Z5, Z6 and W have meanings given in the description.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物，它们作为微粒体前列腺素E2合成酶-1（mPGES-1）的抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用作治疗和/或预防炎性疾病和相关病症的药物 如炎性/伤害性疼痛。 A，M，R 1，R 2，R 7，R a，R b，Q 3，Q 4，Q 6，Z 2，Z 4，Z 5，Z 6和W具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US08741890B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US12742786

申请日：2008-11-14

Applicant: Kai Gerlach ,  Herbert Nar ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen

Inventor： Kai Gerlach ,  Herbert Nar ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: The present invention relates to new substituted prolinamides of general formula (I) wherein D, Y, A, B, R3, R4 and R5 are defined as in the specification, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新的取代的脯氨酰胺，其中D，Y，A，B，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义，互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物和盐 特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US08445525B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12958882

申请日：2010-12-02

Applicant: Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

Inventor： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC: A01N43/50 ,  A61K31/415 ,  C07D207/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

Abstract translation: 本发明涉及通式的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是生理上可接受的盐 具有有价值的性质的无机或有机酸或碱。

公开(公告)号：US08372838B2

公开(公告)日：2013-02-12

申请号：US13031895

申请日：2011-02-22

Applicant: Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter ,  Dieter Wiedenmayer

Inventor： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter ,  Dieter Wiedenmayer

IPC: A61K31/50 ,  A61K31/501

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

Abstract: Compounds of the formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and X are defined as described in the specification, which are bradykinin B1 antagonists, and their use as medicaments.

Abstract translation: 其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和X如说明书中所描述的缓激肽B1拮抗剂及其作为药物的用途的式I化合物 。

公开(公告)号：US20120149676A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13314561

申请日：2011-12-08

Applicant: Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Alexander HEIM-RIETHER ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Klaus RUDOLF ,  Dirk STENKAMP

Inventor： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Alexander HEIM-RIETHER ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Klaus RUDOLF ,  Dirk STENKAMP

IPC: A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/107 ,  C07D491/048 ,  C07D417/10 ,  C07D498/08 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/429 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/438 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/497 ,  A61P29/00 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  A61K31/439 ,  C07D401/10

CPC classification number: C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

Abstract: This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, L, M, W, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R9, Ra, Rb have meanings given in the description.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，L，M，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 6，R 7，R 9，R a，R b具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US08003639B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12278296

申请日：2007-02-13

Applicant: Henning Priepke ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach ,  Herbert Nar ,  Roland Pfau ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen

Inventor： Henning Priepke ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach ,  Herbert Nar ,  Roland Pfau ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen

IPC: A61K31/55

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D403/12

Abstract: The present invention provides new substituted prolinamides of the general formula (I) in which D, L, E, G, J, M, R3, R4, R5, and R13 are defined as in claim 1, their tautomers, their enantiomers, their diastereomers, their mixtures and their salts, more particularly their physiologically tolerated salts with organic or inorganic acids or bases, which exhibit valuable properties.

Abstract translation: 本发明提供了通式（I）的新的取代的脯氨酰胺，其中D，L，E，G，J，M，R 3，R 4，R 5和R 13如权利要求1中所定义，它们的互变异构体， 非对映异构体，它们的混合物和它们的盐，更特别是它们与有机或无机酸或碱的生理学上可接受的盐，其表现出有价值的性质。

公开(公告)号：US07947700B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US11960222

申请日：2007-12-19

Applicant: Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

Inventor： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC: A01N43/40 ,  A61K31/435 ,  C07D211/00 ,  C07D295/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

Abstract translation: 本发明涉及通式的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是生理上可接受的盐 具有有价值的性质的无机或有机酸或碱。

公开(公告)号：US07807693B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11749204

申请日：2007-05-16

Applicant: Kai Gerlach ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen

Inventor： Kai Gerlach ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen

IPC: A61K31/4725 ,  A61K31/4025 ,  C07D217/00 ,  C07D217/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention relates to new substituted prolinamides of general formula (I) wherein D, L, E, G, J, M, R3, R4, R5 and R13 are defined as in the specification, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures, and the salts thereof.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新的取代的脯氨酸酰胺，其中D，L，E，G，J，M，R 3，R 4，R 5和R 13如说明书中所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体， 混合物及其盐。

公开(公告)号：US20100240669A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12711716

申请日：2010-02-24

Applicant: Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

Inventor： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

IPC: A61K31/501 ,  C07D239/26 ,  A61K31/505 ,  C07D239/46 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

Abstract: The present invention relates to the compounds of general formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and X are defined as described hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the medicaments containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

Abstract translation: 本发明涉及通式I的化合物，其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和X如下所述定义，对映体， 特别是其与有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，其有价值的性质，其制备方法，含有药理学有效化合物的药物，其制备方法及其用途。

公开(公告)号：US20100216769A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US11993426

申请日：2006-06-28

Applicant: Henning Priepke ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar

Inventor： Henning Priepke ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar

IPC: A61K31/553 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

Abstract: The present invention relates to new substituted glycinamides of general formula (I) wherein D, M, R3, R4 and R5 are defined as in the specification, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新的取代的甘氨酰胺，其中D，M，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义，其互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物和盐，特别是其生理上可接受的盐与 无机或有机酸或碱，具有有价值的性质。