公开(公告)号：US20110112062A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12988374

申请日：2009-04-21

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/04 ,  C07D207/50 ,  C07D211/56 ,  C07D487/04 ,  C07D239/42 ,  C07D239/84 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/501 ,  A61K31/407 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula I, II, III, IHa, NIb, IV, IVa, IVb, IVc, IVd, IVe, V, Va, Vb1 V1, V1a, VIb, VII, Vi1a, VIIb, VIII, V111a, VIIIb, IX, IXa, X, and Xa, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式I，II，III，IIIa，NIb，IV，IVa，IVb，IVc，IVd，IVe，V，Va，Vb1 V1，V1a，VIb，VII，Vi1a，VIIb， V111a，VIIIb，IX，IXa，X和Xa，其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08828985B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13769256

申请日：2013-02-15

申请人： David A. Claremon ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Linghang Zhuang

发明人： David A. Claremon ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07C15/20 ,  C07D205/00

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds of the Formula (I) and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的药学上可接受的盐的新型化合物及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明还涉及式（I）的新型化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08598160B2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：US12867374

申请日：2009-02-13

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Robert D. Simpson

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Robert D. Simpson

IPC分类号： C07D211/16 ,  C07D243/04 ,  C07D265/10 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D243/04 ,  C07D211/76 ,  C07D265/10

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), any of the formulas I1-I26 1a1-3-1j1-3 or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型化合物，式I-I26 1a1-3-1j1-3中任一项或其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与 调节或抑制哺乳动物中的11beta-HSD1。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20110263583A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12990296

申请日：2009-04-30

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Frank Himmelsbach

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Frank Himmelsbach

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61P27/06 ,  A61P17/02 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  C07D413/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula Il Ik, Im3, Im4, Im6-12, In3, In4, In6-12, lo3, lo4, lo6-12, Ip2, Ip4-7, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式II Ik，Im3，Im4，Im6-12，In3，In4，In6-12，lo3，lo4，lo6-12，Ip2，Ip4-7及其药学上可接受的盐的新化合物 其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20110053943A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12791592

申请日：2010-06-01

申请人： David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

发明人： David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D487/04 ,  C07D207/06 ,  A61K31/40 ,  C07D211/64 ,  A61K31/451 ,  C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  C07D211/22 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P27/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P25/00 ,  A61P19/00 ,  A61P17/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to novel compounds of the invention pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及本发明的药学可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗性治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08927539B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13377374

申请日：2010-06-10

申请人： David A. Claremon ,  Katerina Leftheris ,  Linghang Zhuang ,  Colin M. Tice ,  Suresh B. Singh ,  Yuanjie Ye

发明人： David A. Claremon ,  Katerina Leftheris ,  Linghang Zhuang ,  Colin M. Tice ,  Suresh B. Singh ,  Yuanjie Ye

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/06 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10

摘要： Disclosed are compounds represented by Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. Values for the variables of Formula (I) are defined herein.

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体或非对映异构体。 还公开了包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体或非对映异构体的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 式（I）的变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US08592410B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US12990296

申请日：2009-04-30

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Frank Himmelsbach

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Frank Himmelsbach

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula Il Ik, Im3, Im4, Im6-12, In3, In4, In6-12, lo3, lo4, lo6-12, Ip2, Ip4-7, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式II Ik，Im3，Im4，Im6-12，In3，In4，In6-12，lo3，lo4，lo6-12，Ip2，Ip4-7及其药学上可接受的盐的新化合物 其可用于治疗与哺乳动物中11beta-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08399504B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12988374

申请日：2009-04-21

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice

IPC分类号： A61K31/40

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds of the Formula (I) and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的药学上可接受的盐的新型化合物及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明还涉及式（I）的新型化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20120040973A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13147637

申请日：2010-02-03

申请人： David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Suresh B. Singh ,  Yuanjie Ye ,  Katerina Leftheris ,  Linghang Zhuang

发明人： David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Suresh B. Singh ,  Yuanjie Ye ,  Katerina Leftheris ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to novel compounds of an 11 β-HSD1 inhibitor disclosed herein, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11/3-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及本文公开的11β-HSD1抑制剂的新化合物，其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11/3-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗 。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20110124635A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12990309

申请日：2009-04-30

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (II), 1u1-20, Iv1-20, Iv1-20, Iw1-20, Ix1-7, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 1β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（II），1u1-20，Iv1-20，Iv1-20，Iw1-20，Ix1-7及其药学上可接受的盐及其药物组合物的新化合物，它们是有用的 用于治疗与哺乳动物中1-bgr-HSD1的调节或抑制相关的疾病。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。