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    SUBSTITUTED PDE5 INHIBITORS
    51.
    发明申请
    SUBSTITUTED PDE5 INHIBITORS 审中-公开
    取代PDE5抑制剂

    公开(公告)号：US20100234388A1

    公开(公告)日：2010-09-16

    申请号：US12303720

    申请日：2007-06-08

    申请人： Thomas G. Gant ,  Sepehr Sarshar

    发明人： Thomas G. Gant ,  Sepehr Sarshar

    IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D471/14 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  C12N9/99

    CPC分类号： C07D471/14 ,  C07B2200/05

    摘要： Provided herein are substituted PDE5 inhibitors of Formula (1), and processes of preparation and pharmaceutical compositions thereof. Also provided are methods of their use for the treatment and/or management of hypertension, erectile dysfunction, and/or the inability to maintain improved erectile function. The compounds are deuterated tadalafil derivatives.

    摘要翻译： 本文提供了式（1）的取代的PDE5抑制剂及其制备方法及其药物组合物。 还提供了它们用于治疗和/或治疗高血压，勃起功能障碍和/或不能维持改善的勃起功能的方法。 化合物是氘化的他达拉非衍生物。

    PREPARATION AND UTILITY OF HMG-COA REDUCTASE INHIBITORS
    53.
    发明申请
    PREPARATION AND UTILITY OF HMG-COA REDUCTASE INHIBITORS 审中-公开
    HMG-COA还原抑制剂的制备和应用

    公开(公告)号：US20100137244A1

    公开(公告)日：2010-06-03

    申请号：US12373228

    申请日：2007-07-12

    申请人： Thomas G. Gant ,  Sepehr Sarshar

    发明人： Thomas G. Gant ,  Sepehr Sarshar

    IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D309/10 ,  C07F7/02 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D309/30

    摘要： Chemical syntheses and medical uses of novel modulators of 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase and diastereomeric mixtures of isomers, individual diastereomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, the chemical synthesis thereof, and the medical use of such compounds for the treatment and/or management of hypercholesterolemia, dyslipidemia, coronary artery disease, atherosclerosis, metabolic syndrome, a hyperproliferative disease such as colorectal cancer, prostate cancer, and melanoma, a neurodegenerative disease such as cerebral ischemia, Alzheimer's disease, and Parkinson's disease are described.

    摘要翻译： 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶和异构体的非对映异构体混合物，其各自的非对映异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药的新型调节剂的化学合成和医学用途，其化学合成和 用于治疗和/或治疗高胆固醇血症，血脂异常，冠状动脉疾病，动脉粥样硬化，代谢综合征，过度增殖性疾病如结肠直肠癌，前列腺癌和黑素瘤的医学用途，神经变性疾病如脑缺血，阿尔茨海默病 ，帕金森氏病。

    METHODS OF REDUCTION OF INTERPATIENT VARIABILITY
    56.
    发明申请
    METHODS OF REDUCTION OF INTERPATIENT VARIABILITY 审中-公开
    减少互补性变异的方法

    公开(公告)号：US20100076087A1

    公开(公告)日：2010-03-25

    申请号：US12422834

    申请日：2009-04-13

    申请人： Thomas G. Gant ,  Sepehr Sarshar

    发明人： Thomas G. Gant ,  Sepehr Sarshar

    IPC分类号： A61K31/137 ,  A61P25/24

    CPC分类号： C07C217/74 ,  A61K31/137 ,  C07C2601/14

    摘要： Disclosed herein are methods for the reduction of inter-patient variability of a drug, such as in one or more parameters including half-life (t1/2), maximum plasma concentration (Cmax), time at maximal plasma concentration (Tmax), area under the time-versus-concentration curve (AUC). Also provided are methods of reducing side effects associated with drugs.

    摘要翻译： 本文公开了用于减少药物的患者间变异性的方法，例如在包括半衰期（t1 / 2），最大血浆浓度（Cmax），最大血浆浓度（Tmax）时间），面积 在时间 - 浓度曲线（AUC）下。 还提供减少与药物相关的副作用的方法。