公开(公告)号：US20240043387A1

公开(公告)日：2024-02-08

申请号：US17977960

申请日：2022-10-31

申请人： MEBIAS DISCOVERY, INC

发明人： Brett A. Tounge ,  Shariff Bayoumy ,  Lawrence C. Kuo ,  Scott L. Dax

IPC分类号： C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  A61P25/04 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  A61P25/04 ,  C07D409/06

摘要： The invention relates to certain substituted 3-dialkylaminomethyl-piperidin-4-yl-benzamides, and compositions comprising the same, which in certain embodiments are useful for treating and/or preventing pain in a subject in need thereof.

公开(公告)号：US20190077790A1

公开(公告)日：2019-03-14

申请号：US16080323

申请日：2016-04-03

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： Frank HIMMELSBACH ,  Andreas BLUM ,  Stefan PETERS

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D295/116 ,  C07D295/096 ,  C07D205/04 ,  C07D471/04 ,  C07D211/34 ,  C07D211/26 ,  C07D211/70 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  C07D451/02 ,  C07D471/20

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61P1/16 ,  C07D205/04 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D211/70 ,  C07D211/96 ,  C07D213/72 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/20 ,  C07D251/42 ,  C07D277/38 ,  C07D295/096 ,  C07D295/116 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20

摘要： The invention relates to new benzonitrile derivatives of the formula (I) wherein R1 to R3 and A are as defined in the description and Claims, to their medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

公开(公告)号：US20170334882A1

公开(公告)日：2017-11-23

申请号：US15612240

申请日：2017-06-02

申请人： Novira Therapeutics, Inc.

发明人： George D. Hartman ,  Osvaldo A. Flores

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/167 ,  C07D295/195 ,  C07D265/32 ,  C07D265/30 ,  C07D213/82 ,  C07D213/74 ,  C07D211/96 ,  C07D211/62 ,  C07D211/58 ,  C07D211/52 ,  C07D211/50 ,  C07D211/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/42 ,  C07D211/32 ,  C07D211/22 ,  C07D207/48 ,  C07D207/16 ,  C07D207/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/08 ,  C07D205/04 ,  C07C311/46 ,  A61K45/06 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/675 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/536 ,  A61K31/522 ,  A61K31/52 ,  A61K31/513 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/18 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/407 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7072 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07C311/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/50 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D295/195 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention includes a method of inhibiting, suppressing or preventing HBV infection in an individual in need thereof, comprising administering to the individual a therapeutically effective amount of at least one compound of the invention.

公开(公告)号：US20160243098A1

公开(公告)日：2016-08-25

申请号：US15052368

申请日：2016-02-24

申请人： Michal Geva ,  Ilya Bezprozvanny ,  Merav Bassan ,  Michael Hayden

发明人： Michal Geva ,  Ilya Bezprozvanny ,  Merav Bassan ,  Michael Hayden

IPC分类号： A61K31/451

CPC分类号： A61K31/451 ,  C07D211/24 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52

摘要： This invention provides a method of improving cognitive function in a subject comprising periodically administering to the subject an amount of pridopidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof effective to improve a cognitive function in the subject.The invention also provides a method of treating a subject afflicted with Alzheimer's disease, comprising periodically administering to the subject a pharmaceutical composition comprising an amount of pridopidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof effective to treat the subject.

摘要翻译： 本发明提供一种改善受试者的认知功能的方法，其包括向受试者周期性施用一定量的有效改善受试者的认知功能的派多定或其药学上可接受的盐。 本发明还提供了治疗患有阿尔茨海默病的受试者的方法，其包括向受试者周期性施用包含有效治疗受试者的一定量的派多定或其药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：US20160213660A1

公开(公告)日：2016-07-28

申请号：US15089690

申请日：2016-04-04

申请人： ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： Atsushi NAGANAWA ,  Kensuke KUSUMI ,  Kazuhiro OTSUKI ,  Tetsuya SEKIGUCHI ,  Akito KAKUUCHI ,  Koji SHINOZAKI ,  Hiroshi YAMAMOTO ,  Shigeyuki NONAKA

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/453 ,  A61K31/40 ,  A61K31/454 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4523

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The compound of the formula (I-1): wherein all the symbols have the same meanings as described in the specification, has two cyclic groups, particularly phenoxy groups at specific substitution positions and thus has high human S1P2 antagonistic activity. The compound may therefore be used as a therapeutic agent for S1P2-mediated diseases such as diseases resulting from vascular constriction, fibrosis, and respiratory diseases.

摘要翻译： 式（I-1）的化合物：其中所有符号具有与说明书中所述相同的含义，具有两个环状基团，特别是特定取代位置的苯氧基，因此具有高的人S1P2拮抗活性。 因此，该化合物可用作S1P2介导的疾病如血管收缩，纤维化和呼吸系统疾病引起的疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20150376126A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14767544

申请日：2014-02-14

申请人： GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT

发明人： Jean-Guy BOITEAU ,  Branislav MUSICKI

IPC分类号： C07D211/52 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07D211/52 ,  C07B35/02 ,  C07D211/22

摘要： A method is described for the synthesis of 4-piperidin-4-yl-benzene-1,3-diol of the following formula (I): and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also described, is tert-butyl 4-(2,4-dihydroxy-phenyl)-4-hydroxy-piperidine-1-carboxylate as a novel intermediate compound

摘要翻译： 描述了用于合成下式（I）的4-哌啶-4-基 - 苯-1,3-二醇的方法及其药学上可接受的盐。 还描述了作为新型中间体化合物的4-（2,4-二羟基 - 苯基）-4-羟基 - 哌啶-1-甲酸叔丁酯

公开(公告)号：US20140080780A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US14118628

申请日：2012-05-21

申请人： Benjamin WOLOZIN

发明人： Benjamin Wolozin

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/704 ,  A61K31/365 ,  C07D417/04 ,  C07D401/12 ,  C07D211/34 ,  C07D401/04 ,  C07D215/36 ,  C07D207/36 ,  C07D239/52 ,  C07D211/52 ,  C07D239/94 ,  C07D215/227 ,  C07D403/06 ,  G01N33/50

CPC分类号： C07D207/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61K31/704 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D239/52 ,  C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  G01N33/5058

摘要： Herein, methods of modulating inclusion formation and stress granules in cells are described. The methods comprise contacting a cell with an inclusion inhibitor. Methods for screening for modulators of TDP-43 aggregation are also described.

摘要翻译： 本文中描述了在细胞中调节包合物形成和应激颗粒的方法。 所述方法包括使细胞与包合抑制剂接触。 还描述了用于筛选TDP-43聚集调节剂的方法。

公开(公告)号：US08629274B2

公开(公告)日：2014-01-14

申请号：US13723869

申请日：2012-12-21

申请人： George D. Hartman ,  Osvaldo A. Flores

发明人： George D. Hartman ,  Osvaldo A. Flores

IPC分类号： C07D213/00 ,  A01N43/00 ,  A61K31/445 ,  A01N41/06 ,  A61K31/18 ,  A01N37/18 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/407 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7072 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07C311/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/50 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D295/195 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention includes a method of inhibiting, suppressing or preventing HBV infection in an individual in need thereof, comprising administering to the individual a therapeutically effective amount of at least one compound of the invention.

摘要翻译： 本发明包括在有需要的个体中抑制，抑制或预防HBV感染的方法，包括向个体施用治疗有效量的至少一种本发明的化合物。

公开(公告)号：US08415497B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US12451412

申请日：2007-12-28

申请人： Ramin Najafi ,  Rakesh K. Jain ,  Timothy P. Shiau ,  Eddy Low ,  Satheesh K. Nair

发明人： Ramin Najafi ,  Rakesh K. Jain ,  Timothy P. Shiau ,  Eddy Low ,  Satheesh K. Nair

IPC分类号： C07C309/04 ,  C07C309/13

CPC分类号： A61K31/69 ,  A61K33/00 ,  C07C309/10 ,  C07C309/12 ,  C07C309/17 ,  C07C309/19 ,  C07C309/24 ,  C07C309/26 ,  C07C311/32 ,  C07C311/46 ,  C07C317/28 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/52 ,  C07D307/22 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to active bactericidal, antibacterial, anti-infective, antimicrobial, sporicidal, disinfectant, antifungal and antiviral compounds and compositions and to new uses of these compositions in therapy. This specification also describes methods of use for the new compounds and compositions. The specification further describes methods for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及活性杀菌，抗细菌，抗感染，抗微生物，杀芽孢，消毒剂，抗真菌和抗病毒化合物和组合物以及这些组合物在治疗中的新用途。 本说明书还描述了新化合物和组合物的使用方法。 本说明书还描述了制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08362255B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12920357

申请日：2009-03-02

申请人： Michael Rock ,  Sebastian Brandes

发明人： Michael Rock ,  Sebastian Brandes

IPC分类号： C07D211/06

CPC分类号： C07D211/52 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the manufacture of (un)substituted phenylsulfanylphenyl-piperidines comprising the use of benzyl as N-piperidine protecting group is disclosed.

摘要翻译： 公开了制备（未）取代的苯硫基苯基 - 哌啶的方法，其包括使用苄基作为N-哌啶保护基。