公开(公告)号：US20150322061A1

公开(公告)日：2015-11-12

申请号：US14591691

申请日：2015-01-07

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D519/00

Abstract: Compounds of Formula I are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式I的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20150266852A1

公开(公告)日：2015-09-24

申请号：US14523481

申请日：2014-10-24

Applicant: Array BioPharma Inc. ,  Genentech, Inc.

Inventor： Anna Leivers ,  Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Martin F. Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Jun Liang ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu ,  Tony P. Tang

IPC: C07D401/10 ,  C07D211/08 ,  C07D211/46

CPC classification number: C07D401/10 ,  C07D211/08 ,  C07D211/46 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04

Abstract: Compounds of Formula I are useful for inhibiting AKT protein kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式I化合物可用于抑制AKT蛋白激酶。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US09126940B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US14180939

申请日：2014-02-14

Applicant: VentiRx Pharmaceuticals, Inc. ,  Array BioPharma, Inc.

Inventor： James Jeffry Howbert ,  Gregory Dietsch ,  Robert Hershberg ,  Laurence E. Burgess ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Brad Newhouse ,  Hong-Woon Yang

IPC: A01N43/00 ,  A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D223/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10

CPC classification number: A61K31/55 ,  C07D223/14 ,  C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10

Abstract: Provided are compositions and methods useful for modulation of signaling through the Toll-like receptors TLR7 and/or TLR8. The compositions and methods have use in treating or preventing disease, including cancer, autoimmune disease, infectious disease, inflammatory disorder, graft rejection, and graft-verses-host disease.

Abstract translation: 提供了可用于通过Toll样受体TLR7和/或TLR8调节信号传导的组合物和方法。 组合物和方法可用于治疗或预防疾病，包括癌症，自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性疾病，移植物排斥反应和移植物宿主病。

公开(公告)号：US20150231117A1

公开(公告)日：2015-08-20

申请号：US14421766

申请日：2013-08-13

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Karin Brown ,  Ronald B. Franklin ,  Gary P. Hingorani ,  Kevin S. Litwiler ,  Brian J. Tunquist ,  Duncan H. Walker

IPC: A61K31/433 ,  A61K38/05 ,  G01N33/574 ,  A61K31/454 ,  A61K38/19 ,  A61K31/573 ,  A61K38/07

CPC classification number: A61K31/433 ,  A61K31/45 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/573 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61K38/193 ,  G01N33/57488 ,  G01N2333/4728 ,  A61K2300/00

Abstract: The compound ARRY-520 for use for treating cancer in patients with low [AAG] is provided.

Abstract translation: 提供了用于治疗低[AAG]患者癌症的化合物ARRY-520。

公开(公告)号：US20150210658A1

公开(公告)日：2015-07-30

申请号：US14679866

申请日：2015-04-06

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： Jeremy Hans ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Thomas D. Aicher ,  Ellen R. Laird ,  John Robinson ,  Shelley Allen

IPC: C07D285/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07D417/06

CPC classification number: C07D285/12 ,  C07D271/107 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07F9/65392

Abstract: This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及有丝分裂驱动蛋白抑制剂，特别是KSP，以及制备这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20150191490A1

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：US14663286

申请日：2015-03-19

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Jeremy Hans ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao ,  Shelley Allen ,  Ellen Laird ,  Joseph P. Lyssikatos ,  John E. Robinson ,  Christopher P. Corrette ,  Robert Kirk Delisle ,  Walter C. Voegtli

IPC: C07D513/04 ,  C07D285/12 ,  C07D417/04 ,  C07D419/04 ,  C07D497/04

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D285/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07F9/65395

Abstract: This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及有丝分裂驱动蛋白抑制剂，特别是KSP，以及制备这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20150191479A1

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：US14516443

申请日：2014-10-16

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik

IPC: C07D491/048 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D491/048 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

Abstract translation: 本发明提供了包括分解对映异构体，非对映异构体，溶剂合物和其药学上可接受的盐的化合物，其包含式：还提供使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20150099881A1

公开(公告)日：2015-04-09

申请号：US14401091

申请日：2013-05-17

Applicant: Array BioPharma Inc. ,  Genentech, Inc.

Inventor： Jonathan W. Lane ,  Travis Remarchuk ,  Sagar Shakya ,  Keith L. Spencer ,  Peter J. Stengel

IPC: C07D239/70 ,  C07D239/42

CPC classification number: C07D239/70 ,  C07D239/42 ,  C07D403/04

Abstract: The invention provides new processes for making and purifying hydroxylated cyclopenta[d]pyrimidine compounds, which are useful for the treatment of diseases such as cancer as AKT protein kinase inhibitors, including the compound (S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-one.

Abstract translation: 本发明提供了用于制备和纯化羟基化环戊二烯并[d]嘧啶化合物的新方法，其可用于治疗诸如癌症的疾病作为AKT蛋白激酶抑制剂，包括化合物（S）-2-（4-氯苯基）-1 - （4 - （（5R，7R）-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[d]嘧啶-4-基）哌嗪-1-基）-3-（异丙基氨基） -1。

公开(公告)号：US20150057448A1

公开(公告)日：2015-02-26

申请号：US14494430

申请日：2014-09-23

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Thomas Daniel Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Jay Bradford Fell ,  John P. Fischer ,  Indrani W. Gunawardana ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner ,  Eli M. Wallace

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: Provided are intermediates having the formulas wherein R2, R3, and L are as defined in the specification, which are useful in the preparation of pyridin-2-yl-amino-1,2,4-thiadiazole derivatives.

Abstract translation: 提供具有下式的中间体其中R2，R3和L如说明书中所定义，其可用于制备吡啶-2-基 - 氨基-1,2,4-噻二唑衍生物。

公开(公告)号：US20150051217A1

公开(公告)日：2015-02-19

申请号：US14473336

申请日：2014-08-29

Applicant: Array BioPharma Inc. ,  Genentech, Inc.

Inventor： Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  James Graham

IPC: C07D239/70

CPC classification number: C07D239/70

Abstract: The present invention provides a compound and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I: Also provided are methods of using the compound of this invention as an AKT protein kinase inhibitor and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

Abstract translation: 本发明提供了包含式I的化合物及其药学上可接受的盐：还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。