公开(公告)号：US6008226A

公开(公告)日：1999-12-28

申请号：US150845

申请日：1998-09-10

Applicant: Virendra Kumar ,  John Alan Dority, Jr.

Inventor： Virendra Kumar ,  John Alan Dority, Jr.

IPC: A61K31/4745 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  C07D215/46 ,  C07D471/04

CPC classification number: A61K31/4745

Abstract: Substituted N-arylmethyl and heterocyclylmethyl-1H-pyrazolo[3,4-b]quinolin-4-amines, pharmaceutical compositions containing them and methods for a) effecting c-GMP-phosphodiesterase inhibition, b) treating heart failure and/or hypertension, c) reversing or reducing nitrate-induced tolerance and d) treating angina pectoris, congestive heart disease and myocardial infarction utilizing them.

Abstract translation: 取代的N-芳基甲基和杂环基甲基-1H-吡唑并[3,4-b]喹啉-4-胺，含有它们的药物组合物和a）影响c-GMP-磷酸二酯酶抑制的方法，b）治疗心力衰竭和/或高血压， c）逆转或减少硝酸盐诱导的耐受性，以及d）利用它们治疗心绞痛，充血性心脏病和心肌梗死。

公开(公告)号：US5981513A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US45522

申请日：1998-03-21

Applicant: Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

Inventor： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P17/04 ,  A61P25/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D273/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D207/04

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04

Abstract: Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics and anti-pruritic agents are provided. The compounds of formula II having the structure: ##STR1## wherein X.sub.4, X.sub.5 ;R.sub.1, R.sub.2 ; andAr and n are as described in the specification.

Abstract translation: 提供了具有κ阿片样物质激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和使用它们作为止痛剂和抗瘙痒剂的方法。 具有以下结构的式II化合物：其中X 4，X 5; R1，R2; Ar和n如说明书中所述。

公开(公告)号：US5888494A

公开(公告)日：1999-03-30

申请号：US891924

申请日：1997-07-14

Applicant: John J. Farrar ,  Alan L. Maycock ,  Virendra Kumar ,  Imre Jim Balogh

Inventor： John J. Farrar ,  Alan L. Maycock ,  Virendra Kumar ,  Imre Jim Balogh

IPC: A61K47/30 ,  A61K9/70 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5395 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61L26/00 ,  A61P17/04 ,  A61P25/04 ,  A61K31/00 ,  A61K7/40 ,  A61K9/08 ,  A61K31/445

CPC classification number: A61L26/0066 ,  A61K9/7015 ,  A61L26/0076 ,  A61L2300/204 ,  A61L2300/402

Abstract: Topical film-forming compositions for the prevention and treatment of prutitus containing an opiate that is substantially devoid of central nervous system effects.

Abstract translation: 用于预防和治疗含有基本上没有中枢神经系统作用的鸦片剂的皮肤的局部成膜组合物。

公开(公告)号：US5869521A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US64695

申请日：1998-04-22

Applicant: John J. Farrar ,  An-Chih Chang ,  Virendra Kumar ,  Wei Yuan Zhang ,  Alan Cowan

Inventor： John J. Farrar ,  An-Chih Chang ,  Virendra Kumar ,  Wei Yuan Zhang ,  Alan Cowan

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/4025

CPC classification number: A61K31/4025 ,  A61K31/40

Abstract: Anti-pruritic pharmaceutical formulations containing kappa agonist compounds and methods of prevention or treatment of pruritus in a mammal with the anti-pruritic formulations.

公开(公告)号：US5763445A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US891833

申请日：1997-07-14

Applicant: Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

Inventor： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P17/04 ,  A61P25/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D273/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04

Abstract: Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics and anti-pruritic agents are provided. The compounds of formular I, II, III and IV have the structure: ##STR1## wherein X, X.sub.4, X.sub.5, X.sub.7, X.sub.9 ; R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 ; and Y, Z and n are as described in the specification.

Abstract translation: 提供了具有κ阿片样物质激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和使用它们作为止痛剂和抗瘙痒剂的方法。 式I，II，III和IV的化合物具有以下结构：X（X），X（X），X R1，R2，R3，R4; Y，Z和n如说明书所述。

公开(公告)号：US5667773A

公开(公告)日：1997-09-16

申请号：US614027

申请日：1996-03-12

Applicant: John J. Farrar ,  Alan L. Maycock ,  Virendra Kumar ,  Imre (Jim) Balogh

Inventor： John J. Farrar ,  Alan L. Maycock ,  Virendra Kumar ,  Imre (Jim) Balogh

IPC: A61K9/70 ,  A61L26/00 ,  A61K31/00 ,  A61K7/40 ,  A61K9/08

CPC classification number: A61L26/0076 ,  A61K9/7015 ,  A61L26/0066 ,  A61L2300/204 ,  A61L2300/402 ,  Y10S514/817

Abstract: Topical anti-hyperalgesic film-forming compositions and methods of using compositions for the treatment of peripheral hyperalgesia comprising:a) a compound of the formula ##STR1## wherein M is ##STR2## wherein: R, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.7, Ar.sup.1 and Ar.sup.2 are as defined in the specification;b) a film-forming polymeric material containing the hyperalgesic compound; andc) an aqueous pharmaceutically acceptable carrier.

Abstract translation: 局部抗痛觉过敏成膜组合物和使用组合物治疗周围痛觉过敏的方法，包括：a）下式化合物其中M是Ar2如说明书中所定义; b）含有过敏化合物的成膜聚合物; 和c）药学上可接受的载体。

公开(公告)号：US5631264A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US449125

申请日：1995-05-24

Applicant: Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John A. Dority, Jr. ,  William G. Earley ,  Virendra Kumar ,  John P. Mallamo ,  Matthew S. Miller ,  Chakrapani Subramanyam

Inventor： Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John A. Dority, Jr. ,  William G. Earley ,  Virendra Kumar ,  John P. Mallamo ,  Matthew S. Miller ,  Chakrapani Subramanyam

IPC: C07D455/03 ,  A61K31/435 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D471/18 ,  A61K31/44 ,  C07D471/00

CPC classification number: C07D471/18

Abstract: Substituted 6,11-ethano-6,11-dihydrobenzo[b]quinolizinium salts, pharmaceutical compositions containing them, and methods for the treatment or prevention of neurodegenerative disorders or neurotoxic injuries utilizing them.

Abstract translation: 取代的6,11-乙炔-6,11-二氢苯并[b]喹啉鎓盐，含有它们的药物组合物，以及利用它们治疗或预防神经变性疾病或神经毒性损伤的方法。

公开(公告)号：US5604224A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US452941

申请日：1995-05-30

Applicant: John A. Dority, Jr. ,  William G. Earley ,  Virendra Kumar ,  John P. Mallamo ,  Matthew S. Miller ,  Chakrapani Subramanyam

Inventor： John A. Dority, Jr. ,  William G. Earley ,  Virendra Kumar ,  John P. Mallamo ,  Matthew S. Miller ,  Chakrapani Subramanyam

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D471/18 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07D513/18 ,  C07D513/22 ,  C07D519/00 ,  A61K31/54 ,  A01N43/40 ,  A01N43/66 ,  A01N43/78

CPC classification number: C07D471/18 ,  C07D498/18 ,  C07D513/18 ,  Y10S514/884

Abstract: Substitutued heterocyclylisoquinolinium salts, pharmaceutical compositions containing them and methods for the treatment or prevention of neurodegenerative disorders or neurotoxic injuries utilizing them.

Abstract translation: 取代的杂环基异喹啉鎓盐，含有它们的药物组合物和用于治疗或预防神经变性疾病或利用它们的神经毒性损伤的方法。

公开(公告)号：US5554620A

公开(公告)日：1996-09-10

申请号：US283317

申请日：1994-07-29

Applicant: Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John A. Dority, Jr. ,  William G. Earley ,  Virendra Kumar ,  John P. Mallamo ,  Matthew S. Miller ,  Chakrapani Subramanyam

Inventor： Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John A. Dority, Jr. ,  William G. Earley ,  Virendra Kumar ,  John P. Mallamo ,  Matthew S. Miller ,  Chakrapani Subramanyam

IPC: C07D455/03 ,  A61K31/435 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D471/18 ,  A61K31/44 ,  C07D471/00

CPC classification number: C07D471/18

Abstract: Substituted 6,11-ethano-6,11-dihydrobenzo[b]quinolizinium salts, pharmaceutical compositions containing them, and methods for the treatment of neurodegenerative disorders or neurotoxic injuries utilizing them, wherein the substituted 6,11-ethano-6,11-dihydrobenzo[b]quinolizinium salts have the formula: ##STR1## wherein: R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, X and p are as defined in the specification.

Abstract translation: 取代的6,11-乙炔-6,11-二氢苯并[b]喹啉鎓盐，含有它们的药物组合物，以及利用它们治疗神经变性疾病或神经毒性损伤的方法，其中取代的6,11-乙基-6,11- 二氢苯并[b]喹嗪鎓盐具有下式：其中：R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和p如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5128339A

公开(公告)日：1992-07-07

申请号：US782016

申请日：1991-10-24

Applicant: Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court

Inventor： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court

IPC: C07D275/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541

CPC classification number: C07D275/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/851 ,  Y10S514/863

Abstract: 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-Saccharinylmethyl aryl carboxylates, useful in the treatment of degenerative diseases, are prepared by reacting a 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-halomethylsaccharin with an arylcarboxylic acid in the presence of an acid-acceptor.

Abstract translation: 可用于治疗退行性疾病的4-R4-R5-2-糖基甲基芳基羧酸盐通过在酸 - 受体存在下使4-R 4 -R 5 - 2-卤代甲基糖精与芳基羧酸反应来制备。