公开(公告)号：US5744458A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US899086

申请日：1997-07-23

Applicant: Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

Inventor： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P25/04 ,  C07D207/09 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D295/073 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D207/04

CPC classification number: C07D295/073 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04

Abstract: Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compound of formula II has the structure: ##STR1## wherein X.sub.4, X.sub.5 ; R.sub.1, R.sub.2 ; and Ar and n are as described in the specification.

Abstract translation: 提供了具有κ阿片样物质激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和使用它们作为止痛剂的方法。 式II化合物具有以下结构：其中X 4，X 5; R1，R2; Ar和n如说明书中所述。

公开(公告)号：US06180623B2

公开(公告)日：2001-01-30

申请号：US09436057

申请日：1999-11-08

Applicant: Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

Inventor： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

IPC: A61K31337

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  Y02A50/422

Abstract: Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and methods of using them as analgesics and anti-pruritic agents are provided. The compounds of formula IV have the structure: wherein X9; R1, R2, R3, R4; and n are as described in the specification.

Abstract translation: 提供了具有κ阿片样物质激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和使用它们作为止痛剂和抗瘙痒剂的方法。式IV化合物具有以下结构：其中X 9; R 1，R 2，R 3，R 4; andn如说明书中所述。

公开(公告)号：US5455248A

公开(公告)日：1995-10-03

申请号：US121810

申请日：1993-09-14

Applicant: Diane L. DeHaven-Hudkins ,  William G. Earley ,  Virendra Kumar ,  John P. Mallamo ,  Matthew S. Miller ,  Chakrapani Subramanyam

Inventor： Diane L. DeHaven-Hudkins ,  William G. Earley ,  Virendra Kumar ,  John P. Mallamo ,  Matthew S. Miller ,  Chakrapani Subramanyam

IPC: C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D471/08 ,  C07D471/10

Abstract: Substituted 6,11-ethano-6,11-dihydrobenzo[b]quinolizinium salts, pharmaceutical compositions containing them, and methods for the treatment or prevention of neurodegenerative disorders or neurotoxic injuries utilizing them.

Abstract translation: 取代的6,11-乙炔-6,11-二氢苯并[b]喹啉鎓盐，含有它们的药物组合物，以及利用它们治疗或预防神经变性疾病或神经毒性损伤的方法。

公开(公告)号：US5430036A

公开(公告)日：1995-07-04

申请号：US328941

申请日：1994-10-25

Applicant: Diane L. DeHaven-Hudkins ,  William G. Earley ,  John P. Mallamo ,  Matthew S. Miller

Inventor： Diane L. DeHaven-Hudkins ,  William G. Earley ,  John P. Mallamo ,  Matthew S. Miller

IPC: C07D471/18 ,  A61K31/435 ,  C07D471/00

CPC classification number: C07D471/18

Abstract: 6,11-Substituted-6,11-dihydrobenzo[b]quinolizinium salts, pharmaceutical compositions containing them and methods for the treatment or prevention of neurodegenerative disorders or neurotoxic injuries utilizing them.

Abstract translation: 6,11-取代-6,11-二氢苯并[b]喹啉鎓盐，含有它们的药物组合物以及利用它们治疗或预防神经变性疾病或神经毒性损伤的方法。

公开(公告)号：US5380729A

公开(公告)日：1995-01-10

申请号：US122039

申请日：1993-09-14

Applicant: Diane L. DeHaven-Hudkins ,  William G. Earley ,  Virendra Kumar ,  John P. Mallamo ,  Matthew S. Miller

Inventor： Diane L. DeHaven-Hudkins ,  William G. Earley ,  Virendra Kumar ,  John P. Mallamo ,  Matthew S. Miller

IPC: C07D455/03 ,  A61K31/435 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D471/18 ,  A61K31/44 ,  C07D471/00 ,  C07D521/00

CPC classification number: C07D471/18

Abstract: 1-Hetero substituted 6,11-ethano-6,11-dihydrobenzo[b]quinolizinium salts, pharmaceutical compositions containing them, and methods for the treatment or prevention of neurodegenerative disorders or neurotoxic injuries utilizing them.

Abstract translation: 1-取代的6,11-乙基-6,11-二氢苯并[b]喹啉鎓盐，含有它们的药物组合物，以及利用它们治疗或预防神经变性疾病或神经毒性损伤的方法。

公开(公告)号：US07294647B2

公开(公告)日：2007-11-13

申请号：US10455545

申请日：2003-06-05

Applicant: Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

Inventor： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

IPC: A01N43/38 ,  A01N43/36 ,  A01N43/64 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  Y02A50/422

Abstract: Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and 5 method of using them as analgesics and pruritic agents are provided.The compounds of formulae I, II, III and IV have the structure: wherein X, X4, X5, X7, X9; R1, R2, R3, R4; and Y, Z and n are as described in the specification.

Abstract translation: 提供了具有κ阿片样物质激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和5种使用它们作为止痛剂和瘙痒剂的方法。 式I，II，III和IV的化合物具有以下结构：其中X，X 4，X 5，X 7，X， SUB> 9

公开(公告)号：USRE38133E1

公开(公告)日：2003-06-03

申请号：US10066909

申请日：2002-02-04

Applicant: Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

Inventor： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

IPC: C07D40110

CPC classification number: A61K31/4439 ,  A61K31/404 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04

Abstract: Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, III and IV have the structure: wherein: X, X4, X5, X7, X9; R1, R2, R3, R4; and Y, Z and n are as described in the specification.

Abstract translation: 具有κ阿片激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和使用它们作为止痛剂的方法。式I，II，III和IV化合物具有以下结构：其中：X，X4，X5，X7，X9; R1，R2 ，R3，R4; 和Y，Z和n如说明书中所述。

公开(公告)号：US6028063A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US307517

申请日：1999-05-07

Applicant: Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

Inventor： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P17/04 ,  A61P25/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D273/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  A61K31/675

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04

Abstract: Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics and anti-pruritic agents are provided.The compounds of formula III having the structure: ##STR1## wherein Ar and X.sup.7 ;R.sub.1 and R.sub.2 ; andn are as described in the specification.

Abstract translation: 提供了具有κ阿片样物质激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和使用它们作为止痛剂和抗瘙痒剂的方法。 具有以下结构的式III化合物：其中Ar和X 7; R1和R2; 和n如说明书中所述。

公开(公告)号：US5945443A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US34661

申请日：1998-03-03

Applicant: Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

Inventor： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P25/04 ,  C07D207/09 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D295/073 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D207/06

CPC classification number: C07D295/073 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04

Abstract: Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compound of formulae IV having the structure: ##STR1## wherein X.sub.9 ;R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 ;and n are as described in the specification.

Abstract translation: 提供了具有κ阿片样物质激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和使用它们作为止痛剂的方法。 具有以下结构的式IV化合物：其中X 9; R1，R2，R3，R4; 和n如说明书中所述。

公开(公告)号：US5646151A

公开(公告)日：1997-07-08

申请号：US612680

申请日：1996-03-08

Applicant: Lawrence I. Kruse ,  Virendra Kumar ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Alan L. Maycock

Inventor： Lawrence I. Kruse ,  Virendra Kumar ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Alan L. Maycock

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P25/04 ,  C07D207/09 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D295/073 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D295/073 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04

Abstract: Compounds, compositions and method of treating hyperalgesia comprising a compound of formula I, II, III and IV as defined in the specification.

Abstract translation: 治疗痛觉过敏的化合物，组合物和方法，其包含如说明书中定义的式I，II，III和IV化合物。