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    Process for manufacture of chiral succinic acid derivatives
    61.
    发明授权
    Process for manufacture of chiral succinic acid derivatives 失效
    手性琥珀酸衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US06197995B1

    公开(公告)日：2001-03-06

    申请号：US09334797

    申请日：1999-06-16

    申请人： Hans Hilpert

    发明人： Hans Hilpert

    IPC分类号： C07C6974

    CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C69/608 ,  C07D233/74 ,  C07D263/22

    摘要： The present invention is concerned with a process for the manufacture of chiral succinic acid derivatives of formula (I) wherein R1 is (C1-C6) alkyl or benzyl, and the novel intermediates used therein.

    摘要翻译： 本发明涉及制备其中R 1为（C 1 -C 6）烷基或苄基的式（I）的手性琥珀酸衍生物及其中使用的新型中间体的方法。

    Process for preparation of N-tert.butyl-decahydro-2-�2(R)-hydroxy-4-phenyl-3(S)-phthalimidobutyl!-( 4aS,8aS)-isoquinoline-3(S)-carboxamide
    63.
    发明授权
    Process for preparation of N-tert.butyl-decahydro-2-�2(R)-hydroxy-4-phenyl-3(S)-phthalimidobutyl!-( 4aS,8aS)-isoquinoline-3(S)-carboxamide 失效
    制备N-叔丁基 - 十氢-2- [2（R） - 羟基-4-苯基-3（S） - 邻苯二甲酰亚氨基丁基] - （4aS，8aS） - 异喹啉-3（S） - 甲酰胺的方法

    公开(公告)号：US5698698A

    公开(公告)日：1997-12-16

    申请号：US814389

    申请日：1997-03-11

    申请人： Hans Hilpert

    发明人： Hans Hilpert

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P31/12 ,  C07D209/48 ,  C07D401/06 ,  C07D411/04 ,  C07D411/06 ,  C07D401/02

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D401/06 ,  C07D411/04 ,  C07D411/06

    摘要： The invention relates to a process for the preparation of N-tert.butyl-decahydro-2-�2(R)-hydroxy-4-phenyl-3(S)-phthalimidobutyl!-(4aS,8aS)-isoquinoline-3(S)-carboxamide of the formula ##STR1## as well as novel intermediates. The compound of formula I, specifically described in Example 1 of European Patent Publication 0,432,694, is a valuable intermediate for pharmacologically active compounds. The compound of formula I can be converted into pharmacologically active compounds which are suitable for the treatment of viral infections, such as those caused by HIV and other retroviruses.

    摘要翻译： 本发明涉及制备N-叔丁基 - 十氢-2- [2（R） - 羟基-4-苯基-3（S） - 邻苯二甲酰亚氨基丁基] - （4aS，8aS） - 异喹啉-3（ S） - 卡马酰胺，以及新颖的中间体。 欧洲专利公开0,432,694的实施例1中具体描述的式I化合物是药理活性化合物的有价值的中间体。 式I的化合物可以转化成适用于治疗病毒感染的药物活性化合物，例如由HIV和其他逆转录病毒引起的那些。

    1,4 thiazepines/sulfones as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
    65.
    发明授权
    1,4 thiazepines/sulfones as BACE1 and/or BACE2 inhibitors 有权
    1,4硫辛啶/砜作为BACE1和/或BACE2抑制剂

    公开(公告)号：US09067924B2

    公开(公告)日：2015-06-30

    申请号：US13405398

    申请日：2012-02-27

    申请人： Hans Hilpert ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach

    发明人： Hans Hilpert ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach

    IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D417/10 ,  C07D513/04 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/554 ,  C07D513/04

    摘要： The present invention relates to 1,4 Thiazepines/Sulfones of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

    摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的1,4噻嗪类/砜类，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

    N-(3-(2-AMINO-6,6-DIFLUORO-4,4A,5,6,7,7A-HEXAHYDRO-CYCLOPENTA[E][1,3]OXAZIN-4-YL)-PHENYL-AMIDES AS BACE1 INHIBITORS
    67.
    发明申请
    N-(3-(2-AMINO-6,6-DIFLUORO-4,4A,5,6,7,7A-HEXAHYDRO-CYCLOPENTA[E][1,3]OXAZIN-4-YL)-PHENYL-AMIDES AS BACE1 INHIBITORS 有权
    N-（3-（2-氨基 - 6,6-二氟-4,4A，5,6,7,7a-十六氢 - 环戊二烯并[E] [1,3]氧杂-4-基） - 苯甲酰胺 BACE1抑制剂

    公开(公告)号：US20130072478A1

    公开(公告)日：2013-03-21

    申请号：US13609304

    申请日：2012-09-11

    申请人： Hans Hilpert ,  Emmanuel Pinard ,  Thomas Woltering

    发明人： Hans Hilpert ,  Emmanuel Pinard ,  Thomas Woltering

    IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/12 ,  A61P25/28 ,  A61K31/536

    CPC分类号： C07D413/12

    摘要： The present invention provides N-(3-(2-amino-6,6-difluoro-4,4a,5,6,7,7a-hexahydro-cyclopenta[e][1,3]oxazin-4-yl)-phenyl)-amides of formula I having BACE1 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明提供N-（3-（2-氨基-6,6-二氟-4,4a，5,6,7,7a-六氢 - 环戊二烯并[e] [1,3]恶嗪-4-基） - 苯基） - 具有BACE1抑制活性的式I的酰胺，其制备，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默氏病。