公开(公告)号：US20050107409A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10784632

申请日：2004-02-23

申请人： Henning Priepke ,  Uwe Ries ,  Herbert Nar ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Georg Dahmann ,  Wolfgang Wienen

发明人： Henning Priepke ,  Uwe Ries ,  Herbert Nar ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Georg Dahmann ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D239/94 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/517 ,  A61K31/47 ,  C07D239/95

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D239/94 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to new aromatic bicyclic compounds of general formula wherein Ar, X, Y and Z and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof, the prodrugs thereof and the salts thereof, as well as their preparation and their use as pharmaceutical compositions. The compounds of the above general formula I have valuable pharmacological properties, particularly an antithrombotic activity and a factor Xa-inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的芳族二环化合物，其中Ar，X，Y和Z和R 1至R 3如权利要求1所定义，互变异构体， 对映异构体，非对映异构体，其混合物，其前体药物及其盐，以及它们的制备及其作为药物组合物的用途。 上述通式I的化合物具有有价值的药理学性质，特别是抗血栓形成活性和因子Xa抑制活性。

公开(公告)号：US06248770B1

公开(公告)日：2001-06-19

申请号：US09338970

申请日：1999-06-24

申请人： Uwe Ries ,  Iris Kauffmann ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

发明人： Uwe Ries ,  Iris Kauffmann ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K31415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D249/08 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08

摘要： The present invention relates to new benzimidazoles of general formula wherein Ra to Rc, A, Ar and B are defined as in claim 1, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof the prodrugs, the derivatives thereof which contain a group which is negatively charged under physiological conditions, instead of a carboxy group, and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties. The compounds of the above general formula I wherein Rc denotes a cyano group are valuable intermediates for preparing the other compounds of general formula I, and the compounds of the above general formula I wherein Rc denotes one of the amidino groups mentioned in claim 1 which have valuable pharmacological properties, particularly an antithrombotic activity.

摘要翻译： 本发明涉及一般形式的R a至R c，A，Ar和B的新苯并咪唑，如权利要求1中所定义，互变异构体，立体异构体及其混合物，其前体药物及其衍生物含有在生理学上带负电的基团 条件，而不是羧基，以及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。其中R c表示氰基的上述通式I的化合物是有价值的中间体 制备其它通式I的化合物和上述通式I的化合物，其中R c表示权利要求1中提到的脒基之一，其具有有价值的药理学性质，特别是抗血栓形成活性。