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    Benzimidazoles having antithrombotic activity
    2.
    发明授权
    Benzimidazoles having antithrombotic activity 有权
    具有抗血栓活性的苯并咪唑

    公开(公告)号：US06248770B1

    公开(公告)日：2001-06-19

    申请号：US09338970

    申请日：1999-06-24

    申请人： Uwe Ries ,  Iris Kauffmann ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

    发明人： Uwe Ries ,  Iris Kauffmann ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

    IPC分类号： A61K31415

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D249/08 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08

    摘要： The present invention relates to new benzimidazoles of general formula wherein Ra to Rc, A, Ar and B are defined as in claim 1, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof the prodrugs, the derivatives thereof which contain a group which is negatively charged under physiological conditions, instead of a carboxy group, and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties. The compounds of the above general formula I wherein Rc denotes a cyano group are valuable intermediates for preparing the other compounds of general formula I, and the compounds of the above general formula I wherein Rc denotes one of the amidino groups mentioned in claim 1 which have valuable pharmacological properties, particularly an antithrombotic activity.

    摘要翻译： 本发明涉及一般形式的R a至R c，A，Ar和B的新苯并咪唑，如权利要求1中所定义，互变异构体，立体异构体及其混合物，其前体药物及其衍生物含有在生理学上带负电的基团 条件，而不是羧基，以及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。其中R c表示氰基的上述通式I的化合物是有价值的中间体 制备其它通式I的化合物和上述通式I的化合物，其中R c表示权利要求1中提到的脒基之一，其具有有价值的药理学性质，特别是抗血栓形成活性。

    Benzimidazoles with antithrombotic activity
    5.
    发明授权
    Benzimidazoles with antithrombotic activity 有权
    具有抗血栓活性的苯并咪唑

    公开(公告)号：US06451832B2

    公开(公告)日：2002-09-17

    申请号：US09735159

    申请日：2000-12-12

    申请人： Uwe Ries ,  Iris Kaufmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

    发明人： Uwe Ries ,  Iris Kaufmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

    IPC分类号： A61K314184

    CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D235/16 ,  C07D403/12

    摘要： Novel benzimidazoles having antithrombotic activity. Exemplary are: (a) 2-(4-amidinophenylaminomethyl)-1-methyl-5-[1-(ethoxycarbonylmethylamino)-1-(2,5-dihydropyrrolocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole, (b) 2-[4-(N-phenylcarbonylamidino)-phenylaminomethyl]-1-methyl-5-[1-(ethoxycarbonylmethylamino)-1-(2,5-dihydropyrrolocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole, and (c) (R)-2-[4-(N-phenylcarbonylamidino)-phenylaminomethyl]-1-methyl-5-[1-(isobutyloxycarbonylmethylamino)-1-(pyrrolidinocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole.

    摘要翻译： 具有抗血栓活性的新型苯并咪唑。 示例性的是：（a）2-（4-脒基苯基氨基甲基）-1-甲基-5- [1-（乙氧基羰基甲基氨基）-1-（2,5-二氢吡咯羰基） - 乙基] - 苯并咪唑，（b）2- [4- （N-苯基羰基脒基） - 苯基氨基甲基] -1-甲基-5- [1-（乙氧基羰基甲基氨基）-1-（2,5-二氢吡咯羰基） - 乙基] - 苯并咪唑，和（c）（R）-2- [4- （N-苯基羰基脒基） - 苯基氨基甲基] -1-甲基-5- [1-（异丁氧基羰基甲基氨基）-1-（吡咯烷基羰基） - 乙基] - 苯并咪唑。

    Disubstituted bicyclic heterocycles, the preparation and the use thereof as pharmaceutical compositions
    7.
    发明授权
    Disubstituted bicyclic heterocycles, the preparation and the use thereof as pharmaceutical compositions 有权
    二取代的双环杂环，其制备及其作为药物组合物的用途

    公开(公告)号：US06469039B1

    公开(公告)日：2002-10-22

    申请号：US09544931

    申请日：2000-04-06

    申请人： Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Uwe Ries ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

    发明人： Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Uwe Ries ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

    IPC分类号： A61K31415

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/14 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D241/44 ,  C07D277/64 ,  C07D277/74 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

    摘要： New disubstituted bicyclic heterocycles of general formula Ra—A—Het—B—Ar—E  (I) Compounds of the above general formula I, wherein E denotes an RbNH—C(═NH)— group, have valuable pharmacological properties, particularly a thrombin-inhibiting effect and the effect of prolonging thrombin time, and those wherein E denotes a cyano group, are valuable intermediates for preparing the other compounds of general formula I. Exemplary compounds of formula I are: (a) 1-Methyl-2-[N-(4-amidinophenyl)-aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-phenyl-N-(2-hydroxycarbonylethyl)-amide, (b) 1-Methyl-2-[N-(4-amidinophenyl)-aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-(2-pyridyl)-N-(hydroxycarbonylmethyl)-amide, (c) 1-Methyl-2-[N-(4-amidino-2-methoxy-phenyl)-aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-(2-pyridyl)-N-(hydroxycarbonylmethyl)-amide, and (d) 1-Methyl-2-[N-[4-(N-n-hexyloxycarbonylamidino)phenyl]aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-(2-pyridyl)-N-(2-ethoxycarbonylethyl) amide.

    摘要翻译： 通式的新二取代双环杂环上述通式I的化合物，其中E表示RbNH-C（= NH） - 基团，具有有价值的药理学性质，特别是凝血酶抑制作用和延长凝血酶时间的作用，其中 E表示氰基，是用于制备其它通式I化合物的有价值的中间体。示例性式I化合物是：（a）1-甲基-2- [N-（4-脒基苯基） - 氨基甲基] - 苯并咪唑-5- （2-羟基羰基乙基） - 酰胺，（b）1-甲基-2- [N-（4-脒基苯基） - 氨基甲基] - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸 - N-（2-吡啶基）-N-（羟基羰基甲基） - 酰胺，（c）1-甲基-2- [N-（4-脒基-2-甲氧基 - 苯基） - 氨基甲基] - 苯并咪唑-5-基 - （2-吡啶基）-N-（羟基羰基甲基） - 酰胺和（d）1-甲基-2- [N- [4-（N，N-己氧基羰基脒基）苯基]氨基甲基] - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸-N-（2-吡啶基）-N-（2-乙氧羰基乙基）酰胺。