公开(公告)号：US20070099903A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11550979

申请日：2006-10-19

申请人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt

发明人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/454 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4， SUP>如权利要求1中所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，其水合物，其混合物及其盐及其盐的水合物，特别是其生理上可接受的盐与无机或有机物 酸或碱，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US20060154921A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US11301422

申请日：2005-12-13

申请人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

发明人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

IPC分类号： A61K31/5513

CPC分类号： A61K31/517

摘要： The invention relates to a method of treatment or prevention of hot flushes in men who underwent castration, e.g. due to androgen ablation treatment in prostate cancer therapy, comprising administration of an effective amount of a selected CGRP antagonist to the patient, and to the use of said active compounds for the manufacture of a pharmaceutical composition intended to be used in this method.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗或预​​防接受阉割的男性热潮红的方法，例如， 由于前列腺癌治疗中的雄激素消除治疗，包括向患者施用有效量的选择的CGRP拮抗剂，以及使用所述活性化合物来制造预期用于该方法的药物组合物。

公开(公告)号：US20050234101A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11104889

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06

摘要： Alkyne compounds having MCH-receptor antagonistic activity, which are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 具有MCH受体拮抗活性的炔烃化合物，其可用于制备用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病的药物组合物。

公开(公告)号：US07700589B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11757743

申请日：2007-06-04

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04

摘要： CGRP antagonists of the formula of which the following are exemplary: (1) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(1-methyl-piperidin-4-yl)-piperazin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide, (2) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-piperidin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide.

摘要翻译： 具有下式的CGRP拮抗剂是示例性的：（1）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-甲酸 - {（R）-1-（3,4-二乙基 - 苄基）-2- [4-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 哌嗪-1-基] -2-氧代 - 乙基} （2）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-羧酸 - {（R）-1-（3,4- 乙基 - 苄基）-2- [4-（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 哌啶-1-基] -2-氧代 - 乙基} - 酰胺。

公开(公告)号：US07696209B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US12363175

申请日：2009-01-30

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/45 ,  A61P25/06 ,  A61P5/50

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3, R4 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I in which one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4和X如权利要求1中所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，水合物，混合物和盐以及 盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐的水合物，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物的用途，其用途 及其制备方法。

公开(公告)号：US07592358B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11104889

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D211/68 ,  C07D215/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06

摘要： Alkyne compounds having MCH-receptor antagonistic activity, which are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 具有MCH受体拮抗活性的炔烃化合物，其可用于制备用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病的药物组合物。

公开(公告)号：US07579341B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US11462511

申请日：2006-08-04

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，其水合物，其混合物及其盐 和其盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，其使用 和制备它们的过程。

公开(公告)号：US07547694B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US11775443

申请日：2007-07-10

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A和R 1至R 3如权利要求1所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体，其水合物，其混合物及其盐和盐的水合物 特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20080280887A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12067885

申请日：2006-09-27

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P25/06 ,  A61P3/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D243/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to CGRP-antagonists of general formula (I), wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined in claim 1, to the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures salts and salt hydrates thereof, in particular to 10 salts thereof, which are physiologically compatible with acids or inorganic or organic bases and to compounds of general formula (I), wherein one or several hydrogen atoms are substituted by deuterium. Drugs containing said compounds, the use thereof and a method for the production thereof are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4， 对于互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，其盐和盐的水合物，特别是其10个盐，其在生理学上相容 与酸或无机或有机碱和通式（I）的化合物反应，其中一个或多个氢原子被氘代替。 还公开了含有所述化合物的药物，其用途及其生产方法。

公开(公告)号：US20080103134A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11962633

申请日：2007-12-21

申请人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

发明人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5513 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a process for the treatment or prevention of indications which are selected from among the group comprising headaches, migraine and cluster headaches, this process comprising the joint administration of a therapeutically effective amount of a selected CGRP antagonist (A), a physiologically acceptable salt thereof or a hydrate of the salt and a therapeutically effective amount of a second or third active anti-migraine medicament (B), particularly sumatriptan, zolmitriptan or dihydroergotamine or a physiologically acceptable salt thereof, and to the corresponding pharmaceutical compositions and the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及治疗或预防选自包括头痛，偏头痛和丛集性头痛的组的适应症的方法，该方法包括联合施用治疗有效量的选择的CGRP拮抗剂（A）， 其生理上可接受的盐或盐的水合物和治疗有效量的第二或第三活性抗偏头痛药物（B），特别是舒马曲坦，佐米曲坦或二氢麦角胺或其生理学上可接受的盐，以及相应的药物组合物和 的制备。