公开(公告)号：US06403624B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09790911

申请日：2001-02-23

申请人： Gerhard Jaehne ,  Matthias Gossel ,  Martin Bickel

发明人： Gerhard Jaehne ,  Matthias Gossel ,  Martin Bickel

IPC分类号： A61K31429

CPC分类号： C07D277/60

摘要： The invention relates to polycyclic dihydrothiazoles and to their physiologically acceptable salts and physiologically functional derivatives. Compounds of formula I, in which the radicals are as defined above, and their physiologically acceptable salts and processes for their preparation are described. The compounds are suitable, for example, as anorectics.

摘要翻译： 本发明涉及多环二氢噻唑及其生理上可接受的盐和生理功能衍生物。描述了其中基团如上所定义的式I化合物及其生理上可接受的盐及其制备方法。 所述化合物例如适合作为抗精神病药。

公开(公告)号：US06288093B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09697151

申请日：2000-10-27

申请人： Gerhard Jähne ,  Karl Geisen ,  Hans-Jochen Lang ,  Martin Bickel

发明人： Gerhard Jähne ,  Karl Geisen ,  Hans-Jochen Lang ,  Martin Bickel

IPC分类号： A61K31429

CPC分类号： C07D277/60 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to polycyclic thiazolidin-2-ylidene amines and their physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives. Polycyclic thiazolidin-2-ylidene amines of the formula I, in which the radicals have the stated meanings, and their physiologically tolerated salts and processes for their preparation are described. The compounds are suitable, for example as anorectics and in the treatment or prophylaxis of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及多环噻唑烷-2-亚基胺及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。式I的多环噻唑烷-2-亚基胺，其中基团具有所述含义，以及它们的生理学耐受的盐和方法 描述了它们的准备。 这些化合物是适合的，例如作为抗精神病药和治疗或预防II型糖尿病。

公开(公告)号：US6020350A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US985266

申请日：1997-12-04

申请人： Klaus Weidmann ,  Karl-Heinz Baringhaus ,  Georg Tschank ,  Martin Bickel

发明人： Klaus Weidmann ,  Karl-Heinz Baringhaus ,  Georg Tschank ,  Martin Bickel

IPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/44 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89

CPC分类号： C07D213/81

摘要： There are described 3-hydrixypyridine-2-carboxamidoesters of the formula ##STR1## their preparation, their use for the inhibition of collagen biosynthesis and their use as pharmaceuticals for the treatment of fibrotic disorders.

摘要翻译： 描述了其配制的3-水基吡啶-2-甲酰胺酯，其制备方法，它们用于抑制胶原生物合成的用途以及它们作为用于治疗纤维化疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US5863901A

公开(公告)日：1999-01-26

申请号：US810012

申请日：1997-03-04

申请人： Gerhard Breipohl ,  Stephan Henke ,  Jochen Knolle ,  Klaus Wirth ,  Max Hropot ,  Martin Bickel

发明人： Gerhard Breipohl ,  Stephan Henke ,  Jochen Knolle ,  Klaus Wirth ,  Max Hropot ,  Martin Bickel

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/08 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P43/00 ,  C07K7/18

CPC分类号： A61K38/043 ,  Y10S514/893

摘要： This invention relates to a method of treating a chronic fibrogenetic liver disorder and/or an acute liver disorder and/or complications associated therewith, comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a bradykinin antagonist. Particular complications associated with said liver disorders include portal hypertension, decompensation phenomena such as ascites, edema formation, hepatorenal syndrome, hypertensive gastropathy and colopathy, splenomegaly and hemorrhagic complications in the gastrointestinal tract due to portal hypertension, collateral circulation and hyperemia and a cardiopathy as a result of a chronically hyperdynamic circulatory situation and its consequences.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗慢性纤维化肝病和/或急性肝病和/或与其相关的并发症的方法，包括向患者施用治疗有效量的缓激肽拮抗剂。 与所述肝脏疾病相关的特异性并发症包括门静脉高压，诸如腹水，水肿形成，肝肾综合征，高血压性胃病和病变的代偿失调现象，由于门静脉高压，侧支循环和充血引起的胃肠道中的脾肿大和出血并发症以及心脏病 长期超动力循环状况及其后果的结果。

公开(公告)号：US5719164A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US675208

申请日：1996-07-03

申请人： Klaus Weidmann ,  Karl-Heinz Baringhaus ,  Georg Tschank ,  Martin Bickel

发明人： Klaus Weidmann ,  Karl-Heinz Baringhaus ,  Georg Tschank ,  Martin Bickel

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/48 ,  C07D215/60 ,  C07K5/078 ,  C07D215/20

CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07D215/48

摘要： The invention relates to substituted quinoline-2-carboxylic acid amides of the formula I ##STR1## their preparation and their use, and intermediates which are formed in the preparation of the compounds of the formula I. The compounds according to the invention are used as inhibitors of prolyl 4-hydroxylase and as pharmaceuticals (medicaments) for treatment of fibrotic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代喹啉-2-羧酸酰胺（I）它们的制备及其用途，以及在制备式I化合物时形成的中间体。根据本发明的化合物 用作脯氨酰4-羟化酶的抑制剂和用作治疗纤维化疾病的药物（药物）。

公开(公告)号：US5672614A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US482815

申请日：1995-06-07

申请人： Martin Bickel ,  Dietrich Brocks ,  Harald Burghard ,  Volkmar Gunzler ,  Stephan Henke ,  Hartmut Hanauske-Abel ,  Jurgen Mohr ,  Georg Tschank

发明人： Martin Bickel ,  Dietrich Brocks ,  Harald Burghard ,  Volkmar Gunzler ,  Stephan Henke ,  Hartmut Hanauske-Abel ,  Jurgen Mohr ,  Georg Tschank

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/455

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to pyridine-2,4- and -2,5-dicarboxylic acid derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and X have the meanings given, a process for the preparation of these compounds and their use, in particular in medicaments for influencing the metabolism of collagen and collagen-like substances or the biosynthesis of Cl.sub.q.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ（I）的吡啶-2,4-和二羧酸衍生物，其中R1，R2，R3，R4和X具有给定的含义，制备方法 的这些化合物及其用途，特别是用于影响胶原和胶原样物质代谢的药物或Clq的生物合成。

公开(公告)号：US5614537A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US465326

申请日：1995-06-05

申请人： Gerrit Schubert ,  Ekkehard Baader ,  Martin Bickel ,  Volkmar G unzler-Pukall

发明人： Gerrit Schubert ,  Ekkehard Baader ,  Martin Bickel ,  Volkmar G unzler-Pukall

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61P7/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/04 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates 2,4- and 2,5-bistetrazolylpyridines. Said compounds inhibit the enzymes proline hydroxylase and lysine hydroxylase and bring about a selective inhibition of collagen biosynthesis. They are used as fibrosuppressants and immunosuppressants.

摘要翻译： 本发明涉及2,4-和2,5-双四唑基吡啶。 所述化合物抑制酶脯氨酸羟化酶和赖氨酸羟化酶，并引起胶原生物合成的选择性抑制。 它们被用作纤维抑制剂和免疫抑制剂。

公开(公告)号：US5364873A

公开(公告)日：1994-11-15

申请号：US21139

申请日：1993-04-01

申请人： Martin Bickel ,  Dietrich Brocks ,  Harald Burghard ,  Volkmar Gunzier ,  Stephan Henke

发明人： Martin Bickel ,  Dietrich Brocks ,  Harald Burghard ,  Volkmar Gunzier ,  Stephan Henke

IPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D405/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to pyridine-2,4- and -2,5-dicarboxylic acid derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 and X have the meanings given, a process for the preparation of these compounds and their use, in particular in medicaments for influencing the metabolism of collagen and collagen-like substances or the biosynthesis of C1.sub.q.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ（I）的吡啶-2,4-和二羧酸衍生物，其中R1，R2和X具有给定的含义，制备这些化合物的方法和 其用途，特别是用于影响胶原蛋白和胶原样物质代谢的药物或C1q的生物合成。

公开(公告)号：US5153208A

公开(公告)日：1992-10-06

申请号：US726727

申请日：1991-07-01

申请人： Martin Bickel ,  Dietrich Brocks ,  Harald Burghard ,  Volkmar Gunzler ,  Stephan Henke ,  Hartmut Hanauske-Abel ,  Jurgen Mohr ,  Georg Tschank

发明人： Martin Bickel ,  Dietrich Brocks ,  Harald Burghard ,  Volkmar Gunzler ,  Stephan Henke ,  Hartmut Hanauske-Abel ,  Jurgen Mohr ,  Georg Tschank

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to pyridine-2,4- and -2,5-dicarboxylic acid derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and X have the meanings given, a process for the preparation of these compounds and their use, in particular in medicaments for influencing the metabolism of collagen and collagen-like substances or the biosynthesis of Cl.sub.q.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ（I）的吡啶-2,4-和二羧酸衍生物，其中R1，R2，R3，R4和X具有给定的含义，制备方法 的这些化合物及其用途，特别是用于影响胶原和胶原样物质代谢的药物或Clq的生物合成。

公开(公告)号：US5130317A

公开(公告)日：1992-07-14

申请号：US584655

申请日：1990-09-19

申请人： Ekkehard Baader ,  Martin Bickel ,  Volkmar Gunzler-Pukall ,  Stephan Henke

发明人： Ekkehard Baader ,  Martin Bickel ,  Volkmar Gunzler-Pukall ,  Stephan Henke

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P3/00 ,  A61P37/06 ,  C07D239/28 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D239/28

摘要： Pyrimidine-4,6-dicarboxylic acid diamides, processes for the use thereof, and pharmaceuticals based on these compoundsThe invention relates to pyrimidine-4,6-dicarboxylic acid diamides of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 have the meanings given. The compounds according to the invention inhibit proline hydroxylase and lysine hydroxylase and can be employed as fibrosuppressants and immunosuppressants.

摘要翻译： 嘧啶-4,6-二羧酸二酰胺，其使用方法和基于这些化合物的药物本发明涉及式I的嘧啶-4,6-二羧酸二酰胺（I），其中R1和R2 具有给定的意义。 根据本发明的化合物抑制脯氨酸羟化酶和赖氨酸羟化酶，并且可以用作纤维抑制剂和免疫抑制剂。