公开(公告)号：US06399824B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09954016

申请日：2001-09-18

申请人： Armin Hofmeister ,  Max Hropot ,  Uwe Heinelt ,  Markus Bleich ,  Hans-Jochen Lang

发明人： Armin Hofmeister ,  Max Hropot ,  Uwe Heinelt ,  Markus Bleich ,  Hans-Jochen Lang

IPC分类号： C07I31116

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/41 ,  C07C311/58 ,  C07D207/14 ,  C07D295/13

摘要： Substituted cinnamic acid guanidides, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament comprising them. Compounds of the formula I which may be obtained by reaction of a compound II with guanidine.

摘要翻译： 取代的肉桂酸胍苷，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及包含它们的药物。 可以通过化合物II与胍反应获得的式I化合物。

公开(公告)号：US4849444A

公开(公告)日：1989-07-18

申请号：US184963

申请日：1988-04-22

申请人： Hans-Jochen Lang ,  Max Hropot ,  Ernold Granzer ,  Bela Kerekjarto

发明人： Hans-Jochen Lang ,  Max Hropot ,  Ernold Granzer ,  Bela Kerekjarto

IPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273

CPC分类号： C07D207/273

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## with R.sup.1 equal to H or (cyclo)alk(en)yl, R.sup.2 equal to H or alkyl, R.sup.3 equal to alkyl, R.sup.4 /R.sup.5 equal to H, alkyl or acyl, and Y equal to H, alkyl, CF.sub.3 or Hal, are described, as are processes for the preparation thereof.They are effective diuretics and antihypertensive agents with a lipid-lowering action.

摘要翻译： 式I的化合物，其中R1等于H或（环）烷（en）基，R2等于H或烷基，R3等于烷基，R4 / R5等于H，烷基或酰基，Y相等 至H，烷基，CF 3或Hal，以及其制备方法。 它们是有效的利尿剂和具有降脂作用的抗高血压药物。

公开(公告)号：US5863901A

公开(公告)日：1999-01-26

申请号：US810012

申请日：1997-03-04

申请人： Gerhard Breipohl ,  Stephan Henke ,  Jochen Knolle ,  Klaus Wirth ,  Max Hropot ,  Martin Bickel

发明人： Gerhard Breipohl ,  Stephan Henke ,  Jochen Knolle ,  Klaus Wirth ,  Max Hropot ,  Martin Bickel

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/08 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P43/00 ,  C07K7/18

CPC分类号： A61K38/043 ,  Y10S514/893

摘要： This invention relates to a method of treating a chronic fibrogenetic liver disorder and/or an acute liver disorder and/or complications associated therewith, comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a bradykinin antagonist. Particular complications associated with said liver disorders include portal hypertension, decompensation phenomena such as ascites, edema formation, hepatorenal syndrome, hypertensive gastropathy and colopathy, splenomegaly and hemorrhagic complications in the gastrointestinal tract due to portal hypertension, collateral circulation and hyperemia and a cardiopathy as a result of a chronically hyperdynamic circulatory situation and its consequences.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗慢性纤维化肝病和/或急性肝病和/或与其相关的并发症的方法，包括向患者施用治疗有效量的缓激肽拮抗剂。 与所述肝脏疾病相关的特异性并发症包括门静脉高压，诸如腹水，水肿形成，肝肾综合征，高血压性胃病和病变的代偿失调现象，由于门静脉高压，侧支循环和充血引起的胃肠道中的脾肿大和出血并发症以及心脏病 长期超动力循环状况及其后果的结果。

公开(公告)号：US4607030A

公开(公告)日：1986-08-19

申请号：US751995

申请日：1985-07-03

申请人： Heinrich C. Englert ,  Dieter Mania ,  Roman Muschaweck ,  Max Hropot

发明人： Heinrich C. Englert ,  Dieter Mania ,  Roman Muschaweck ,  Max Hropot

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61P3/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/02 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/15 ,  C07C311/37 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07C143/80 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C309/00

摘要： The invention relates to 2-aminomethylphenols of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 represent hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl or benzyl which is optionally substituted by alkyl, alkoxy or halogen, R.sup.3 and R.sup.5 denote hydrogen, halogen, alkyl or alkoxy, R.sup.4 denotes halogen, alkyl or cycloalkyl and R.sup.6 and R.sup.7 represents hydrogen or alkyl, it being possible for the radicals R.sup.1 and R.sup.2, R.sup.6 and R.sup.7 and/or two of the radicals R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 to form an alkylene chain which is optionally substituted by methyl groups and which, in the case of the radicals R.sup.1, R.sup.2, R.sup.6 and R.sup.7, can also be interrupted by oxygen atoms, sulfur atoms and/or imino groups, and to physiologically acceptable salts thereof, a process for their preparation, and their use and to pharmaceutical formulations based on these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I的2-氨基甲基苯酚，其中R 1和R 2表示氢，烷基，烯基，炔基，环烷基或苄基，其任选被烷基，烷氧基或卤素取代，R 3和R 5表示氢，卤素， 烷基或烷氧基，R 4表示卤素，烷基或环烷基，R 6和R 7表示氢或烷基，基团R 1，R 2，R 6和R 7和/或基团R 3，R 4和R 5中的两个可以形成亚烷基链 其任选被甲基取代，并且在基团R 1，R 2，R 6和R 7的情况下，也可以被氧原子，硫原子和/或亚氨基基团及其生理上可接受的盐中断， 它们的制备及其用途以及基于这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US4406895A

公开(公告)日：1983-09-27

申请号：US341006

申请日：1982-01-20

申请人： Karl Sturm ,  Roman Muschaweck ,  Max Hropot

发明人： Karl Sturm ,  Roman Muschaweck ,  Max Hropot

IPC分类号： A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  A61P7/10 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/39 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  A61K31/625 ,  C07C143/78 ,  C07D231/42

CPC分类号： C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  Y10S514/87

摘要： The invention relates to base-substituted anthranilic acids of the formula I ##STR1## in which R denotes furyl, thienyl or phenyl, and to physiologically acceptable salts thereof, and also to a process for their preparation, to an agent containing these and to their use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式I的碱取代的邻氨基苯甲酸，其中R表示呋喃基，噻吩基或苯基，以及其生理上可接受的盐，以及其制备方法，含有这些和它们的 用作药物。

公开(公告)号：US06191164B1

公开(公告)日：2001-02-20

申请号：US09258289

申请日：1999-02-26

申请人： Hans Jochen Lang ,  Uwe Gerlach ,  Joachim Brendel ,  Henrich Christian Englert ,  Heinz Gögelein ,  Max Hropot ,  Helmut Bohn ,  Andreas Herling ,  Andreas Busch ,  Rainer Greger

发明人： Hans Jochen Lang ,  Uwe Gerlach ,  Joachim Brendel ,  Henrich Christian Englert ,  Heinz Gögelein ,  Max Hropot ,  Helmut Bohn ,  Andreas Herling ,  Andreas Busch ,  Rainer Greger

IPC分类号： A01N4316

CPC分类号： A61K31/353

摘要： Sulfonamide-substituted chromans, processes for their preparation, their use as a medicament or a diagnostic, and medicament comprising them Chromans of the formula I and of the formula 1a having the meanings R(A), R(B), R(C) and R(1) to R(8) indicated in the claims are outstandingly suitable for preparing a medicament for blocking the K+ channel which is opened by cyclic adenosine monophosphate (cAMP); and further for preparing a medicament for inhibiting gastric acid secretion; for the treatment of ulcers of the stomach and of the intestinal region, in particular of the duodenum, for the treatment of reflux esophagitis, for the treatment of diarrheal illnesses, for the treatment and prevention of all types of arrhythmias including ventricular and supraventricular arrhythmias, and for the control of reentry arrhythmias and for the prevention of sudden heart death as a result of ventricular fibrillation.

摘要翻译： 磺酰胺取代的苯并二氢吡喃染色剂，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及包含它们的药物式I和式1的色素具有R（A），R（B），R（C）和R 1）至权利要求所述的R（8）非常适用于制备用于封闭由环磷酸腺苷（cAMP）打开的K +通道的药物; 并进一步制备用于抑制胃酸分泌的药物; 用于治疗胃和肠道区域，特别是十二指肠的溃疡，用于治疗反流性食管炎，用于治疗腹泻疾病，用于治疗和预防所有类型的心律失常，包括室性和室上性心律失常， 并且用于控制再入心律失常和由于心室颤动而预防心脏死亡。

公开(公告)号：US4478843A

公开(公告)日：1984-10-23

申请号：US318153

申请日：1981-11-04

申请人： Karl Sturm ,  Roman Muschaweck ,  Max Hropot

发明人： Karl Sturm ,  Roman Muschaweck ,  Max Hropot

IPC分类号： C07D251/18 ,  A61K31/41 ,  A61P7/10 ,  C07D257/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D257/04 ,  Y10S514/87

摘要： What are disclosed are salidiuretic compounds of the formula ##STR1## and physiologically acceptable salts thereof, wherein R is phenyl, furyl or thienyl, intermediates of said compounds, methods for making said compounds, salidiuretic pharmaceutical preparations containing said compounds or salts, and methods for treating humans and other mammals with such compounds or salts.

摘要翻译： 所公开的是具有式“IMAGE”及其生理上可接受的盐的盐酸利用化合物及其生理上可接受的盐，其中R是苯基，呋喃基或噻吩基，所述化合物的中间体，制备所述化合物的方法，含有所述化合物或盐的saliituretic药物制剂，以及 用这些化合物或盐处理人类和其他哺乳动物。

公开(公告)号：US4235918A

公开(公告)日：1980-11-25

申请号：US934063

申请日：1978-08-16

申请人： Hans-Jochen Lang ,  Roman Muschaweck ,  Max Hropot

发明人： Hans-Jochen Lang ,  Roman Muschaweck ,  Max Hropot

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61P9/12 ,  C07C205/56 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06 ,  A61K31/18 ,  C07C143/78

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07C205/56 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06 ,  Y10S514/869

摘要： Benzenesulfonamide derivatives as defined in the specification have an outstanding salidiuretic action. Some of the compounds exhibit a significant increase in the excretion of uric acid and the uric acid clearance. They are distinguished by a long-lasting period of action and are suitable for the treatment of hypertonic conditions in humans, optionally in combination with anti-hypertonic agents.

摘要翻译： 说明书中定义的苯磺酰胺衍生物具有突出的耐药作用。 一些化合物显示尿酸排泄和尿酸清除率的显着增加。 它们的特征在于持久的作用时间，并且适合于治疗人体中的高渗条件，任选地与抗高渗剂组合。

公开(公告)号：US5786365A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US858550

申请日：1997-05-19

申请人： Holger Heitsch ,  Adalbert Wagner ,  Klaus Wirth ,  Max Hropot ,  Martin Bickel

发明人： Holger Heitsch ,  Adalbert Wagner ,  Klaus Wirth ,  Max Hropot ,  Martin Bickel

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/335 ,  A61K31/395 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/00 ,  A61K31/47

摘要： The invention relates to the use of nonpeptide bradykinin antagonists for the production of pharmaceuticals for the treatment of chronic fibrogenetic liver disorders (hepatic cirrhosis and hepatic fibrosis), acute liver disorders and for the prevention of complications, in particular for the prophylaxis or treatment of portal hypertension, decompensation symptoms such as ascites, edema formation, hepatorenal syndrome, hypertensive gastropathy and colopathy, splenomegaly and hemorrhagic complications in the gastrointestinal tract due to portal hypertension, collateral circulation and hyperemia and a cardiopathy as a result of a chronically hyperdynamic circulatory situation and its consequences.

摘要翻译： 本发明涉及非肽缓激肽拮抗剂在制备用于治疗慢性纤维化肝病（肝硬化和肝纤维化），急性肝脏疾病和预防并发症的药物中的用途，特别是用于预防或治疗门静脉 高血压，腹水，水肿形成，肝肾综合征，高血压胃病和病变等代偿失调症状，由于门静脉高压，侧支循环和充血引起的胃肠道脾肿大和出血并发症，以及由于长期高动力循环情况导致的心脏病 后果。

公开(公告)号：US4994493A

公开(公告)日：1991-02-19

申请号：US890318

申请日：1986-07-29

申请人： Rainer Greger ,  Heinrich C. Englert ,  Hans-Jochen Lang ,  Max Hropot

发明人： Rainer Greger ,  Heinrich C. Englert ,  Hans-Jochen Lang ,  Max Hropot

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/34 ,  C07C205/57 ,  C07C229/56 ,  C07D307/52

CPC分类号： C07D307/52

摘要： Compounds I ##STR1## with R equal to hydrogen or (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl,X equal to (CH.sub.2).sub.n with n=1-4, unsubstituted or substituted, andAr is equal to an aromatic or heteroaromatic system, optionally substituted,and their pharmaceutically tolerated salts are valuable pharmaceuticals for the treatment of cerebral edema or diarrhea.

摘要翻译： 其中R等于氢或（C 1 -C 4） - 烷基，X等于（CH 2）n，其中n = 1-4，未取代或取代的，且Ar等于芳族或杂芳族体系，任选地 并且其药学上可耐受的盐是用于治疗脑水肿或腹泻的有价值的药物。