公开(公告)号：US4610988A

公开(公告)日：1986-09-09

申请号：US742350

申请日：1985-06-07

申请人： Larry Davis ,  Joseph T. Klein

发明人： Larry Davis ,  Joseph T. Klein

IPC分类号： C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/20 ,  C07D413/14

摘要： Novel 1-[3-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)propyl]-4-(substituted)piperazines, processes for the preparation thereof, and methods of treating psychoses, alleviating pain, and reducing blood pressure, employing compounds and compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 新颖的1- [3-（6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基）丙基] -4-（取代的）哌嗪，其制备方法，治疗精神病，缓解疼痛和降低血压的方法 公开了化合物及其组合物。

公开(公告)号：US4569998A

公开(公告)日：1986-02-11

申请号：US630135

申请日：1984-07-12

申请人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Robert J. Cherill

发明人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Robert J. Cherill

IPC分类号： C07D211/48 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07D211/48

摘要： Spiro[2H-1,4-benzodioxepin-3(5H)4'-piperidine and -3'-pyrrolidine] compounds of the formula ##STR1## where the substituents are as defined herein, are useful in the treatment of hypertension in mammals. Such compounds, their use as antihypertensive agents, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates and processes for preparing the compounds are provided.

摘要翻译： 其中取代基如本文所定义的式[IMAGE]的螺[2H-1,4-苯并二氧杂环庚烷-3（5H）4'-哌啶和-3'-吡咯烷]化合物可用于治疗哺乳动物的高血压。 提供这样的化合物，它们作为抗高血压药的用途，含有化合物的药物组合物，中间体和制备化合物的方法。

公开(公告)号：US4546105A

公开(公告)日：1985-10-08

申请号：US647309

申请日：1984-09-04

申请人： Richard C. Effland ,  Joseph T. Klein

发明人： Richard C. Effland ,  Joseph T. Klein

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention relates to pyrrolylaminopiperidines and related compounds of the formula ##STR1## where R is hydrogen, loweralkyl, Arloweralkyl, cycloalkylloweralkyl, loweralkenyl and thienylloweralkyl; R.sub.1 loweralkyl, hydrogen, loweralkylcarbonyl, loweralkoxycarbonyl, loweralkylthiocarbonyl of the formula ##STR2## cyano, loweralkylaminocarbonyl, diloweralkylaminocarbonyl, cycloalkylcarbonyl, cycloalkylloweralkylcarbonyl and loweralkenylcarbonyl; R.sub.2 is hydrogen, halogen and methyl; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯并氨基哌啶及其相关化合物，其中R是氢，低级烷基，低级烷基，环烷基低级烷基，低级烯基和噻吩基低级烷基; R 1低级烷基，氢，低级烷基羰基，低级烷氧基羰基，低级烷硫基羰基，氰基，低级烷基氨基羰基，二低级烷基氨基羰基，环烷基羰基，环烷基低级烷基羰基和低级烯基羰基。 R2是氢，卤素和甲基; 及其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4526891A

公开(公告)日：1985-07-02

申请号：US474106

申请日：1983-03-10

申请人： Lawrence L. Martin ,  Linda L. Setescak

发明人： Lawrence L. Martin ,  Linda L. Setescak

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/435 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P25/04 ,  C07C65/24 ,  C07D313/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07C65/24 ,  C07D313/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/10

摘要： This invention relates to compounds of the formula: ##STR1## where X is hydrogen, halogen, lower alkoxy, lower alkyl, nitro, hydroxyl and CF.sub.3 ; R is H, and lower alkyl, R.sub.1 is CH.sub.3 SO.sub.3 and ##STR2## where R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and are hydrogen, lower alkyl, mesyl (CH.sub.3 SO.sub.2 --), and cycloalkyl loweralkyl; ##STR3##

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：其中X是氢，卤素，低级烷氧基，低级烷基，硝基，羟基和CF 3; R为H，低级烷基，R 1为CH 3 SO 3，且R 2和R 3相同或不同，为氢，低级烷基，甲磺酰基（CH 3 SO 2 - ）和环烷基低级烷基; + TR

公开(公告)号：US4524074A

公开(公告)日：1985-06-18

申请号：US602780

申请日：1984-04-23

申请人： Joseph T. Strupczewski

发明人： Joseph T. Strupczewski

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Novel 3-(4-piperidinyl)-1,2-benzisothiazoles, processes for the preparation thereof, and method of treating psychoses and alleviating pain employing compounds or compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了新型3-（4-哌啶基）-1,2-苯并异噻唑，其制备方法，以及使用化合物或其组合物治疗精神病和缓解疼痛的方法。

公开(公告)号：US4504669A

公开(公告)日：1985-03-12

申请号：US541837

申请日：1983-10-14

申请人： Gregory M. Shutske

发明人： Gregory M. Shutske

IPC分类号： C07D261/20 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/20

摘要： Novel 1,2-benzisoxazoloxyethylamines and intermediates for the preparation thereof are described. The 1,2-benzisoxazoloxyethylamines are useful as diuretic agents.

摘要翻译： 描述了新的1,2-苯并异恶唑氧基乙胺及其制备的中间体。 1,2-苯并异恶唑氧基乙胺可用作利尿剂。

公开(公告)号：US4477670A

公开(公告)日：1984-10-16

申请号：US451139

申请日：1982-12-20

申请人： Richard C. Effland ,  Larry Davis ,  Joseph T. Klein

发明人： Richard C. Effland ,  Larry Davis ,  Joseph T. Klein

IPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D217/24

摘要： This invention relates to 4-aryloxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines of the formula ##STR1## where Y is hydrogen and alkoxy; X is hydrogen, cyano, benzoyl, trifluoromethyl, phenyl, halogen, alkyl alkoxy and nitro; R is hydrogen and alkyl; R.sub.1 is hydrogen, alkyl, aralkyl, ##STR2## and Co.sub.2 R.sub.4 where R.sub.4 is aryl and alkyl; R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and are hydrogen and alkyl or R.sub.2 and R.sub.3 are fused together to form a pyrrolidino or a piperidino ring substituent; and m is an integer of 1 or 2; n is an integer of 2 or 3; and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式为“IMAGE”的4-芳氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉，其中Y为氢和烷氧基; X是氢，氰基，苯甲酰基，三氟甲基，苯基，卤素，烷基烷氧基和硝基; R是氢和烷基; R 1是氢，烷基，芳烷基，和C 2 R 4，其中R 4是芳基和烷基; R2和R3相同或不同，为氢和烷基或R2和R3稠合在一起形成吡咯烷子基或哌啶子基环取代基; m为1或2的整数; n为2或3的整数; 及其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4477465A

公开(公告)日：1984-10-16

申请号：US474218

申请日：1983-03-10

申请人： Lawrence L. Martin ,  Linda L. Setescak

发明人： Lawrence L. Martin ,  Linda L. Setescak

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D495/04

摘要： This invention relates to substituted 4,10-dihydro-10-oxothieno benzoxepins of the formula, ##STR1## where R is hydrogen and lower alkyl; R.sub.1 is ##STR2## where R.sub.2 is hydrogen, lower alkyl and benzyl of the formula ##STR3## where X is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, trifluoromethyl, nitro, and amino; ##STR4## where R.sub.3 and R.sub.4 are the same or different and are hydrogen and lower alkyl; ##STR5## where R.sub.5 and R.sub.6 are the same or different and are lower alkyl; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的取代的4,10-二氢-10-氧代噻吩并苯并恶庚质，其中R是氢和低级烷基; R 1是其中R 2是氢，低级烷基和下式的苄基，其中X是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素，三氟甲基，硝基和氨基; 其中R3和R4相同或不同，为氢和低级烷基; 其中R 5和R 6相同或不同，为低级烷基; 及其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4452803A

公开(公告)日：1984-06-05

申请号：US533677

申请日：1983-09-19

申请人： Richard C. Effland ,  Joseph T. Klein

发明人： Richard C. Effland ,  Joseph T. Klein

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61P25/04 ,  C07D333/00 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention relates to pyrrolylaminopiperidines and related compounds of the formula ##STR1## where R is hydrogen, loweralkyl, Arloweralkyl, cycloalkylloweralkyl, loweralkenyl and thienylloweralkyl; R.sub.1 is lower alkyl, hydrogen, loweralkylcarbonyl, loweralkoxycarbonyl, loweralkylthiocarbonyl of the formula ##STR2## cyano, loweralkylaminocarbonyl, diloweralkylaminocarbonyl, cycloalkylcarbonyl, cycloalkylloweralkylcarbonyl and loweralkenylcarbonyl; R.sub.2 is hydrogen, halogen and methyl; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯并氨基哌啶及其相关化合物，其中R是氢，低级烷基，低级烷基，环烷基低级烷基，低级烯基和噻吩基低级烷基; R 1是下式的低级烷基，氢，低级烷基羰基，低级烷氧基羰基，氰基低级烷硫基羰基，低级烷基氨基羰基，二低级烷基氨基羰基，环烷基羰基，环烷基低级烷基羰基和低级烯基羰基。 R2是氢，卤素和甲基; 及其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4436748A

公开(公告)日：1984-03-13

申请号：US256470

申请日：1981-04-22

申请人： Helen H. Ong ,  James A. Profitt

发明人： Helen H. Ong ,  James A. Profitt

IPC分类号： C07D333/52 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  C07C45/63 ,  C07C49/80 ,  C07C333/02 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/64 ,  C07D333/76

CPC分类号： C07D333/54 ,  C07C309/00 ,  C07C323/00 ,  C07C45/63 ,  C07C49/80 ,  C07D333/56 ,  C07D333/64 ,  C07D333/76 ,  Y10S514/869

摘要： Novel benzo[b]thiophenes, compositions containing same, process for the preparation thereof and methods of reducing blood pressure and producing diuresis by administration of the compounds and compositions are disclosed.

摘要翻译： 公开了新的苯并[b]噻吩，含有它们的组合物，其制备方法和通过施用化合物和组合物降低血压和产生利尿的方法。