公开(公告)号：US09045423B2

公开(公告)日：2015-06-02

申请号：US14274805

申请日：2014-05-12

申请人： KOWA COMPANY, LTD.

发明人： Masanori Ashikawa ,  Junya Tagashira ,  Akiyasu Koketsu ,  Toshiharu Morimoto ,  Takahiro Kitamura ,  Syunji Takemura ,  Gen Watanabe ,  Tatsuaki Nishiyama ,  Satoshi Goda ,  Masaki Yamabi ,  Takeshi Doi ,  Hiroyuki Ishiwata

IPC分类号： A01N57/26 ,  A61K31/675 ,  C07D215/42 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/69 ,  C07D215/233 ,  C07D215/44 ,  C07D215/46 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D215/42 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/69 ,  C07D215/233 ,  C07D215/44 ,  C07D215/46 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed is a compound which has a low molecular weight and has an activity of enhancing the production of EPO and/or an activity of enhancing the production of hemoglobin. Specifically disclosed is and EPO production enhancer and/or a hemoglobin production enhancer comprising a 1-acyl-4-(substituted oxy, substituted amino, or substituted thio)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline derivative, more specifically a tetrahydroquinoline compound represented by general formula (1) [wherein R1, R2, R2′, R3 and R3′ independently represent a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like; R4, R5, R6, R7, R8, R9 and R10 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like; A represents N—R11, a sulfur atom, or an oxygen atom; R11 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like; B represents a C6-14 aryl group, or a 5- to 10-membered heterocyclic group; and n represents an integer of 0 or 1], a salt of the tetrahydroquinoline compound, or a solvate of the tetrahydroquinoline compound or the salt.

摘要翻译： 公开了具有低分子量且具有增强EPO产生活性和/或提高血红蛋白生成活性的化合物。 具体公开的是EPO生产增强剂和/或包含1-酰基-4-（取代的氧基，取代的氨基或取代的硫代）-1,2,3,4-四氢喹啉衍生物，更具体地是四氢喹啉化合物的血红蛋白生成增强剂 由通式（1）表示[其中R1，R2，R2'，R3和R3'独立地表示氢原子，C1-6烷基等; R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 10独立地表示氢原子，卤素原子，C 1-6烷基等; A表示N-R11，硫原子或氧原子; R 11表示氢原子，C 1-6烷基等; B表示C 6-14芳基或5至10元杂环基; n表示0或1的整数]，四氢喹啉化合物的盐或四氢喹啉化合物或其盐的溶剂合物。

公开(公告)号：US20150037397A1

公开(公告)日：2015-02-05

申请号：US13996887

申请日：2011-12-22

申请人： Beatriz Palacios Izquierdo ,  Peter Van HoogeVest ,  Mathew L.S. Leigh

发明人： Beatriz Palacios Izquierdo ,  Peter Van HoogeVest ,  Mathew L.S. Leigh

IPC分类号： A61K47/40 ,  C07D213/74 ,  C07D215/44 ,  A61K9/127

CPC分类号： A61K47/40 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/127 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4706 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C07D213/74 ,  C07D215/44

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) and a cyclodextrin or a liposome, to the process of preparing said compositions and their use for antitumor, antiviral, antiparasitic and antifungal treatment.

摘要翻译： 本发明涉及包含式（I）化合物和环糊精或脂质体的药物组合物，涉及制备所述组合物的方法及其用于抗肿瘤，抗病毒，抗寄生虫和抗真菌治疗。

公开(公告)号：US20140309257A1

公开(公告)日：2014-10-16

申请号：US14357249

申请日：2012-11-13

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF COLORADO, a body corporate

发明人： Daniel V. Labarbera

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/44 ,  A61K31/4706 ,  A61N5/10 ,  C07D215/48 ,  A61K31/47 ,  C07D215/38 ,  A61K45/06 ,  A61K31/475

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/475 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D215/38 ,  C07D215/44 ,  C07D215/48 ,  C07D471/04 ,  C07D471/16

摘要： The invention provides methods of inhibiting the growth or metastasis of cancer in a mammal by inhibiting TopoIIa in the mammal. The invention also provides small molecule inhibitors of TopoIIa useful in the methods of the invention and pharmaceutical compositions containing the therapeutically effective compounds and methods of using the same.

摘要翻译： 本发明提供通过抑制哺乳动物中的TopoIIa来抑制哺乳动物癌症生长或转移的方法。 本发明还提供了可用于本发明方法的TopoIIa的小分子抑制剂和含有治疗有效化合物的药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20140039006A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：US14111580

申请日：2012-04-19

申请人： Dominique Amans ,  Emmanuel Hubert Demont ,  Darren Jason Mitchell ,  Robert J. Watson

发明人： Dominique Amans ,  Emmanuel Hubert Demont ,  Darren Jason Mitchell ,  Robert J. Watson

IPC分类号： C07D215/44 ,  C07D215/42

CPC分类号： C07D215/44 ,  C07D215/42 ,  C07D401/12

摘要： Tetrahydroquinoline derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds and to their use in therapy.

摘要翻译： 四氢喹啉衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US08173814B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US13181375

申请日：2011-07-12

申请人： Qinghong Lu ,  Mannching Sherry Ku ,  Warren Chew ,  Gloria Cheal ,  Anthony F. Hadfield ,  Mahmoud Mirmehrabi

发明人： Qinghong Lu ,  Mannching Sherry Ku ,  Warren Chew ,  Gloria Cheal ,  Anthony F. Hadfield ,  Mahmoud Mirmehrabi

IPC分类号： C07D215/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07C51/412 ,  C07C57/145

摘要： The present invention relates to maleate salt forms of (E)-N-{4-[3-chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)anilino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide, methods of preparing crystalline maleate salt forms, the associated compounds, and pharmaceutical compositions containing the same. The maleate salts are useful in treating cancers, particularly those affected by kinases of the epidermal growth factor receptor family.

摘要翻译： 本发明涉及（E）-N- {4- [3-氯-4-（2-吡啶基甲氧基）苯胺基] -3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基} -4-（二甲基氨基 ）-2-丁烯酰胺，制备结晶马来酸盐形式的方法，相关化合物和含有它们的药物组合物。 马来酸盐可用于治疗癌症，特别是受表皮生长因子受体家族激酶影响的癌症。

公开(公告)号：US07482458B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US11385461

申请日：2006-03-21

申请人： Carlo Farina ,  Giuseppe Arnaldo Maria Giardina ,  Mario Grugni ,  Luca Francesco Raveglia

发明人： Carlo Farina ,  Giuseppe Arnaldo Maria Giardina ,  Mario Grugni ,  Luca Francesco Raveglia

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D215/44 ,  A61K31/47

CPC分类号： C04B35/632 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/52 ,  C07D221/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04

摘要： NK3 receptor antagonists of formula (I): are useful in treating inter alia pulmonary disorders, CNS disorders and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 式（I）的NK3受体拮抗剂：可用于治疗肺功能紊乱，中枢神经系统疾病和神经变性疾病。

公开(公告)号：US20080200533A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US11994752

申请日：2006-06-29

申请人： Ramu Krishnan

发明人： Ramu Krishnan

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D239/42 ,  C07D207/34 ,  C07K2/00 ,  C07D205/08 ,  C07D215/44 ,  C07J9/00

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0053 ,  A61K47/186

摘要： The administration of pharmaceuticals of drugs which are having less solubility, lower bioavailability, lower bioabsorbability, less rate of absorption has become a big challenge in day to day life. Therefore an attempt has been made to prepare a complex modified form of the said pharmaceutical or drug such that the modified complex drugs or pharmaceuticals exhibits the enhanced properties of solubility, bioavailability, bioabsorbability and rate of absorption despite the increased complexity of the molecule. Surprisingly such modification was found to enhance retentivity of the active drug ingredient in the blood. Higher amounts of the active drug ingredient has shown lower toxicity.

摘要翻译： 药物溶解度较低，生物利用度低，生物吸收力低，吸收率低的药物在日常生活中成为重大挑战。 因此，已经尝试制备所述药物或药物的复合修饰形式，使得尽管分子的复杂性增加，但是修饰的复合药物或药物表现出增加的溶解性，生物利用度，生物吸收性和吸收速率的特性。 令人惊奇的是，发现这种改变提高了血液中活性药物成分的保持性。 较高量的活性药物成分显示出较低的毒性。

公开(公告)号：US20080004312A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11807047

申请日：2007-05-25

申请人： Eric Anderson ,  Brian Dupre ,  Daxin Gao ,  Raymond Kessler ,  Wen Li ,  Chengde Wu

发明人： Eric Anderson ,  Brian Dupre ,  Daxin Gao ,  Raymond Kessler ,  Wen Li ,  Chengde Wu

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P43/00 ,  A61P9/10 ,  C07D215/44

CPC分类号： C07D215/44 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to urotensin II receptor antagonists, pharmaceutical compositions containing them and their use.

摘要翻译： 本发明涉及尿素调节素II受体拮抗剂，含有它们的药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US07173136B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US10532958

申请日：2003-10-28

申请人： Laurent Francois Andre Hennequin

发明人： Laurent Francois Andre Hennequin

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D215/44

CPC分类号： C07D405/12

摘要： The invention concerns quinoline derivatives of Formula (I) wherein each of Z1, m, R1, n, R3, Z2 and R14 have any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive or anti-proliferative agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的喹啉衍生物，其中Z 1，m，R 1，n，R 3，Z， > 2 和R 14具有上文在说明书中定义的任何含义; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其在制备用作在实体瘤疾病的遏制和/或治疗中的抗侵袭或抗增殖剂的药物中的用途

公开(公告)号：US07173135B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US10520468

申请日：2003-07-04

申请人： Laurent Francois Andre Hennequin ,  Keith Hopkinson Gibson ,  Kevin Michael Foote

发明人： Laurent Francois Andre Hennequin ,  Keith Hopkinson Gibson ,  Kevin Michael Foote

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D215/44

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention concerns quinoline derivatives of Formula (I) wherein each of Z1, m, R1, n, R3, Z2 and R14 have any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive or anti-proliferative agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的喹啉衍生物，其中Z 1，m，R 1，n，R 3，Z， > 2 和R 14具有上文在描述中定义的任何含义; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于作为固体肿瘤疾病的遏制和/或治疗中的抗侵袭性或抗增殖剂的药物中的用途。