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    DIHYDROETORPHINE FOR THE PROVISION OF PAIN RELIEF AND ANAESTHESIA
    63.
    发明申请
    DIHYDROETORPHINE FOR THE PROVISION OF PAIN RELIEF AND ANAESTHESIA 审中-公开
    用于提供疼痛缓解和麻醉的二氢吗啡酮

    公开(公告)号：US20160106736A1

    公开(公告)日：2016-04-21

    申请号：US14894775

    申请日：2014-05-30

    申请人： EURO-CELTIQUE S.A

    发明人： David WATKINS ,  Alexander OKSCHE ,  Kevin SMITH ,  Helkki MANSIKKA ,  Paul BAILEY

    IPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/12 ,  A61K45/06

    CPC分类号： A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  C07D489/12

    摘要： The present invention provides a method of providing pain relief in a human subject in need thereof comprising administering (R)-dihydroetorphine to said subject, wherein said (R)-dihydroetorphine is administered in a dose of at least 0.01 μg/kg, preferably at least 0.05 μg/kg, and the level of respiratory depression in said subject is 65 or less % relative to the baseline level pre-administration of (R)-dihydroetorphine.

    摘要翻译： 本发明提供了一种在有需要的人类受试者中提供疼痛缓解的方法，包括向所述受试者施用（R） - 二氢吗啡，其中所述（R） - 二氢吗啡以至少0.01μg/ kg的剂量施用， 至少0.05μg/ kg，并且所述受试者的呼吸抑制水平相对于（R） - 二氢吗啡的给药前基线水平为65％或更低。

    Buprenorphine analogs
    64.
    发明授权
    Buprenorphine analogs 有权
    丁丙诺啡类似物

    公开(公告)号：US09221831B2

    公开(公告)日：2015-12-29

    申请号：US13825241

    申请日：2011-09-20

    申请人： Donald J. Kyle ,  Laykea Tafesse

    发明人： Donald J. Kyle ,  Laykea Tafesse

    IPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/12

    CPC分类号： C07D489/12

    摘要： The present invention is directed to Buprenorphine Analog compounds of the Formula (I), Formula (IA) or Formula (IB) shown below, wherein R1, R2, R8, R3a, R 3b, G, X, Z and Y are as defined herein. Compounds of the Invention are useful for treating pain, constipation, and other conditions modulated by activity of opioid and ORL-1 receptors.

    摘要翻译： 本发明涉及如下所示的式（I），式（IA）或式（IB）的丁丙诺啡类似物化合物，其中R 1，R 2，R 8，R 3a，R 3b，G，X，Z和Y如所定义 这里。 本发明的化合物可用于治疗由阿片样物质和ORL-1受体的活性调节的疼痛，便秘和其它状况。

    PROCESS FOR N-DEALKYLATION OF TERTIARY AMINES
    65.
    发明申请
    PROCESS FOR N-DEALKYLATION OF TERTIARY AMINES 有权
    碱性胺的N-烷基化方法

    公开(公告)号：US20150087839A1

    公开(公告)日：2015-03-26

    申请号：US14558513

    申请日：2014-12-02

    申请人： Rhodes Technologies

    发明人： Joshua Robert GIGUERE ,  Helge Alfred REISCH ,  Sergio SANDOVAL ,  Jake Larry STYMIEST

    IPC分类号： C07D489/12 ,  C07D489/02

    CPC分类号： C07D489/08 ,  C07D489/02 ,  C07D489/12

    摘要： The present disclosure provides improved methods for N-dealkylation of tertiary amines, including methods for N-demethylation of alkaloids and opioids, in which the dealkylation reaction is carried out in a solvent comprising a tertiary alcohol. The present disclosure also provides improved processes for preparing semi-synthetic opioids that incorporate the disclosed methods for N-dealkylation of tertiary amines.

    摘要翻译： 本公开提供了用于叔胺N-脱烷基化的改进方法，包括生物碱和阿片样物质的N-去甲基化方法，其中脱烷基化反应在包含叔醇的溶剂中进行。 本公开还提供了制备半合成阿片样物质的改进方法，其包括所公开的叔胺N-脱烷基化方法。

    Buprenorphine analogs
    66.
    发明授权
    Buprenorphine analogs 有权
    丁丙诺啡类似物

    公开(公告)号：US08969358B2

    公开(公告)日：2015-03-03

    申请号：US14206295

    申请日：2014-03-12

    申请人： Purdue Pharma L.P.

    发明人： Richard Goehring ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao

    IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D489/12

    CPC分类号： C07D489/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/497 ,  C07D489/12

    摘要： The present invention is directed to Buprenorphine Analog compounds of Formula I, II, III, IV or V and including various stereoisomers (such as Formula IA shown below), wherein R1, R3a, R3b, R16, R15, G, Q, X, A and Z are as defined herein. Compounds of the Invention may be useful for preparing medicaments useful for treating pain, constipation, and other conditions modulated by activity of opioid and ORL-1 receptors. Compounds of the Invention may be useful for treating Conditions such as pain, constipation, and others modulated by activity of opioid and ORL-1 receptors.

    摘要翻译： 本发明涉及式I，II，III，IV或V的丁丙诺啡类似化合物，并且包括各种立体异构体（如下文所示的式IA），其中R1，R3a，R3b，R16，R15，G，Q，X， A和Z如本文所定义。 本发明的化合物可用于制备可用于治疗由阿片样物质和ORL-1受体活性调节的疼痛，便秘和其它状况的药物。 本发明的化合物可用于治疗诸如疼痛，便秘和由阿片样物质和ORL-1受体的活性调节的其它病症。

    BUPRENORPHINE ANALOGS
    67.
    发明申请
    BUPRENORPHINE ANALOGS 有权
    保护素类似物

    公开(公告)号：US20140275117A1

    公开(公告)日：2014-09-18

    申请号：US14206295

    申请日：2014-03-12

    申请人： PURDUE PHARMA L.P.

    发明人： Richard Goehring ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao

    IPC分类号： C07D489/12

    CPC分类号： C07D489/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/497 ,  C07D489/12

    摘要： The present invention is directed to Buprenorphine Analog compounds of Formula I, II, III, IV or V and including various stereoisomers (such as Formula IA shown below), wherein R1, R3a, R3b, R16, R15, G, Q, X, A and Z are as defined herein. Compounds of the Invention may be useful for preparing medicaments useful for treating pain, constipation, and other conditions modulated by activity of opioid and ORL-1 receptors. Compounds of the Invention may be useful for treating Conditions such as pain, constipation, and others modulated by activity of opioid and ORL-1 receptors.

    摘要翻译： 本发明涉及式I，II，III，IV或V的丁丙诺啡类似化合物，并且包括各种立体异构体（如下文所示的式IA），其中R1，R3a，R3b，R16，R15，G，Q，X， A和Z如本文所定义。 本发明的化合物可用于制备可用于治疗由阿片样物质和ORL-1受体活性调节的疼痛，便秘和其它状况的药物。 本发明的化合物可用于治疗诸如疼痛，便秘以及由阿片样物质和ORL-1受体活性调节的其它病症。

    Processes for the alkylation of norbuprenorphine with reduced impurity formation
    69.
    发明授权
    Processes for the alkylation of norbuprenorphine with reduced impurity formation 有权
    用于降低杂质形成的降冰片烯的烷基化方法

    公开(公告)号：US08293906B2

    公开(公告)日：2012-10-23

    申请号：US12586854

    申请日：2009-09-29

    申请人： Esa T. Jarvi ,  James R. Meyer

    发明人： Esa T. Jarvi ,  James R. Meyer

    IPC分类号： C07D489/12 ,  C07D489/10

    CPC分类号： C07D489/12

    摘要： The invention provides processes for the production of opiate alkaloids. In particular, the present invention provides processes for the formation of buprenorphine and derivatives of buprenorphine that minimizes the formation of impurities.

    摘要翻译： 本发明提供了生产鸦片类生物碱的方法。 特别地，本发明提供了形成丁丙诺啡和丁丙诺啡的衍生物的方法，其使杂质的形成最小化。