利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

15 条记录 (耗时 0.02 秒)

    Processes for the alkylation of norbuprenorphine with reduced impurity formation
    1.
    发明申请
    Processes for the alkylation of norbuprenorphine with reduced impurity formation 有权
    用于降低杂质形成的降冰片烯的烷基化方法

    公开(公告)号：US20100081820A1

    公开(公告)日：2010-04-01

    申请号：US12586854

    申请日：2009-09-29

    申请人： Esa T. Jarvi ,  James R. Meyer

    发明人： Esa T. Jarvi ,  James R. Meyer

    IPC分类号： C07D489/00

    CPC分类号： C07D489/12

    摘要： The invention provides processes for the production of opiate alkaloids. In particular, the present invention provides processes for the formation of buprenorphine and derivatives of buprenorphine that minimizes the formation of impurities.

    摘要翻译： 本发明提供了生产鸦片类生物碱的方法。 特别地，本发明提供了形成丁丙诺啡和丁丙诺啡的衍生物的方法，其使杂质的形成最小化。

    Processes for the alkylation of norbuprenorphine with reduced impurity formation
    2.
    发明授权
    Processes for the alkylation of norbuprenorphine with reduced impurity formation 有权
    用于降低杂质形成的降冰片烯的烷基化方法

    公开(公告)号：US08293906B2

    公开(公告)日：2012-10-23

    申请号：US12586854

    申请日：2009-09-29

    申请人： Esa T. Jarvi ,  James R. Meyer

    发明人： Esa T. Jarvi ,  James R. Meyer

    IPC分类号： C07D489/12 ,  C07D489/10

    CPC分类号： C07D489/12

    摘要： The invention provides processes for the production of opiate alkaloids. In particular, the present invention provides processes for the formation of buprenorphine and derivatives of buprenorphine that minimizes the formation of impurities.

    摘要翻译： 本发明提供了生产鸦片类生物碱的方法。 特别地，本发明提供了形成丁丙诺啡和丁丙诺啡的衍生物的方法，其使杂质的形成最小化。

    Synthesis and purification of (r*,r*)-2-[ (dimethylamino) methyl]-1-(3-methoxyphenyl) cyclohexanol hydrochloride
    7.
    发明授权
    Synthesis and purification of (r*,r*)-2-[ (dimethylamino) methyl]-1-(3-methoxyphenyl) cyclohexanol hydrochloride 失效
    （r *，r *） - 2 - [（二甲基氨基）甲基] -1-（3-甲氧基苯基）环己醇盐酸盐的合成和纯化

    公开(公告)号：US06399829B1

    公开(公告)日：2002-06-04

    申请号：US09700889

    申请日：2000-11-20

    申请人： Esa T. Jarvi ,  Neile A. Grayson ,  Robert E. Halvachs

    发明人： Esa T. Jarvi ,  Neile A. Grayson ,  Robert E. Halvachs

    IPC分类号： C07C20900

    CPC分类号： C07C213/10 ,  C07B49/00 ,  C07C213/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C217/74

    摘要： (R*,R*)-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol (Tramadol) is synthesized in a Grignard reaction in the presence of an additive resulting in a higher trans:cis ratio of product than is obtained in the absence of the additive. The Grignard reaction between 3 bromoanisole and the appropriate Mannich base in the presence of an amine or ether additive gives the amine product in an improved trans/cis ratio. The base is converted to its hydrochloride and recrystallized from a low molecular weight nitrile such as acetonitrile until a greater than 98% trans/cis ratio is obtained. Recrystallization from isopropanol gives (R*,R*)2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-metboxyphenyl)cyclohexanol hydrochloride free of the nitrile solvent. A hydrochloride of Tramadol can be synthesized without increasing a ratio of trans:cis by including a step in which HCl is added to Tramadol base in the presence of toluene.

    摘要翻译： （R *，R *）-2 - [（二甲基氨基）甲基] -1-（3-甲氧基苯基）环己醇（曲马多）在Grignard反应中在添加剂的存在下合成，得到较高的反式：顺式比例的产物 而不是在没有添加剂的情况下获得的。 在胺或醚添加剂存在下，3-溴苯甲醚与合适的曼尼希碱之间的格氏反应使得胺产物具有改进的反/顺式比例。 将碱转化为其盐酸盐并从低分子量腈如乙腈中重结晶，直到获得大于98％的反/顺比。 从异丙醇中重结晶得到不含腈溶剂的（R *，R *）2 - [（二甲基氨基）甲基] -1-（3-异丁苯基）环己醇盐酸盐。 可以通过包括在甲苯存在下将HCl加入到曲马多碱中的步骤，而不增加反式：顺式的比例来合成曲马朵的盐酸盐。