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    Novel pregnane-21-oic acid derivatives
    71.
    发明授权
    Novel pregnane-21-oic acid derivatives 失效
    新型孕烷-21-酸衍生物

    公开(公告)号：US3944577A

    公开(公告)日：1976-03-16

    申请号：US534482

    申请日：1974-12-19

    申请人： Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

    发明人： Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

    IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00

    CPC分类号： C07J7/008 ,  C07J7/0095

    摘要： Pregnane-21-oic acids of the formula ##SPC1##Wherein X is a hydrogen atom, a fluorine atom, or methyl; Y is a hydrogen atom, a fluorine atom, or a chlorine atom; Z is methylene, carbonyl, .beta.-hydroxymethylene, .beta.-acyloxymethylene or when Y is a chlorine atom, .beta.-fluoromethylene or .beta.-chloromethylene; V is methylene, ethylidene or vinylidene; R.sub.1 is a hydrogen atom or acyl, and physiologically acceptable salts thereof with bases and physiologically acceptable 21-esters thereof, possess topical anti-inflammatory activity with substantially no systemic activity.

    摘要翻译： 式WHEREIN X的妊娠21-酸酸是氢原子，氟原子或甲基; Y是氢原子，氟原子或氯原子; Z是亚甲基，羰基，β-羟基亚甲基，β-酰氧基亚甲基或当Y是氯原子时，β-氟亚甲基或β-氯亚甲基; V是亚甲基，亚乙基或亚乙烯基; R1是氢原子或酰基，其与碱的生理上可接受的盐和其生理上可接受的21-酯具有基本上没有全身活性的局部抗炎活性。

    3-methylene-4-androsten-17-ones, process for their production and pharmaceutical preparations containing them
    75.
    发明授权
    3-methylene-4-androsten-17-ones, process for their production and pharmaceutical preparations containing them 失效
    3-亚甲基-4-雄酮-17-酮，其制备方法和含有它们的药物制剂

    公开(公告)号：US4925834A

    公开(公告)日：1990-05-15

    申请号：US188569

    申请日：1988-04-29

    申请人： Rolf Bohlmann ,  Henry Laurent ,  David Henderson ,  Yukishige Nishino

    发明人： Rolf Bohlmann ,  Henry Laurent ,  David Henderson ,  Yukishige Nishino

    IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00

    CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0094

    摘要： A 3-methylene-4-androsten-17-one of formula I ##STR1## wherein R.sub.a represents a hydrogen atom or a saturated or unsaturated straight-chain or branched-chain, optionally substituted alkyl radical with 1-6 carbon atoms, in which R.sub.a is in the alpha- or beta-position, andR.sub.b represents a hydrogen atom, a hydroxyl or an --S(O).sub.n R.sub.c group, in which R.sub.c is a hydrogen atom or an alkyl or acyl group with 1-4 carbon atoms, n=0, 1 or 2, andX represents CH.sub.2, CHF, CHCl or CHBr, in which if R.sub.a is hydrogen and R.sub.b is hydroxyl or R.sub.a and R.sub.b each are hydrogen, X is not CH.sub.2.The new compounds of formula I are suitable for fertility control and for treatment of diseases which are promoted by estrogens.

    摘要翻译： 其中R a表示氢原子或具有1-6个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链的任选取代的烷基的式I的3-亚甲基-4-雄酮-17-酮 ，其中Ra为α或β位，Rb表示氢原子，羟基或-S（O）nRc基团，其中Rc为氢原子或具有1-4个碳原子的烷基或酰基基团 碳原子，n = 0,1或2，X表示CH 2，CHF，CHCl或CHBr，其中如果Ra是氢，Rb是羟基或R a和R b各自是氢，X不是CH 2。 新的式I化合物适用于生育控制和治疗由雌激素促进的疾病。

    Cephalostatin analogues
    79.
    发明授权
    Cephalostatin analogues 失效
    头孢他汀类似物

    公开(公告)号：US5708164A

    公开(公告)日：1998-01-13

    申请号：US564234

    申请日：1996-06-06

    申请人： Ekkehard Winterfeldt ,  Andreas Kramer ,  Ulrike Ullmann ,  Henry Laurent

    发明人： Ekkehard Winterfeldt ,  Andreas Kramer ,  Ulrike Ullmann ,  Henry Laurent

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  C07D491/22

    CPC分类号： C07D491/22

    摘要： Synthetically produced cephalostatin analogues of the formula I described in the disclosure, synthetic methods for preparing the cephalostatin analogues, pharmaceutical compositions containing the analogues and methods for using the analogues as active agent in pharmaceutical uses, particularly due to their cytotoxic activity.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01858 Sec。 371日期：1996年6月6日 102（e）日期1996年6月6日PCT Filed 1994年6月3日PCT公布。 第WO94 / 29318号公报 日期1994年12月22日合成制备本公开内容所述的式I的头孢菌素类似物，用于制备头孢皂甙类似物的合成方法，含有类似物的药物组合物和在药物用途中使用类似物作为活性剂的方法，特别是由于其细胞毒活性 。

    Process for the production of 3-deoxy-4-ene steroids
    80.
    发明授权
    Process for the production of 3-deoxy-4-ene steroids 失效
    生产3-脱氧-4-烯类甾体的方法

    公开(公告)号：US5140106A

    公开(公告)日：1992-08-18

    申请号：US646750

    申请日：1991-01-17

    申请人： Ekkehard Winterfeldt ,  Ulf Tilstamm ,  Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent

    发明人： Ekkehard Winterfeldt ,  Ulf Tilstamm ,  Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent

    IPC分类号： C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J11/00 ,  C07J75/00

    CPC分类号： C07J11/00

    摘要： A process for the production of 3-deoxy-4-ene steroids of the general formula I ##STR1## is described, in which R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 mean a hydrogen atom or a methyl group,R.sub.4 represents a lower alkyl group, a phenyl group or a free, esterified or etherified hydroxy group,R.sub.5 symbolizes a hydrogen atom, a vinyl group or the grouping --C.tbd.CR.sub.6 with R.sub.6 meaning a hydrogen atom, an alkyl group with a maximum of 4 carbon atoms or a halogen atom,X represents a methylene group, a fluoromethylene group, an ethylidene group or a vinylidene group,Y and U represent a methylene group or an ethylidene group andZ symbolizes a methylene group, an ethylidene group, a vinylidene group, a chloromethylene group or a hydroxymethylene group and in which the bonds represent three single bonds or one double bond and two single bonds or a conjugated double bond.

    摘要翻译： PCT No.PCT / DE90 / 00183 Sec。 371 1990年10月19日第 102（e）1990年10月19日PCT PCT 1990年3月8日PCT公布。 出版物WO90 / 11290 描述了制备通式I（I）的3-脱氧-4-烯类固醇的方法，其中R 1，R 2和R 3表示氢原子或甲基 R4表示低级烷基，苯基或游离的酯化或醚化的羟基，R5表示氢原子，乙烯基或者含有R6表示氢原子的基团-C3OND CR6，最大的烷基 4个碳原子或卤素原子，X表示亚甲基，氟亚甲基，亚乙基或亚乙烯基，Y和U表示亚甲基或亚乙基，Z表示亚甲基，亚乙基，亚乙基 亚乙烯基，氯亚甲基或羟基亚甲基，并且其中所述键表示三个单键或一个双键和两个单键或共轭双键。