公开(公告)号：US06177416B1

公开(公告)日：2001-01-23

申请号：US09308992

申请日：1999-10-05

申请人： Henry Laurent ,  Ralph Lipp ,  Peter Esperling ,  Johannes-Wilhelm Tack

发明人： Henry Laurent ,  Ralph Lipp ,  Peter Esperling ,  Johannes-Wilhelm Tack

IPC分类号： A61K31585

CPC分类号： C07J41/0016

摘要： 3-Oxyiminopregnane-21-carbolactones of formula I, wherein R is as defined by the specification, their production and use as pharmaceutical agents are described.

摘要翻译： 描述式I的3-氧代亚氨基孕烷-21-碳内酯，其中R如说明书所定义，其作为药剂的生产和用途。

公开(公告)号：US5858394A

公开(公告)日：1999-01-12

申请号：US602808

申请日：1996-05-21

申请人： Ralph Lipp ,  Henry Laurent ,  Clemens Gunther ,  Jutta Riedl ,  Peter Esperling ,  Ulrich Tauber

发明人： Ralph Lipp ,  Henry Laurent ,  Clemens Gunther ,  Jutta Riedl ,  Peter Esperling ,  Ulrich Tauber

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/00 ,  C07J1/00 ,  A61F13/00 ,  A61K9/70

CPC分类号： A61K31/565

摘要： An agent for transdermal administration is described, which is characterized in that it contains gestodene esters with 1 to 20 carbon atoms in the ester radical optionally in combination with one or two estrogen(s).

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02496 Sec。 371日期：1996年5月21日 102（e）日期1996年5月21日PCT 1994年7月24日PCT公布。 公开号WO95 / 05827 日期1995年3月2日描述了一种用于经皮给药的试剂，其特征在于其含有酯基中具有1至20个碳原子的酯基酯，任选地与一个或两个雌激素组合。

公开(公告)号：US4559331A

公开(公告)日：1985-12-17

申请号：US641599

申请日：1984-08-17

申请人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J53/005 ,  C07J31/003 ,  C07J53/008

摘要： Novel 7.alpha.-substituted 3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of the formula ##STR1## wherein ##STR2## is a CC single or CC double bond or the group ##STR3## R.sup.7 is the group SR', R' being a hydrogen atom or a straight-chain or branched alkyl residue of 1-6 carbon atoms optionally substituted by a hydroxy or acyloxy group, the group COOR" or the group COR" wherein R" is an alkyl group of 1-4 carbon atoms and ##STR4## is a CC single bond or the group ##STR5## have antialdosterone activity with reduced endocrinological side effects.

摘要翻译： 具有式的新型7α-取代的3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中是CC单或CC双键或基团R7是 基团SR'，R'为氢原子或任选被羟基或酰氧基取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，COOR“或基团COR”，其中R“为 1-4个碳原子的烷基和是CC单键，或者“IMAGE”组具有降低的内分泌副作用的抗醛固酮活性。

公开(公告)号：US5616573A

公开(公告)日：1997-04-01

申请号：US530352

申请日：1995-10-06

申请人： Hans J. Zentel ,  Michael Topert ,  Henry Laurent ,  Thomas Brumby ,  Peter Esperling

发明人： Hans J. Zentel ,  Michael Topert ,  Henry Laurent ,  Thomas Brumby ,  Peter Esperling

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61P29/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J5/00

CPC分类号： C07J41/005 ,  C07J43/003

摘要： Glucocorticoids of general formula IR--Val--O--GC (II),are described,in whichO-GC is the radical of a 21-hydroxycorticoid that has an antiinflammatory action,Val represents a valine radical in the 21-position of the corticoid andR means a hydrogen atom or a hydrocarbon radical with up to 32 carbon atoms that is optionally substituted by hydroxy groups, amino groups, oxo groups and/or halogen atoms and/or interrupted by oxygen atoms, SO.sub.2 groups and/or NH groups and their salts.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00937 371日期1995年10月6日 102（e）日期1995年10月6日PCT 1994年3月24日PCT公布。 出版物WO94 / 22898 日期：1994年10月13日描述了通式IR-Val-O-GC（II）的糖皮质激素，其中O-GC是具有抗炎作用的21-羟基皮质激素的基团，Val表示21位的缬氨酸基团 皮质激素和R表示氢原子或具有多至32个碳原子的烃基，其任选被羟基，氨基，氧代基和/或卤素原子取代和/或被氧原子，SO2基团和 /或NH基及其盐。

公开(公告)号：US6011060A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US171632

申请日：1998-12-11

申请人： Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Kurt Hamp ,  Herbert Schneider ,  Helmut Wachtel

发明人： Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Kurt Hamp ,  Herbert Schneider ,  Helmut Wachtel

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  C07C45/29 ,  C07C45/71 ,  C07D307/33

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C45/292 ,  C07C45/71

摘要： Described are racemic and enantiomerically pure chiral phenyldihydrofuranones, their preparation and their use in drugs (selective inhibition of the cAMP-specific phosphodiesterase IV).

摘要翻译： PCT No.PCT / DE97 / 00826 Sec。 371 1998年12月11日第 102（e）日期1998年12月11日PCT 1997年4月22日PCT PCT。 出版物WO97 / 日期1997年10月30日描述了外消旋和对映体纯的手性苯基二氢呋喃酮，它们的制备及其在药物中的应用（对cAMP特异性磷酸二酯酶IV的选择性抑制）。

公开(公告)号：US5529993A

公开(公告)日：1996-06-25

申请号：US619947

申请日：1990-11-29

申请人： Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  James Bull ,  Peter Esperling ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

发明人： Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  James Bull ,  Peter Esperling ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/00 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  Y10S514/843 ,  Y10S514/935

摘要： A 14.alpha.,17.alpha.-bridged estratriene of formula I ##STR1## wherein (a) OR.sup.3 is in .alpha.-positionR.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, each independently are (i) hydrogen, (ii) ##STR2## in which R.sup.4 is an organic radical with up to 11 carbon atoms or (iii) --(CH.sub.2).sub.n COOH wherein n=1-4, or (iv) R.sup.1 is a benzyl, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl or C.sub.3 -C.sub.5 cycloalkyl, or(b) OR.sup.3 is in .beta.-positionR.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, each independently are (i) hydrogen, (ii) an acyl group with 1 to 12 carbon atoms or (iii) R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, and in both (a) and (b) A--B is an etheno or ethano bridge.

摘要翻译： 式（I）的14α，17α-桥羟基雌三烯，其中（a）OR 3在α位R1，R2和R3各自独立地为（i）氢，（ii）其中 或（iv）R 1是苄基，C 1 -C 8烷基或C 3 -C 5环烷基，或者（b）R 4是具有至多11个碳原子的有机基团或（iii） - （CH 2）n COOH，其中n = OR 3为β位R1，R2和R3各自独立地为（i）氢，（ii）具有1至12个碳原子的酰基或（iii）R 1为C 1 -C 8烷基，并且（a）和 （b）AB是乙烯或乙醇桥。

公开(公告)号：US5439902A

公开(公告)日：1995-08-08

申请号：US140053

申请日：1994-03-18

申请人： Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Walter Elger ,  Rolf Krattenmacher

发明人： Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Walter Elger ,  Rolf Krattenmacher

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J53/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J53/002

摘要： The new 14.alpha.,16.alpha.-ethano- and 14.alpha.,16.alpha.-etheno-estratrienes of general formula I, ##STR1## are described, in which A-B means a C-C single bond or C-C double bond,R.sub.1 means a hydrogen atom, a methyl or acyl group with 1-12 carbon atoms andX means oxygen or ##STR2## in which R.sub.2 represents a hydrogen atom or an acyl group with 1-12 carbon atoms,and a process for their production. The new compounds are very strong estrogens and are suitable for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 00945 Sec。 371日期：1994年3月18日 102（e）1994年3月18日PCT提交1992年4月30日PCT公布。 WO92 / 19641 PCT出版物 日期为1992年11月12日。描述了通式I，IMAGE（I）的新的14α，16α-乙烯和14α，16α-异 - 异三烯，其中AB表示CC单键或 CC双键，R1表示氢原子，具有1-12个碳原子的甲基或酰基，X表示氧或，其中R2表示氢原子或具有1-12个碳原子的酰基， 为他们的生产。 新化合物是非常强的雌激素，适用于生产药剂。

公开(公告)号：US4296109A

公开(公告)日：1981-10-20

申请号：US81947

申请日：1979-10-09

申请人： Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Joachim-Friedrich Kapp ,  Rudolf Wiechert

发明人： Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Joachim-Friedrich Kapp ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C07J5/00 ,  A61K31/573 ,  C07J31/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/08 ,  A61K31/56

CPC分类号： C12P33/08 ,  C07J31/006 ,  C07J51/00 ,  C07J53/005 ,  C07J63/008 ,  C07J71/0031

摘要： Corticoid 21-sulfopropionates of the formula ##STR1## wherein St is a steroid nucleus of a corticoid having anti-inflammatory activity,and the salts thereof with physiologically acceptable bases, simultaneously form stable, sterilizable and storable solutions and also are very rapidly cleaved after i.v. administration, yielding the free corticoids as the cleavage product.

摘要翻译： 其中St是具有抗炎活性的皮质激素的类固醇核及其与生理上可接受的碱的盐，同时形成稳定的，可消毒的和可储存的溶液，并且也是在静脉内非常快速地切割的式IMA图像的皮质激素21-磺酰丙酸盐。 给药，产生游离皮质激素作为切割产物。

公开(公告)号：US08445469B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US11321449

申请日：2005-12-30

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Hermann Kuenzer ,  Peter Esperling ,  Hans-Peter Muhn ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Ulrike Fuhrmann ,  Katja Prelle ,  Steffen Borden

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Hermann Kuenzer ,  Peter Esperling ,  Hans-Peter Muhn ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Ulrike Fuhrmann ,  Katja Prelle ,  Steffen Borden

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J19/00

摘要： A 18-Methyl-19-nor-17-pregn-4-ene-21,17-carbolactone of general formula I in which Z, R4, R6, R7 are as defined below with the proviso that the compound is not 18-Methyl-15β,16β-methylene-3-oxo-19-nor-17-pregn-4-ene-21,17-carbolactone.

摘要翻译： 其中Z，R4，R6，R7如下所定义的通式I的18-甲基-19-降-17-孕-4-烯-21,17-碳内酯，条件是该化合物不是18-甲基 -15β，16β-亚甲基-3-氧代-19-去甲-17-孕-4-烯-21,17-碳内酯。

公开(公告)号：US20050282791A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11184784

申请日：2005-07-20

申请人： Alexander Hillisch ,  Werner Boidol ,  Wolfgang Schwede ,  Peter Esperling ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Uwe Kollenkirchen ,  Karl-Heinrich Fritzemeier

发明人： Alexander Hillisch ,  Werner Boidol ,  Wolfgang Schwede ,  Peter Esperling ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Uwe Kollenkirchen ,  Karl-Heinrich Fritzemeier

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0051

摘要： This invention describes the new 18-nor steroids (gonatrienes) of general formula (I), in which R1, R2, R3, R6, R7, R8, R9, R11, R11′, R14, R15, R15, R16, R17 and R17′ have the meanings that are indicated in the description, as pharmaceutical active ingredients that have in vitro a higher affinity to estrogen receptor preparations of rat prostates than to estrogen receptor preparations of rat uteri and in vivo a preferential action on bone in comparison to the uterus, and/or pronounced action relative to the stimulation of the expression of 5HT2a-receptors and transporters, their production, their therapeutic use and pharmaceutical dispensing forms that contain the new compounds. The invention further describes the use of steroids, on which the gonatriene skeleton is based, for treatment of estrogen-deficiency-induced diseases and conditions as well as the use of the gonatriene structural part in the total structures of compounds that have a dissociation in favor of their estrogenic action on bone in comparison to the uterus.

摘要翻译： 本发明描述了通式（I）的新的18-或类固醇（高碳二烯），其中R 1，R 2，R 3，R 3， R 6，R 7，R 8，R 9，R 11， ，R 11，R 14，R 15，R 15，R 16， R 17和R 17具有在说明书中指出的含义，作为具有体外对大鼠前列腺的雌激素受体制剂具有更高亲和力的药物活性成分 而不是雌激素受体制剂的大鼠子宫和体内与子宫相比优于骨骼的优势，和/或相对于刺激5HT2a受体和转运蛋白表达的显着作用，其生产，其治疗用途和药物分配 包含新化合物的形式。 本发明进一步描述了用于治疗雌激素缺乏诱导的疾病和病症以及在有兴趣解离的化合物的总体结构中使用三烯结构部分的用途， 与子宫相比，它们对骨骼的雌激素作用。