公开(公告)号：US20060004091A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11172321

申请日：2005-06-30

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer

IPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/192 ,  C07C255/40

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C69/712 ,  C07D239/26

摘要： This invention is concerned with compounds of the formula I: wherein one of R5, R6 and R7 is and X1, X2, R1 to R12, m, n and o are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARδ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 5，R 6和R 7中的一个为和X 1 X 2，R 1，R 2，R 12，R 12，m，n和o如说明书中所定义，并且药学上可接受的 盐和/或酯。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。

公开(公告)号：US20050245589A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11114404

申请日：2005-04-26

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Wright

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Wright

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D231/12

摘要： The invention relates to compounds of the formula I: wherein one of R5, R6 and R7 is and X1, X2, R1 to R15 and n are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPAR δ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 5，R 6和R 7中的一个为和X 1， R 1，R 2和R 2如本说明书中所定义，和其药学上可接受的盐和/或酯 其中。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。

公开(公告)号：US20050004187A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10878473

申请日：2004-06-28

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Wright

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Wright

IPC分类号： A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein one of R6, R7 or R8 is and all enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof as well as pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARδ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 6，R 7或R 8中的一个为其所有对映异构体及其药学上可接受的盐和/或酯，以及含有这些化合物的药物组合物， 用于其制备和用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病。

公开(公告)号：US06503907B2

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：US09998882

申请日：2001-11-20

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Narendra Panday ,  Thomas Weller

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Narendra Panday ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to indole derivatives, dihydroindole derivatives and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

公开(公告)号：US08470843B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13180582

申请日：2011-07-12

申请人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Stanley Wertheimer

发明人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Stanley Wertheimer

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D221/20 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3 and A are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R 1，R 2，R 3和A如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US08399676B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12842062

申请日：2010-07-23

申请人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Stanley Wertheimer

发明人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Stanley Wertheimer

IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/4468

CPC分类号： C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof can be used in the form of pharmaceutical compositions, wherein A1, A2, R1, R2, R3 and R4 have the significance given in claim 1.

摘要翻译： 式（I）化合物及其药学上可接受的盐可以以药物组合物的形式使用，其中A1，A2，R1，R2，R3和R4具有权利要求1中给出的含义。

公开(公告)号：US20110092512A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12900621

申请日：2010-10-08

申请人： Jean Ackermann ,  Stephan Brugger ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Stanley Wertheimer

发明人： Jean Ackermann ,  Stephan Brugger ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Stanley Wertheimer

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D209/54 ,  A61K31/403 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/08 ,  C07D403/08 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4155 ,  C07D413/08 ,  A61K31/422 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The are useful as HSL inhibitors and may, for example, be used in treatment of diabetes, metabolic syndrome, dyslipidemia, atherosclerosis, and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 它们可用作HSL抑制剂，并且可以例如用于治疗糖尿病，代谢综合征，血脂异常，动脉粥样硬化和肥胖症。

公开(公告)号：US20110015234A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12877160

申请日：2010-09-08

申请人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M. Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei

发明人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M. Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D231/56 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention is concerned with novel indazole derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit L-CPT1 and can be used in the prevention or treatment of diseases which are modulated by L-CPT1 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吲唑衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制L-CPT1，可用于预防或治疗由L-CPT1抑制剂调节的疾病。

公开(公告)号：US07645776B2

公开(公告)日：2010-01-12

申请号：US11605904

申请日：2006-11-29

申请人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M. Ceccarelli Grenz ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Tanja Schulz-Gasch

发明人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M. Ceccarelli Grenz ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Tanja Schulz-Gasch

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention is concerned with novel substituted piperidine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and X are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit L-CPT1 and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的取代哌啶衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和X如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯 。 这些化合物抑制L-CPT1，可用作药物。

公开(公告)号：US07442791B2

公开(公告)日：2008-10-28

申请号：US10942154

申请日：2004-09-16

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand ,  Narendra Panday

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand ,  Narendra Panday

IPC分类号： C07D243/08 ,  A01N43/00 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07C271/56 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D239/30 ,  C07D295/185 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, U, V, W, k and m are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, parasit infections, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，U，V，W，k和m如说明书和权利要求书及其药学上可接受的盐和/或其药学上可接受的酯所定义。 该化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化山梨醇 - 羊毛甾醇环化酶相关的疾病，例如高胆固醇血症，高脂血症，动脉硬化，血管疾病，真菌病，寄生虫感染，胆结石，肿瘤和/或过度增殖性疾病， 以及治疗和/或预防糖耐量异常和糖尿病。