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公开(公告)号：US4780478A
公开(公告)日：1988-10-25
申请号：US927559
申请日：1986-11-06
IPC分类号： A61K31/135 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07C217/24 , C07C217/44 , C07C217/48 , C07D211/22 , C07D223/04 , C07D295/084 , C07D295/092 , C07D311/22 , C07D311/26 , C07D311/30 , C07D311/32 , C07D311/36 , C07D311/38 , C07D311/58 , C07D311/60 , C07D405/10 , C07D405/12
CPC分类号： C07D295/088 , C07D211/22 , C07D223/04 , C07D295/092 , C07D311/22 , C07D311/30 , C07D311/32 , C07D311/36 , C07D311/38 , C07D311/58 , C07D311/60
摘要： Basic ethers of the formula ##STR1## wherein Z is CH.sub.3 --NR.sup.2 --CH.sub.2 CH.sub.2 --CHR.sup.1 --, (1-R.sup.2 -3-piperidyl)-CHR.sup.3 --, (1-R.sup.2 -2-piperidyl)--CH.sub.2 --CHR.sup.3 -- or 1-R.sup.2 -3-R.sup.4 -hexahydroazepinyl; R.sup.1 is cyclopropyl or Ar; R.sup.2 is H, alkyl of 1-4 C atoms, alkenyl of 2-4 C atoms, cycloalkylalkyl of 4-8 C atoms or benzyl; R.sup.3 is H or Ar; R.sup.4 is H or alkyl of 1-4 C atoms, Y is --O--CHQ.sup.1 --CHQ.sup.2 --CH.sub.2 --, --O--CHQ.sup.1 --CHQ.sup.2 --CO--, --O--CQ.sup.1 .dbd.CQ.sup.2 --CO-- or --CH.sub.2 --CHQ.sup.1 --CHQ.sup.2 --CO--; Q.sup.1 and Q.sup.2 are independently each H, alkyl of 1-4 C atoms, cycloalkyl or alkylcycloalkyl each of 3-6 total C atoms or Ar; and Ar is phenyl or phenyl substituted by F, Cl, alkoxy or alkylthio, each of 1-4 C atoms, methylenedioxy or CF.sub.3 ; with the proviso that when Z is (CH.sub.3).sub.2 N--CH.sub.2 CH.sub.2 --CHR.sup.1 in 7-position and Y is --O--C(C.sub.6 H.sub.5).dbd.CH--CO-- or --O--C(C.sub.6 H.sub.5).dbd.C(CH.sub.3)--CO--, R.sup.1 is cyclopropyl, or phenyl substituted by F, Cl, alkoxy or alkylthio, each of 1-4 C atoms, methylenedioxy or CF.sub.3 ;or a physiologically acceptable acid addition salt thereof, have valuable pharmacological properties, e.g., are antidepressants.
摘要翻译： 其中Z为CH 3 -NR 2 -CH 2 CH 2 -CHR1-，（1-R2-3-哌啶基）-CHR3-，（1-R2-2-哌啶基）-CH2-CHR3-或1- R2-3-R4-六氢氮杂; R1是环丙基或Ar; R2是H，1-4个C原子的烷基，2-4个C原子的烯基，4-8个C原子的环烷基烷基或苄基; R3是H或Ar; R4是H或1-4个C原子的烷基，Y是-O-CHQ1-CHQ2-CH2-，-O-CHQ1-CHQ2-CO-，-O-CQ1 = CQ2-CO-或-CH2-CHQ1-CHQ2 -CO-; Q1和Q2各自独立地为H，1-4个C原子的烷基，3-6个总C原子或Ar的环烷基或烷基环烷基; 并且Ar是苯基或被F，Cl，烷氧基或烷硫基取代的苯基，各自为1-4个C原子，亚甲二氧基或CF 3; 条件是当Z为（CH3）2N-CH2CH2-CHR1为7-位，Y为-OC（C6H5）= CH-CO-或-OC（C6H5）= C（CH3）-CO-时，R1为环丙基 或被F，Cl，烷氧基或烷硫基取代的苯基，1-4C原子，亚甲二氧基或CF 3; 或其生理上可接受的酸加成盐具有有价值的药理学性质，例如抗抑郁药。
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公开(公告)号：US4617309A
公开(公告)日：1986-10-14
申请号：US537621
申请日：1983-09-30
申请人： Henning Bottcher , Rudolf Gottschlich , Hans-Heinrich Hausberg , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
发明人： Henning Bottcher , Rudolf Gottschlich , Hans-Heinrich Hausberg , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D491/056
CPC分类号： C07D401/12
摘要： Sulfur-containing indole derivatives of the general formula I ##STR1## wherein Ind is a 3-indolyl radical which can be substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN by a methylenedioxy group, A is --(CH.sub.2).sub.n --E--C.sub.m H.sub.2m -- or --(CH.sub.2).sub.n --E--C.sub.m-1 H.sub.2m-2 CO--, n is 0 or 1, m is 2, 3 or 4, E is S, SO or SO.sub.2 and Ar is a phenyl group which is unsubstituted or substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN or by a methylenedioxy group and wherein the alkyl groups each have 1-4 C atoms, and their physiologically acceptable acid addition salts exhibit effects on the central nervous system.
摘要翻译： 通式I的含硫吲哚衍生物其中Ind是可被烷基，O-烷基，S-烷基，SO-烷基，SO 2 - 烷基，OH取代一次或两次的3-吲哚基， （CH2）nE-CmH2m-或 - （CH2）nE-Cm-1H2m-2CO-，n为0或1，m为2，F，Cl，Br，CF3和/或CN为亚烷基二氧基， 3或4，E是S，SO或SO 2，Ar是未被取代或被烷基，O-烷基，S-烷基，SO-烷基，SO 2 - 烷基，OH，F，Cl， Br，CF 3和/或CN或亚甲二氧基，并且其中烷基各自具有1-4个C原子，并且其生理上可接受的酸加成盐对中枢神经系统表现出作用。
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公开(公告)号：US07385065B2
公开(公告)日：2008-06-10
申请号：US10539256
申请日：2003-11-25
IPC分类号： C07D207/12
CPC分类号： C07D207/12
摘要： The present invention relates to derivatives of N-methyl-N-[(1S)-1-phenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl)ethyl]-2,2-diphenylacetamide with covalently bonded acids, and to the salts, solvates and prodrugs thereof, to the derivatives as medicaments, to the use of these derivatives for the preparation of a medicament, to the use of these derivatives for the preparation of a pharmaceutical composition, to a process for the preparation of the pharmaceutical compositions, to pharmaceutical compositions obtainable by this process, and to a process for the treatment of diseases which comprises the administration of the pharmaceutical composition.
摘要翻译： 本发明涉及具有共价键的酸的N-甲基-N - [（1S）-1-苯基-2 - （（3S）-3-羟基吡咯烷-1-基）乙基] -2,2-二苯基乙酰胺的衍生物， 以及其盐，溶剂合物和前药，作为药物的衍生物，使用这些衍生物用于制备药物，将这些衍生物用于制备药物组合物的方法，用于制备 药物组合物，可通过该方法获得的药物组合物，以及用于治疗包括施用药物组合物的疾病的方法。
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公开(公告)号：US5256673A
公开(公告)日：1993-10-26
申请号：US377343
申请日：1989-07-10
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/44
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12
摘要： Indole derivatives of the general formula I ##STR1## wherein Ind is an indol-3-yl radical which is substituted by a hydroxymethyl or COW group and can additionally be monosubstituted or disubstituted by alkyl, O-alkyl, OH, F, Cl or Br,W is H, OH, Oalkyl, NH.sub.2, NHalkyl or N(alkyl).sub.2,A is --(CH.sub.2).sub.n --, CH.sub.2 --S--CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --SO--CH.sub.2 CH.sub.2 or --CH.sub.2 --SO.sub.2 --CH.sub.2 CH.sub.2,n is 2, 3, 4 or 5,the two radicals Y are each H or together are a C--C bond, one radical Z is Ar,the other radical Z is H andAr is a phenyl group which is unsubstituted or monosubstituted or disubstituted by O-alkyl and/or OH or is substituted by a methylenedioxy group, or Ar is a 2-thienyl or 3-thienyl group,the alkyl groups each having 1-4 C atoms,wherein, however, when n is 2 or 3, the hydroxymethyl or COW group must be in the 4-, 5-, 6- or 7-position of the indol-3-yl radical,and physiologically acceptable acid addition salts thereof exhibit an action on the central nervous system.
摘要翻译： 其中Ind是被羟甲基或COW基团取代的吲哚-3-基，并且可以另外被烷基，O-烷基，OH，F，Cl或Br单取代或二取代的通式I的吲哚衍生物 ，W是H，OH，O烷基，NH2，NH烷基或N（烷基）2，A是 - （CH2）n-，CH2-S-CH2CH2-，-CH2-SO-CH2CH2或-CH2-SO2-CH2CH2，n 2个，3个，4个或5个，两个基团Y各自为H或一起为CC键，一个基团Z为Ar，另一个基团Z为H，Ar为未被取代或被O取代或二取代的苯基 - 烷基和/或OH或被亚甲二氧基取代，或Ar是2-噻吩基或3-噻吩基，所述烷基各自具有1-4个C原子，但是，当n为2或3时， 羟甲基或COW基必须在吲哚-3-基自由基的4-，5-，6-或7-位，其生理上可接受的酸加成盐对中枢神经系统表现出作用。
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公开(公告)号：US4916143A
公开(公告)日：1990-04-10
申请号：US228150
申请日：1988-08-04
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/04 , C07D401/06 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12
摘要： Hydroxyindole esters of the formula ##STR1## wherein Ind is 3-indolyl substituted in the 4-, 5-, 6- or 7-position by acyloxy having 1-12 C atoms,A is --(CH.sub.2).sub.4 -- or --CH.sub.2 --SO.sub.n --CH.sub.2 CH.sub.2 -- andn is 0, 1 or 2, or physiologically acceptable salts thereof exhibit effects on the central nervous system.
摘要翻译： 其中Ind是在具有1-12个C原子的酰氧基在4-，5-，6-或7-位被3-吲哚基取代的羟基吲哚酯，A是 - （CH 2）4 - 或-CH 2 - SO 1 -CH 2 - 和n为0,1或2，或其生理上可接受的盐对中枢神经系统表现出作用。
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76.发明授权3-[4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydro-1-pyridyl)butyl]-5-hydroxy-indole methanesulfonate having sedating and anti-parkinsonism properties 失效具有镇静和抗帕金森综合征性质的3- [4-（4-苯基-1,2,3,6-四氢-1-吡啶基）丁基] -5-羟基 - 吲哚甲磺酸盐
公开(公告)号：US4914114A
公开(公告)日：1990-04-03
申请号：US213571
申请日：1988-05-16
IPC分类号： A61K31/44 , C07D401/06
CPC分类号： C07D401/06 , A61K31/44
摘要： 3-[4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydro-1-pyridyl)butyl]-5-hydroxy-indole methanesulfonate can be used in the therapy of Parkinsonism and is particularly readily soluble.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP87 / 00518 Sec。 371日期：1988年5月16日 102（e）日期1988年5月16日PCT提交1987年9月12日PCT公布。 公开号WO88 / 01998 日期：1988年3月24日.3- [4-（4-苯基-1,2,3,6-四氢-1-吡啶基）丁基] -5-羟基 - 吲哚甲磺酸盐可用于帕金森综合征治疗，特别容易 易溶。
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公开(公告)号：US4740602A
公开(公告)日：1988-04-26
申请号：US878559
申请日：1986-06-26
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/47 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/20 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07F7/18
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： New indole derivatives of the general formula I ##STR1## in which Ind is a 3-indolyl radical which can be substituted by a hydroxymethyl, methylenedioxy, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, CN or COW group and/or can be substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, OH, F, Cl or Br,W is H, OH, O-alkyl, NH.sub.2, NH-alkyl or N(alkyl).sub.2,A is --(CH.sub.2).sub.n --, --CH.sub.2 --S--CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --SO--CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 --SO.sub.2 --CH.sub.2 CH.sub.2 --,is --(CH.sub.2).sub.m --, --CH.dbd.CH--, --CHOH--, --CO--, S, SO, SO.sub.2 or O,n is 2, 3, 4 or 5 andm is 1, 2 or 3,in which the alkyl groups each have 1-4 C atoms, and their salts, have effects on the central nervous system.
摘要翻译： 其中Ind是可以被羟甲基，亚甲二氧基，S-烷基，SO-烷基，SO 2 - 烷基，CN或COW基团取代的3-吲哚基，和/或 可以被烷基，O-烷基，OH，F，Cl或Br取代一次或两次，W是H，OH，O-烷基，NH 2，NH-烷基或N（烷基）2，A是 - （CH 2）n - ，-CH 2 -S-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 -SO 2 -CH 2 CH 2 - 或-CH 2 -SO 2 -CH 2 CH 2 - 是 - （CH 2）m - ， - CH = CH-，-CHOH-，-CO-， SO，SO 2或O，n为2,3,4或5，m为1,2或3，其中烷基各自具有1-4个C原子，并且其盐对中枢神经系统具有影响。
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公开(公告)号：US4711893A
公开(公告)日：1987-12-08
申请号：US907909
申请日：1986-09-16
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61P9/12
CPC分类号： A61K31/44
摘要： Hydroxyindole derivatives of the Formula I ##STR1## wherein Ind denotes a 4-, 5-, 6- or 7-hydroxyindole-3-yl radical, which can additionally be substituted in the 2-position by alkyl with 1-3 C atoms and/or monosubstituted or disubstituted in the benzene ring by alkyl with 1-3 C atoms, F, Cl, Br and/or CN,and their physiologically acceptable acid addition salts,are effective in lowering blood pressure.
摘要翻译： 式I的羟基吲哚衍生物其中Ind表示4-，5-，6-或7-羟基吲哚-3-基，其还可以在2-位被1-3个C原子的烷基取代 和/或在苯环中被1-3个C原子的烷基，F，Cl，Br和/或CN及其生理上可接受的酸加成盐单取代或二取代，有效降低血压。
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公开(公告)号：US4547576A
公开(公告)日：1985-10-15
申请号：US568310
申请日：1984-01-04
申请人： Hans-Heinrich Hausberg , Henning Bottcher , Rudolf Gottschlich , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
发明人： Hans-Heinrich Hausberg , Henning Bottcher , Rudolf Gottschlich , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： C07D401/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D491/04 , C07D491/056
CPC分类号： C07D401/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D491/04
摘要： Tetrahydrocarbazole derivatives of the general formula I ##STR1## in which Thc is a 1,2,3,4-tetrahydro-3-carbazolyl radical which can be substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN or by a methylenedioxy group, the two radicals Y are each H or together are a C--C bond, one radical Z is Ar and the other radical Z is H, A is --CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 -- and Ar is a phenyl group which is unsubstituted or substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN or by a methylenedioxy group, or is a 2- or 3-thienyl radical, and in which the alkyl groups each have 1-4 C atoms, and their physiologically acceptable acid addition salts have effects on the central nervous system.
摘要翻译： 其中Thc是1,2,3,4-四氢-3-咔唑基的四氢咔唑衍生物，其可以被烷基，O-烷基，S-烷基，SO- 烷基，SO 2 - 烷基，OH，F，Cl，Br，CF 3和/或CN或亚甲二氧基，两个基团Y各自为H或一起为CC键，一个基团Z为Ar，另一个基团Z为 H，A是-CH 2 - 或-CH 2 CH 2 - ，Ar是未被取代或被烷基，O-烷基，S-烷基，SO-烷基，SO 2 - 烷基，OH，F，Cl取代一次或两次的苯基， Br，CF 3和/或CN或亚甲二氧基，或是2-或3-噻吩基，其中烷基各自具有1-4个C原子，并且其生理上可接受的酸加成盐对中心具有影响 神经系统。
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公开(公告)号：US4376123A
公开(公告)日：1983-03-08
申请号：US216454
申请日：1980-12-15
IPC分类号： A61K31/135 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07C217/24 , C07C217/44 , C07C217/48 , C07D211/22 , C07D223/04 , C07D295/084 , C07D295/092 , C07D311/22 , C07D311/26 , C07D311/30 , C07D311/32 , C07D311/36 , C07D311/38 , C07D311/58 , C07D311/60 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D311/24
CPC分类号： C07D295/088 , C07D211/22 , C07D223/04 , C07D295/092 , C07D311/22 , C07D311/30 , C07D311/32 , C07D311/36 , C07D311/38 , C07D311/58 , C07D311/60
摘要： Basic ethers of the formula ##STR1## wherein Z is CH.sub.3 --NR.sup.2 --CH.sub.2 CH.sub.2 --CHR.sup.1 --, (1-R.sup.2 -3-piperidyl)-CHR.sup.3 --, (1-R.sup.2 -2-piperidyl)-CH.sub.2 --CHR.sup.3 - or 1-R.sup.2 -3-R.sup.4 -hexahydroazepinyl; R.sup.1 is cyclopropyl or Ar; R.sup.2 is H, alkyl of 1-4 C atoms, alkenyl of 2-4 C atoms, cycloalkylalkyl of 4-8 C atoms or benzyl; R.sup.3 is H or Ar; R.sup.4 is H or alkyl of 1-4 C atoms, Y is --O--CHQ.sup.1 --CHQ.sup.2 --CH.sub.2 --, --O--CHQ.sup.1 --CHQ.sup.2 --CO--, --O--CQ.sup.1 .dbd.CQ.sup.2 --CO-- or --CH.sub.2 --CHQ.sup.1 --CHQ.sup.2 --CO--; Q.sup.1 and Q.sup.2 are independently each H, alkyl of 1-4 C atoms, cycloalkyl or alkylcycloalkyl each of 3-6 total C atoms or Ar; and Ar is phenyl or phenyl substituted by F, Cl, alkoxy or alkylthio, each of 1-4 C atoms, methylenedioxy or CF.sub.3 ; with the proviso that when Z is (CH.sub.3 ).sub.2 N--CH.sub.2 CH.sub.2 --CHR.sup.1 in 7-position and Y is --O--C(C.sub.6 H.sub.5).dbd.CH--CO-- or --O--C(C.sub.6 H.sub.5).dbd.C(CH.sub.3)--CO--, R.sup.1 is cyclopropyl, or phenyl substituted by F, Cl, alkoxy or alkylthio, each of 1-4 C atoms, methylenedioxy or CF.sub.3 ;or a physiologically acceptable acid addition salt thereof, have valuable pharmacological properties, e.g., are antidepressants.
摘要翻译： 其中Z为CH 3 -NR 2 -CH 2 CH 2 -CHR1-，（1-R2-3-哌啶基）-CHR3-，（1-R2-2-哌啶基）-CH2-CHR3-或1- R2-3-R4-六氢氮杂; R1是环丙基或Ar; R2是H，1-4个C原子的烷基，2-4个C原子的烯基，4-8个C原子的环烷基烷基或苄基; R3是H或Ar; R4是H或1-4个C原子的烷基，Y是-O-CHQ1-CHQ2-CH2-，-O-CHQ1-CHQ2-CO-，-O-CQ1 = CQ2-CO-或-CH2-CHQ1-CHQ2 -CO-; Q1和Q2各自独立地为H，1-4个C原子的烷基，3-6个总C原子或Ar的环烷基或烷基环烷基; 并且Ar是苯基或被F，Cl，烷氧基或烷硫基取代的苯基，各自为1-4个C原子，亚甲二氧基或CF 3; 条件是当Z为（CH3）2N-CH2CH2-CHR1为7-位，Y为-OC（C6H5）= CH-CO-或-OC（C6H5）= C（CH3）-CO-时，R1为环丙基 或被F，Cl，烷氧基或烷硫基取代的苯基，1-4C原子，亚甲二氧基或CF 3; 或其生理上可接受的酸加成盐具有有价值的药理学性质，例如抗抑郁药。
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