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    Sulfur-containing indole derivatives
    1.
    发明授权
    Sulfur-containing indole derivatives 失效
    含硫吲哚衍生物

    公开(公告)号：US4617309A

    公开(公告)日：1986-10-14

    申请号：US537621

    申请日：1983-09-30

    申请人： Henning Bottcher ,  Rudolf Gottschlich ,  Hans-Heinrich Hausberg ,  Christoph Seyfried ,  Klaus-Otto Minck

    发明人： Henning Bottcher ,  Rudolf Gottschlich ,  Hans-Heinrich Hausberg ,  Christoph Seyfried ,  Klaus-Otto Minck

    IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/056

    CPC分类号： C07D401/12

    摘要： Sulfur-containing indole derivatives of the general formula I ##STR1## wherein Ind is a 3-indolyl radical which can be substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN by a methylenedioxy group, A is --(CH.sub.2).sub.n --E--C.sub.m H.sub.2m -- or --(CH.sub.2).sub.n --E--C.sub.m-1 H.sub.2m-2 CO--, n is 0 or 1, m is 2, 3 or 4, E is S, SO or SO.sub.2 and Ar is a phenyl group which is unsubstituted or substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN or by a methylenedioxy group and wherein the alkyl groups each have 1-4 C atoms, and their physiologically acceptable acid addition salts exhibit effects on the central nervous system.

    摘要翻译： 通式I的含硫吲哚衍生物其中Ind是可被烷基，O-烷基，S-烷基，SO-烷基，SO 2 - 烷基，OH取代一次或两次的3-吲哚基， （CH2）nE-CmH2m-或 - （CH2）nE-Cm-1H2m-2CO-，n为0或1，m为2，F，Cl，Br，CF3和/或CN为亚烷基二氧基， 3或4，E是S，SO或SO 2，Ar是未被取代或被烷基，O-烷基，S-烷基，SO-烷基，SO 2 - 烷基，OH，F，Cl， Br，CF 3和/或CN或亚甲二氧基，并且其中烷基各自具有1-4个C原子，并且其生理上可接受的酸加成盐对中枢神经系统表现出作用。

    Method of treating psychosis using tetrahydrocarbazole derivatives
    4.
    发明授权
    Method of treating psychosis using tetrahydrocarbazole derivatives 失效
    使用四氢咔唑衍生物治疗精神病的方法

    公开(公告)号：US4618614A

    公开(公告)日：1986-10-21

    申请号：US818859

    申请日：1986-01-15

    申请人： Hans-Heinrich Hausberg ,  Henning Bottcher ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph Seyfried ,  Klaus-Otto Minck

    发明人： Hans-Heinrich Hausberg ,  Henning Bottcher ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph Seyfried ,  Klaus-Otto Minck

    IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04

    摘要： Tetrahydrocarbazole derivatives of the general formula I ##STR1## in which Thc is a 1,2,3,4-tetrahydro-3-carbazolyl radical which can be substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN or by a methylenedioxy group, the two radicals Y are each H or together are a C--C bond, one radical Z is Ar and the other radical Z is H, A is --CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 -- and Ar is a phenyl group which is unsubstituted or substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN or by a methylenedioxy group, or is a 2- or 3-thienyl radical, and in which the alkyl groups each have 1-4 C atoms, and their physiologically acceptable acid addition salts have effects on the central nervous system.

    摘要翻译： 其中Thc是1,2,3,4-四氢-3-咔唑基的四氢咔唑衍生物，其可以被烷基，O-烷基，S-烷基，SO- 烷基，SO 2 - 烷基，OH，F，Cl，Br，CF 3和/或CN或亚甲二氧基，两个基团Y各自为H或一起为CC键，一个基团Z为Ar，另一个基团Z为 H，A是-CH 2 - 或-CH 2 CH 2 - ，Ar是未被取代或被烷基，O-烷基，S-烷基，SO 2 - 烷基，OH，F，Cl，Br，CF 3和 或CN或亚甲二氧基，或是2-或3-噻吩基，其中烷基各自具有1-4个C原子，并且其生理上可接受的酸加成盐对中枢神经系统具有影响。

    Indole-3-yl-A-tetrahydropyridyl or piperidyl compounds
    5.
    发明授权
    Indole-3-yl-A-tetrahydropyridyl or piperidyl compounds 失效
    吲哚-3-基-A-四氢吡啶基或哌啶基化合物

    公开(公告)号：US5256673A

    公开(公告)日：1993-10-26

    申请号：US377343

    申请日：1989-07-10

    申请人： Henning Bottcher ,  Hans-Heinrich Hausberg ,  Christoph Seyfried ,  Klaus-Otto Minck

    发明人： Henning Bottcher ,  Hans-Heinrich Hausberg ,  Christoph Seyfried ,  Klaus-Otto Minck

    IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12

    摘要： Indole derivatives of the general formula I ##STR1## wherein Ind is an indol-3-yl radical which is substituted by a hydroxymethyl or COW group and can additionally be monosubstituted or disubstituted by alkyl, O-alkyl, OH, F, Cl or Br,W is H, OH, Oalkyl, NH.sub.2, NHalkyl or N(alkyl).sub.2,A is --(CH.sub.2).sub.n --, CH.sub.2 --S--CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --SO--CH.sub.2 CH.sub.2 or --CH.sub.2 --SO.sub.2 --CH.sub.2 CH.sub.2,n is 2, 3, 4 or 5,the two radicals Y are each H or together are a C--C bond, one radical Z is Ar,the other radical Z is H andAr is a phenyl group which is unsubstituted or monosubstituted or disubstituted by O-alkyl and/or OH or is substituted by a methylenedioxy group, or Ar is a 2-thienyl or 3-thienyl group,the alkyl groups each having 1-4 C atoms,wherein, however, when n is 2 or 3, the hydroxymethyl or COW group must be in the 4-, 5-, 6- or 7-position of the indol-3-yl radical,and physiologically acceptable acid addition salts thereof exhibit an action on the central nervous system.

    摘要翻译： 其中Ind是被羟甲基或COW基团取代的吲哚-3-基，并且可以另外被烷基，O-烷基，OH，F，Cl或Br单取代或二取代的通式I的吲哚衍生物 ，W是H，OH，O烷基，NH2，NH烷基或N（烷基）2，A是 - （CH2）n-，CH2-S-CH2CH2-，-CH2-SO-CH2CH2或-CH2-SO2-CH2CH2，n 2个，3个，4个或5个，两个基团Y各自为H或一起为CC键，一个基团Z为Ar，另一个基团Z为H，Ar为未被取代或被O取代或二取代的苯基 - 烷基和/或OH或被亚甲二氧基取代，或Ar是2-噻吩基或3-噻吩基，所述烷基各自具有1-4个C原子，但是，当n为2或3时， 羟甲基或COW基必须在吲哚-3-基自由基的4-，5-，6-或7-位，其生理上可接受的酸加成盐对中枢神经系统表现出作用。

    Indole derivatives
    6.
    发明授权
    Indole derivatives 失效
    吲哚衍生物

    公开(公告)号：US4740602A

    公开(公告)日：1988-04-26

    申请号：US878559

    申请日：1986-06-26

    申请人： Henning Bottcher ,  Hans-Heinrich Hausberg ,  Christoph Seyfried ,  Klaus-Otto Minck

    发明人： Henning Bottcher ,  Hans-Heinrich Hausberg ,  Christoph Seyfried ,  Klaus-Otto Minck

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

    摘要： New indole derivatives of the general formula I ##STR1## in which Ind is a 3-indolyl radical which can be substituted by a hydroxymethyl, methylenedioxy, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, CN or COW group and/or can be substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, OH, F, Cl or Br,W is H, OH, O-alkyl, NH.sub.2, NH-alkyl or N(alkyl).sub.2,A is --(CH.sub.2).sub.n --, --CH.sub.2 --S--CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --SO--CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 --SO.sub.2 --CH.sub.2 CH.sub.2 --,is --(CH.sub.2).sub.m --, --CH.dbd.CH--, --CHOH--, --CO--, S, SO, SO.sub.2 or O,n is 2, 3, 4 or 5 andm is 1, 2 or 3,in which the alkyl groups each have 1-4 C atoms, and their salts, have effects on the central nervous system.

    摘要翻译： 其中Ind是可以被羟甲基，亚甲二氧基，S-烷基，SO-烷基，SO 2 - 烷基，CN或COW基团取代的3-吲哚基，和/或 可以被烷基，O-烷基，OH，F，Cl或Br取代一次或两次，W是H，OH，O-烷基，NH 2，NH-烷基或N（烷基）2，A是 - （CH 2）n - ，-CH 2 -S-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 -SO 2 -CH 2 CH 2 - 或-CH 2 -SO 2 -CH 2 CH 2 - 是 - （CH 2）m - ， - CH = CH-，-CHOH-，-CO-， SO，SO 2或O，n为2,3,4或5，m为1,2或3，其中烷基各自具有1-4个C原子，并且其盐对中枢神经系统具有影响。

    Tetrahydrocarbazole derivatives
    7.
    发明授权
    Tetrahydrocarbazole derivatives 失效
    四氢咔唑衍生物

    公开(公告)号：US4547576A

    公开(公告)日：1985-10-15

    申请号：US568310

    申请日：1984-01-04

    申请人： Hans-Heinrich Hausberg ,  Henning Bottcher ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph Seyfried ,  Klaus-Otto Minck

    发明人： Hans-Heinrich Hausberg ,  Henning Bottcher ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph Seyfried ,  Klaus-Otto Minck

    IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04

    摘要： Tetrahydrocarbazole derivatives of the general formula I ##STR1## in which Thc is a 1,2,3,4-tetrahydro-3-carbazolyl radical which can be substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN or by a methylenedioxy group, the two radicals Y are each H or together are a C--C bond, one radical Z is Ar and the other radical Z is H, A is --CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 -- and Ar is a phenyl group which is unsubstituted or substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN or by a methylenedioxy group, or is a 2- or 3-thienyl radical, and in which the alkyl groups each have 1-4 C atoms, and their physiologically acceptable acid addition salts have effects on the central nervous system.

    摘要翻译： 其中Thc是1,2,3,4-四氢-3-咔唑基的四氢咔唑衍生物，其可以被烷基，O-烷基，S-烷基，SO- 烷基，SO 2 - 烷基，OH，F，Cl，Br，CF 3和/或CN或亚甲二氧基，两个基团Y各自为H或一起为CC键，一个基团Z为Ar，另一个基团Z为 H，A是-CH 2 - 或-CH 2 CH 2 - ，Ar是未被取代或被烷基，O-烷基，S-烷基，SO-烷基，SO 2 - 烷基，OH，F，Cl取代一次或两次的苯基， Br，CF 3和/或CN或亚甲二氧基，或是2-或3-噻吩基，其中烷基各自具有1-4个C原子，并且其生理上可接受的酸加成盐对中心具有影响 神经系统。

    Tetrahydrocarbazole derivatives and pharmaceutical compositions
    8.
    发明授权
    Tetrahydrocarbazole derivatives and pharmaceutical compositions 失效
    四氢咔唑衍生物和药物组合物

    公开(公告)号：US4698351A

    公开(公告)日：1987-10-06

    申请号：US899453

    申请日：1986-08-22

    申请人： Hans-Heinrich Hausberg ,  Henning Bottch ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph Seyfried ,  Klaus-Otto Minck

    发明人： Hans-Heinrich Hausberg ,  Henning Bottch ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph Seyfried ,  Klaus-Otto Minck

    IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04

    摘要： Tetrahydrocarbazole derivatives of the general formula I ##STR1## in which Thc is a 1,2,3,4-tetrahydro-3-carbazolyl radical which can be substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN or by a methylenedioxy group, the two radicals Y are each H or together are a C-C bond, one radical Z is Ar and the other radical Z is H, A is --CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 -- and Ar is a phenyl group which is unsubstituted or substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN or by a methylenedioxy group, or is a 2- or 3-thienyl radical, and in which the alkyl groups each have 1-4 C atoms, and their physiologically acceptable acid addition salts have effects on the central nervous system.

    摘要翻译： 其中Thc是1,2,3,4-四氢-3-咔唑基的四氢咔唑衍生物，其可以被烷基，O-烷基，S-烷基，SO- 烷基，SO 2 - 烷基，OH，F，Cl，Br，CF 3和/或CN或亚甲二氧基，两个基团Y各自为H或一起为CC键，一个基团Z为Ar，另一个基团Z为 H，A是-CH 2 - 或-CH 2 CH 2 - ，Ar是未被取代或被烷基，O-烷基，S-烷基，SO-烷基，SO 2 - 烷基，OH，F，Cl取代一次或两次的苯基， Br，CF 3和/或CN或亚甲二氧基，或是2-或3-噻吩基，其中烷基各自具有1-4个C原子，并且其生理上可接受的酸加成盐对中心具有影响 神经系统。

    Phenoxy heterocyclic amines and use thereof
    10.
    发明授权
    Phenoxy heterocyclic amines and use thereof 失效
    苯氧基杂环胺及其用途

    公开(公告)号：US4225608A

    公开(公告)日：1980-09-30

    申请号：US21277

    申请日：1979-03-16

    申请人： Jurgen Uhl ,  Dieter Marx ,  Hans-Heinrich Hausberg ,  Wighard Strehlow ,  Klaus-Otto Minck ,  Helmut Muller-Calgan ,  Christoph Seyfried

    发明人： Jurgen Uhl ,  Dieter Marx ,  Hans-Heinrich Hausberg ,  Wighard Strehlow ,  Klaus-Otto Minck ,  Helmut Muller-Calgan ,  Christoph Seyfried

    IPC分类号： C07D217/20 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D223/04 ,  C07D223/08

    CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D223/08

    摘要： Phenoxyalkylamines of the formulaAr--O--Rwherein Ar is phenyl or phenyl which is monosubstituted or disubstituted by F, Cl, Br, alkyl or alkoxy each of 1-4 carbon atoms, cycloalkoxy of 3-6 carbon atoms, CF.sub.3, CN, alkylthio of 1-4 carbon atoms, SCF.sub.3, OH and/or alkanoyloxy with 1-10 carbon atoms; R is (1-R.sup.1 -2-pyrrolidyl)--CH.sub.2 --CHR.sup.2 --, (1-R.sup.1 -2-piperidyl)-CH.sub.2 --CHR.sup.2 -- or 1-R.sup.1 -3-Z-4-hexahydroazepinyl; R.sup.1 is H, alkyl or alkenyl each of up to 4 carbon atoms, cyclopropylmethyl or benzyl; R.sup.2 is H, alkyl of 1-4 carbon atoms or phenyl; and Z is alkyl of 1-4 carbon atoms with the proviso that Ar is p-fluorophenyl only if R is not 2-(1-methyl-2-piperidyl)-ethyl; and the physiologically acceptable acid addition salts thereof, possess valuable pharmacological properties, e.g., are antidepressants.

    摘要翻译： 式Ar-OR的苯氧基烷基胺其中Ar是苯基或被1-4个碳原子的F，Cl，Br，烷基或烷氧基单取代或二取代的苯基，3-6个碳原子的环烷氧基，CF 3，CN，烷硫基 1-4个碳原子，SCF 3，OH和/或具有1-10个碳原子的烷酰氧基; R 1是（1-R 1 - 吡咯烷基）-CH 2 -CHR 2 - ，（1-R 1 -2-哌啶基）-CH 2 -CHR 2 - 或1-R 1-3 -Z-4-六氢氮杂基; R1是H，最多4个碳原子的烷基或链烯基，环丙基甲基或苄基; R2是H，1-4个碳原子的烷基或苯基; 并且Z是1-4个碳原子的烷基，条件是仅当R不是2-（1-甲基-2-哌啶基） - 乙基时，Ar是对氟苯基; 及其生理上可接受的酸加成盐具有有价值的药理学性质，例如抗抑郁药。