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    Thiazolylacetamido compounds
    71.
    发明授权
    Thiazolylacetamido compounds 失效
    噻唑基乙酰氨基化合物

    公开(公告)号：US4431804A

    公开(公告)日：1984-02-14

    申请号：US344243

    申请日：1982-01-29

    申请人： Peter Angehrn ,  Roland Reiner

    发明人： Peter Angehrn ,  Roland Reiner

    IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56

    CPC分类号： C07D501/36

    摘要： There is provided cephalosporin derivatives of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is carboxy-lower alkyl andR.sup.2 is hydrogen, a cation or (with the oxygen atom) a readily hydrolyzable ether group,as well as readily hydrolyzable esters and salts of these compounds and hydrates of the compounds of formula I and of their esters and salts. Also provided are methods for their manufacture and pharmaceutical preparations containing the compounds of formula I.

    摘要翻译： 提供式Ⅰ的头孢菌素衍生物，其中R1为羧基 - 低级烷基，R2为氢，阳离子或（含氧原子）为易水解性醚基团，以及易水解的酯及其盐 式I化合物及其酯和盐的化合物和水合物。 还提供了其制备方法和含有式I化合物的药物制剂。

    Cephalosporanic acid derivatives
    72.
    发明授权
    Cephalosporanic acid derivatives 失效

    公开(公告)号：US4404376A

    公开(公告)日：1983-09-13

    申请号：US367503

    申请日：1982-04-12

    申请人： James H. Boothe ,  Adma S. Ross

    发明人： James H. Boothe ,  Adma S. Ross

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/36

    CPC分类号： C07D501/36

    摘要： 7-acetamidocephalosporins are disclosed herein which are substituted at position 3 of the cephalosporin nucleus with the group ##STR1## wherein R.sub.2 is selected from the group hydrogen, amino, C.sub.1 to C.sub.6 alkylamino and di-C.sub.1 to C.sub.6 alkylamino and R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are the same or different and are selected from the group hydrogen, hydroxy, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, C.sub.1 to C.sub.6 alkoxy, trifluoromethyl, phenyl, substituted phenyl, heterocyclic aryl, and R.sub.3 and R.sub.4 or R.sub.4 and R.sub.5 taken together are the moiety --CH.sub.2 (CH.sub.2).sub.2 CH.sub.2 --.

    Cephalosporins
    74.
    发明授权
    Cephalosporins 失效
    头孢菌素

    公开(公告)号：US4348518A

    公开(公告)日：1982-09-07

    申请号：US873446

    申请日：1978-01-30

    申请人： Marc Montavon ,  Roland Reiner

    发明人： Marc Montavon ,  Roland Reiner

    IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D239/56 ,  C07D253/075 ,  C07D501/36 ,  C07D501/18

    CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D239/56 ,  C07D253/075 ,  C07D501/36

    摘要： Cephalosporins represented by the formulaX--S--Ywherein X is a deacetoxycephalosporinyl group and Y is a 6-membered heterocyclic group containing 1-3 nitrogens at least one of which is substituted and at least one of which is adjacent to a carbonyl group, said heterocyclic group containing one or more ring substituents and being characterized by being non-aromatic and non enolizable to an aromatic form.

    摘要翻译： 由式XSY表示的头孢菌素，其中X是脱乙酰氧基头孢菌素基团，Y是含1-3个氮原子的6元杂环基团，其中至少一个被取代，并且其中至少一个与羰基相邻，所述杂环基团含 一个或多个环取代基，其特征在于非芳族并且不能烯化成芳族形式。

    Production of cephalosporins
    75.
    发明授权
    Production of cephalosporins 失效
    生产头孢菌素

    公开(公告)号：US4223135A

    公开(公告)日：1980-09-16

    申请号：US21511

    申请日：1979-03-19

    申请人： Derek Walker ,  Herbert H. Silvestri ,  Chester Sapino ,  David A. Johnson

    发明人： Derek Walker ,  Herbert H. Silvestri ,  Chester Sapino ,  David A. Johnson

    IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07F7/10 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07F7/10

    摘要： In the preferred embodiment of the present invention trimethylsilyl 7-trimethylsilyloxycarbonylaminodecephalosporanate was prepared by bubbling dry carbon dioxide into an anhydrous solution of trimethylsilyl 6-trimethylsilylaminodecephalosporanate and found to be a useful intermediate in the production of cefadroxil and cephalexin by its acylation in anhydrous media with the appropriate 2-phenylglycyl chloride hydrochloride. Other cephalosporins are produced by acylation of 7-trimethylsilyloxycarbonylaminoceph-3-em-4-carboxylic acids or esters having a variety of substituents at the 3-position.

    摘要翻译： 在本发明的优选实施方案中，7-三甲基甲硅烷氧基羰基氨基头孢烷酸三甲基甲硅烷基酯通过将干二氧化碳鼓泡至6-三甲基甲硅烷基氨基头孢烷酸三甲基甲硅烷基酯的无水溶液中而制备，发现它是通过其在无水介质中的酰化生产头孢羟氨苄和头孢氨苄的有用中间体 合适的2-苯基甘氨酰氯盐酸盐。 其它头孢菌素是通过在3-位上具有各种取代基的7-三甲基甲硅烷氧基羰基氨基头孢-3-烯-4-羧酸或酯而产生的。

    1-(2-Sulfamidoethyl)-1,4-dihydro-5H-tetrazole-5-thione
    78.
    发明授权
    1-(2-Sulfamidoethyl)-1,4-dihydro-5H-tetrazole-5-thione 失效
    1-（2-磺酰氨基乙基）-1,4-二氢-5H-四唑-5-硫酮

    公开(公告)号：US4174323A

    公开(公告)日：1979-11-13

    申请号：US921681

    申请日：1978-07-03

    申请人： David A. Berges

    发明人： David A. Berges

    IPC分类号： C07D257/04

    CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D257/04

    摘要： Novel cephalosporins having various acyl substituents at the 7-position and a sulfamidoethyl substituted tetrazolylthiomethyl group at the 3-position of the cephem nucleus are prepared. These compounds have antibacterial activity.

    摘要翻译： 制备了具有7-位各种酰基取代基的新型头孢菌素和头孢烯核3位上的磺酰氨基乙基取代的四唑基硫代甲基。 这些化合物具有抗菌活性。

    Process for crystalline sodium cefamandole
    80.
    发明授权
    Process for crystalline sodium cefamandole 失效
    结晶钠头孢丹多的方法

    公开(公告)号：US4168376A

    公开(公告)日：1979-09-18

    申请号：US912613

    申请日：1978-06-05

    申请人： Kuo S. Yang

    发明人： Kuo S. Yang

    IPC分类号： C07D501/00 ,  A61K31/54 ,  A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  C07D501/28 ,  C07D501/36 ,  C07D501/44 ,  C07D501/52 ,  C07D501/60

    CPC分类号： C07D501/36

    摘要： A suspension of substantially pure sodium 7-(D-.alpha.-formyloxy-.alpha.-phenylacetamido)-3-(1-methyl-1H-tetrazol-5-ylthiomethyl)-3-cephem-4-carboxylate in methyl alcohol containing about 2% water on treatment with a methyl alcohol solution of sodium hydroxide is converted to a crystalline suspension of sodium 7-(D-.alpha.-hydroxy-.alpha.-phenylacetamido)-3-(1-methyl-1H-tetrazol-5-ylthiomethyl)-3-cephem-4-carboxylate in yields of about 65 to 70%.

    摘要翻译： {PG，1 A基本上纯的7-（D- {60-甲酰氧基 - {60-苯基乙酰胺基）-3-（1-甲基-1H-四唑-5-基硫甲基）-3-头孢烯-4-羧酸酯 在用氢氧化钠的甲醇溶液处理时，含有约2％水的甲醇转化成7-（D- {6-羟基 - {60-苯基乙酰氨基）-3-（1-甲基-1H- - 四唑-5-基硫甲基）-3-头孢烯-4-羧酸酯，产率约65-70％。