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    2-amido-7-amino cephalosporanic acids and related compounds
    71.
    发明授权
    2-amido-7-amino cephalosporanic acids and related compounds 失效
    2-AMIDO-7-AMINO CEPHALOSPORANIC酸及相关化合物

    公开(公告)号：US3873533A

    公开(公告)日：1975-03-25

    申请号：US10753771

    申请日：1971-01-18

    申请人： AMERICAN HOME PROD

    发明人： BOGASH RICHARD ,  WOLF MILTON ,  SELLSTEDT JOHN H

    IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/42 ,  C07D99/16 ,  C07D99/24

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： This invention concerns 2-amido-6-aminopenicillanic acids, 2amido-6-haloimidopenicillins, 2-amido-6-alkoxyimidopenicillins, 2-amido-7-aminocephalosporanic acids, 2-amido-7haloimidocephalosporins and 2-amido-7-alkoxyimidocephalosporins which are useful as intermediates in the preparation of synthetic penicillins and cephalosporins having potent antibiotic activity. Further, it relates to a process for the preparation of these intermediates from penicillins and cephalosporins. Still further, it concerns the preparation of 6-aminopenicillanic acid and 7aminocephalosporanic acid by the respective hydrolysis of 2amido-6-aminopenicillanic acids and 2-amido-7aminocephalosporanic acids.

    摘要翻译： 本发明涉及2-氨基-6-氨基青霉烷酸，2-氨基-6-卤代亚氨基青霉素，2-氨基-6-烷氧基亚氨基青霉素，2-酰胺基-7-氨基头孢烷酸，2-氨基-7-卤代亚氨基头孢菌素和2-氨基-7 - 烷氧基酰氨基头孢菌素，其可用作制备具有有效抗生素活性的合成青霉素和头孢菌素的中间体。 此外，它涉及从青霉素和头孢菌素制备这些中间体的方法。 此外，它涉及通过2-氨基-6-氨基青霉烷酸和2-酰氨基-7-氨基头孢烷酸的相应水解制备6-氨基青霉烷酸和7-氨基头孢烷酸。

    Phosphono substituted alkylcephalosporins
    72.
    发明授权
    Phosphono substituted alkylcephalosporins 失效
    膦酰取代的烷基头孢菌素

    公开(公告)号：US3870713A

    公开(公告)日：1975-03-11

    申请号：US9591870

    申请日：1970-12-07

    申请人： PFIZER

    发明人： HAMANAKA ERNEST S

    IPC分类号： C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07D501/20 ,  C07F9/38 ,  C07F9/6561 ,  C07D99/24

    CPC分类号： C07F9/65613 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07F9/38 ,  Y02P20/55

    摘要： AND THE NON-TOXIC CATIONIC SALTS THEREOF WHEREIN R1 is hydrogen, lower alkyl, phenyl and substituted phenyl wherein the substituent is lower alkyl, lower alkoxy, chloro, bromo, fluoro and trifluoromethyl; R2 is hydrogen; R1 and R2 together with the carbon atom to which they are attached represent cycloalkyl of from three to seven carbon atoms; R3 is hydrogen and acyloxy lower alkyl wherein the acyloxy moiety is lower alkanoyloxy, benzoyloxy and substituted benzoyloxy wherein the substituent is chloro, bromo, fluoro, lower alkyl, lower alkoxy and trifluoromethyl; EACH OF R4 and R5 is hydrogen, lower alkyl, substituted lower alkyl wherein the substituent is lower alkoxy and fluoro; phenyl and substituted phenyl wherein the substituent is chloro, bromo, fluoro, lower alkyl, lower alkoxy and trifluoromethyl; R6 is hydrogen, hydroxy, acetoxy and tertiary amino; AND N IS 0 OR AN INTEGER FROM 1 TO 8, AND INTERMEDIATES THEREFOR.

    Broad spectrum antibacterial agents; namely, Alpha (phosphonoalkyl)- and Alpha -( omega phosphonoalkyl)cycloalkylcephalosporins of the formula

    摘要翻译： 广谱抗菌剂; 即式 - 的α-（膦酰基烷基） - 和α-（ω-膦酰基烷基）环烷基头孢菌素，其中R1是氢，低级烷基，苯基和取代的苯基，其中取代基是低级烷基，低级烷氧基， 氯，溴，氟和三氟甲基; R2是氢; R1和R2与它们所连接的碳原子一起代表具有3至7个碳原子的环烷基; R3是氢和酰氧基低级烷基，其中酰氧基部分是低级烷酰氧基，苯甲酰氧基和取代的苯甲酰氧基，其中取代基是氯，溴，氟，低级烷基，低级烷氧基和三氟甲基; R 4和R 5各自为氢，低级烷基，取代的低级烷基，其中取代基为低级烷氧基和氟; 苯基和取代的苯基，其中取代基是氯，溴，氟，低级烷基，低级烷氧基和三氟甲基; R6是氢，羟基，乙酰氧基和叔氨基; 并且N为0或从1到8的整数，以及它们的中间值。

    2-(Thiocarbonylamino)acetamidocephalosporanic acid compounds
    74.
    发明授权
    2-(Thiocarbonylamino)acetamidocephalosporanic acid compounds 失效
    2-（硫代羰基氨基）乙酰氨基头孢烷酸化合物

    公开(公告)号：US3862941A

    公开(公告)日：1975-01-28

    申请号：US19580771

    申请日：1971-11-04

    申请人： SQUIBB & SONS INC

    发明人： BREUER HERMANN ,  TREUNER UWE

    IPC分类号： A23K20/195 ,  A61K31/545 ,  C07D501/20 ,  C07D99/24

    CPC分类号： C07D501/20

    摘要： New 2-(thiocarbonylamino)acetamidocephalosporanic acid compounds of the following general formula, and their salts,

    WHEREIN R is hydrogen, lower alkyl, aralkyl, a salt forming ion or the group

    R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, cyclo-lower alkyl, unsaturated cyclo-lower alkyl, aryl, aralkyl or a heterocyclic group; R2 is lower alkyl, lower alkoxy-lower alkyl, lower alkylthio-lower alkyl, aryl, aralkyl or a heterocyclic group, R3 is lower alkyl, aryl or aralkyl and X is hydrogen, hydroxy, lower alkanoyloxy, aroyloxy, aralkanoyloxy, the radical of a nitrogen base, a quaternary ammonium radical or together X and R represent a bond linking carbon and oxygen in a lactone ring; are useful as antibacterial agents.

    摘要翻译： 新的2-（硫代羰基氨基）乙酰氨基头孢烷酸化合物及其盐，WHEREIN R是氢，低级烷基，芳烷基，成盐离子或基团; R1是氢，低级烷基，低级烯基，环低级烷基，不饱和环 - 低级烷基，芳基，芳烷基或杂环基; R2是低级烷基，低级烷氧基 - 低级烷基，低级烷硫基 - 低级烷基，芳基，芳烷基或杂环基，R3是低级烷基，芳基或芳烷基，X是氢，羟基，低级烷酰氧基，芳氧基，芳烷氧基， 氮基，季铵基或X和R一起表示在内酯环中连接碳和氧的键; 作为抗菌剂是有用的。

    3-heterocyclic thiomethyl-cephalosporins
    77.
    发明授权
    3-heterocyclic thiomethyl-cephalosporins 失效
    3-杂环十二烷基硫代吗啉

    公开(公告)号：US3855213A

    公开(公告)日：1974-12-17

    申请号：US28949972

    申请日：1972-09-15

    申请人： SMITH KLINE FRENCH LAB

    发明人： DUNN G ,  HOOVER J

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D249/04 ,  C07D501/36 ,  C07D99/24

    CPC分类号： C07D501/36 ,  A61K31/545 ,  C07D249/04

    摘要： Cephalosporin compounds substituted at the 7-position with free or substituted Alpha -amino or hydroxy phenylacetamido and at the 3-position with a heterocyclic thiomethyl group are prepared by displacement of a 3-acetoxy-methyl compound with a mercaptoheterocycle or by 7-acylation. The products are antibacterial agents.

    摘要翻译： 通过用巯基杂环取代3-乙酰氧基 - 甲基化合物或通过7-酰化来制备在7-位被游离或取代的α-氨基或羟基苯乙酰胺基和3-位与杂环硫甲基取代的头孢菌素化合物。 该产品是抗菌剂。

    Cephalosporin c isolation process
    79.
    发明授权
    Cephalosporin c isolation process 失效
    CEPHALOSPORIN C分离方法

    公开(公告)号：US3853863A

    公开(公告)日：1974-12-10

    申请号：US39872573

    申请日：1973-09-19

    申请人： LILLY CO ELI

    发明人： JACKSON B ,  STAMPER M ,  BOTTORFF E

    IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D215/02 ,  C07D501/00 ,  C07D501/12 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/28 ,  C07D501/36 ,  C07D501/60 ,  C12P35/06 ,  C07D99/24

    CPC分类号： C07D501/12

    摘要： N-(4-chlorobenzoyl)- and N-(2,4-dichlorobenzoyl)-cephalosporin C values are useful in processes for separating the cephalosporin C values for polysaccharide and proteinaceous impurities present in fermentation liquors. These new intermediates can be used as starting materials in cleavage processes for forming 7-aminocephalosporin values, and the 7-amino cephalosporin values can be used form cephalosporin antibiotics such as cephalothin, cephaloridine, and cephalexin.

    摘要翻译： N-（4-氯苯甲酰基） - 和N-（2,4-二氯苯甲酰基） - 头孢菌素C值可用于分离发酵液中存在的多糖和蛋白质杂质的头孢菌素C值。 这些新的中间体可用作形成7-氨基 - 头孢菌素值的切割过程中的起始原料，7-氨基头孢菌素值可用于头孢菌素类抗生素，如头孢噻吩，头孢菌素和头孢氨苄。

    3-phosphoranylidene ethyl cephalosporins
    80.
    发明授权
    3-phosphoranylidene ethyl cephalosporins 失效
    3-PHOSPHORANYLIDENE ETHYL CEPHALOSPORINS

    公开(公告)号：US3853860A

    公开(公告)日：1974-12-10

    申请号：US16787071

    申请日：1971-07-30

    申请人： GLAXO LAB LTD

    发明人： WEIR N

    IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/14 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07F9/6561 ,  C07D99/24 ,  C07D99/16

    CPC分类号： C07D501/04 ,  C07F9/65613

    摘要： A new group of cephalosporin compounds characterized by possessing as 3-position substituent a phosphoranylidene ethyl group. The new compounds can be used as intermediates in the production of cephalosporin antibiotics characterized by possessing an ethyl or substituted ethyl group as 3-position substituent.

    摘要翻译： 一组新的头孢菌素化合物，其特征在于具有3-位取代基亚正膦基乙基。 新化合物可用作生产头孢菌素抗生素的中间体，其特征在于具有乙基或取代的乙基作为3-位取代基。