公开(公告)号：US20080227773A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US10586836

申请日：2005-02-01

申请人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Tino Dyhring Jorgensen ,  Daniel B Timmermann

发明人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Tino Dyhring Jorgensen ,  Daniel B Timmermann

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D471/08

摘要： This invention relates to novel diazabicyclic aryl derivatives which are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemicals substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的二氮杂双环芳基衍生物，其在烟碱乙酰胆碱受体和单胺受体和转运蛋白的调节剂中被发现是胆碱能配体。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20080153806A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US11665387

申请日：2005-10-18

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Tino Dyhring Jorgensen

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Tino Dyhring Jorgensen

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/14 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P21/00 ,  A61P5/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/08

摘要： This invention relates to novel diazabicyclic aryl derivatives, which are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的二氮杂双环芳基衍生物，其被发现是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US06943159B1

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US09641814

申请日：2000-08-18

申请人： Alex Haahr Gouliaev ,  Mogens Larsen ,  Thomas Varming ,  Claus Mathiesen ,  Tina Holm Johansen ,  Jørgen Scheel-Krüger ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen

发明人： Alex Haahr Gouliaev ,  Mogens Larsen ,  Thomas Varming ,  Claus Mathiesen ,  Tina Holm Johansen ,  Jørgen Scheel-Krüger ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen

IPC分类号： C07D239/90 ,  C07D285/24 ,  C07D285/28 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D239/90 ,  C07D285/24 ,  C07D285/28 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides novel compounds represented by general formula (I) wherein the bond represented by the broken line may be a single, double bond or absent; and if the bond is absent, then the nitrogen is substituted with a hydrogen and R2; X represents SO2 or C═O of CH2; Y represents —CH(R4)—, —N(R4)—CH2—, O; and the meaning of R2, R3, R4, R5, R6, R7, and R8 are as defined in the application. The compounds are useful as positive modulators of the AMPA-receptor.

摘要翻译： 本发明提供由通式（I）表示的新型化合物，其中由虚线表示的键可以是单键或双键或不存在; 并且如果该键不存在，则氮被氢和R 2取代; X表示CH 2 2的SO 2或C-O; Y表示-CH（R 4） - ， - N（R 4） - CH 2 - ，O; 并且R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 6， / SUP>，R 7和R 8如申请中所定义。 该化合物可用作AMPA受体的阳性调节剂。

公开(公告)号：US20100029711A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12520236

申请日：2007-12-18

申请人： Dan Peter ,  John Paul Redrobe ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen

发明人： Dan Peter ,  John Paul Redrobe ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D451/00

CPC分类号： C07D451/06

摘要： This invention relates to novel chromen-2-one derivatives of Formula (I) useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用作单胺神经递质再摄取抑制剂的式（I）的新型色烯-2-酮衍生物。 在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08410271B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12615925

申请日：2009-11-10

申请人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Jorgen Scheel-Kruger ,  Elsebet Ostergaard Nielsen

发明人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Jorgen Scheel-Kruger ,  Elsebet Ostergaard Nielsen

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D225/00 ,  A61K31/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D451/06 ,  C07D451/12

摘要： This invention relates to chromen-2-one derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors.In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用作单胺神经递质再摄取抑制剂的色烯-2-酮衍生物。 在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120095056A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13257065

申请日：2010-03-17

申请人： Bjarne H. Dahl ,  Gunnar M. Olsen ,  Dan Peters ,  Marianne Lerbech Jensen

发明人： Bjarne H. Dahl ,  Gunnar M. Olsen ,  Dan Peters ,  Marianne Lerbech Jensen

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61P11/06 ,  A61P1/12 ,  A61P9/12 ,  A61P1/00 ,  A61P17/10 ,  A61P15/10 ,  A61P15/12 ,  A61P25/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/06 ,  A61P9/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： This invention relates to novel tetrazole derivatives of formula (I), which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro- degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型四唑衍生物，其被发现是烟碱型乙酰胆碱受体的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与由于终止化学物质的滥用而引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的神经变性，疾病或病症相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US07989470B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12727972

申请日：2010-03-19

申请人： Dan Peters ,  Bjarne H. Dahl ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Jorgen Scheel-Kruger ,  John Paul Redrobe

发明人： Dan Peters ,  Bjarne H. Dahl ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Jorgen Scheel-Kruger ,  John Paul Redrobe

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D451/06

摘要： This invention relates to novel 8-aza-bicyclo[3.2.1]octane derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用作单胺神经递质再摄取抑制剂的新型8-氮杂 - 双环[3.2.1]辛烷衍生物。 在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20080132704A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US12004022

申请日：2007-12-20

申请人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Philip K. Ahring ,  Tino Dyhring Jorgensen

发明人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Philip K. Ahring ,  Tino Dyhring Jorgensen

IPC分类号： C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02

摘要： This invention relates to novel 3-substituted quinuclidine derivatives, which are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters.Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的3-取代的奎宁环衍生物，其被发现是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US07064118B2

公开(公告)日：2006-06-20

申请号：US09934531

申请日：2001-08-23

申请人： Simon Feldbaek Nielsen ,  Dan Peters ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen

发明人： Simon Feldbaek Nielsen ,  Dan Peters ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen

IPC分类号： A16P25/00 ,  A16K31/495 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to novel heteroaryl diazacycloalkane derivatives which are found to be cholinergic ligands at the nicotinic Acetyl Choline Receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neurodegeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

公开(公告)号：US06825189B1

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US09528176

申请日：2000-03-17

申请人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Simon Feldbaek Nielsen ,  Elsebet Ostergard Nielsen

发明人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Simon Feldbaek Nielsen ,  Elsebet Ostergard Nielsen

IPC分类号： C07D21374

CPC分类号： C07D213/22 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D243/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention discloses compounds of formula (I) any of its enantiomers or any mixture thereof, isotopes thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein n is 1, 2 or 3; m is 0, 1 or 2; R represents hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or aralkyl; and R1 represents aminophenyl; nitrophenyl; hydroxyphenyl, alkoxyphenyl; a monocyclic 5 to 6 membered heterocyclic group which may be substituted one or more times with substituents or R1 represents a bicyclic heterocyclic group, composed of 5 to 6 membered monocyclic heterocyclic group fused to a benzene ring, and which may be substituted one or more times with substituents. The compounds of the invention are useful as nicotinic ACh receptor ligands.

摘要翻译： 本发明公开了式（I）的化合物，其任何对映体或其任何混合物，其同位素或其药学上可接受的盐，其中n为1,2或3; m为0,1或2; R代表氢，烷基，环烷基，环烷基烷基或芳烷基; 且R 1表示氨基苯基; 硝基苯; 羟基苯基，烷氧基苯基; 可以被取代基取代一次或多次的单环5至6元杂环基或R 1表示由与苯环稠合的5至6元单环杂环基组成的双环杂环基，并且可以被一个 或更多次。 本发明的化合物可用作烟碱ACh受体配体。