公开(公告)号：US20120309792A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13516279

申请日：2010-12-16

申请人： Dan Peters ,  Morten Grunnet ,  Daniel B. Timmermann ,  Birgitte L. Eriksen ,  Tino Dyhring ,  Philip K. Ahring

发明人： Dan Peters ,  Morten Grunnet ,  Daniel B. Timmermann ,  Birgitte L. Eriksen ,  Tino Dyhring ,  Philip K. Ahring

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P7/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/06 ,  A61P9/06 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/06 ,  A61P11/06 ,  A61P1/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P25/32 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： This invention relates to novel tetrazole derivatives, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的四唑衍生物，其被发现是烟碱乙酰胆碱受体的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20130004428A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13516350

申请日：2010-12-16

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring ,  Philip K. Ahring

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring ,  Philip K. Ahring

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K51/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P7/06 ,  A61P15/00 ,  A61P9/06 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/06 ,  A61P1/12 ,  A61P11/06 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K51/0468

摘要： This invention relates to diazabicyclononyl oxadiazolyl derivatives, which are found to-be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances. Ar1 represents a pyrrolyl group, optionally substituted with alkyl or halo-alkyl.

摘要翻译： 本发明涉及二氮杂双环壬基恶二唑基衍生物，其被发现是烟碱乙酰胆碱受体的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。 Ar1表示吡咯基，任选被烷基或卤代烷基取代。

公开(公告)号：US08236793B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US12633505

申请日：2009-12-08

申请人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring Jørgensen ,  Daniel B Timmermann

发明人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring Jørgensen ,  Daniel B Timmermann

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D243/10

CPC分类号： C07D471/08

摘要： This invention relates to novel diazabicyclic aryl derivatives which are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的二氮杂双环芳基衍生物，其在烟碱乙酰胆碱受体和单胺受体和转运蛋白的调节剂中被发现是胆碱能配体。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20120095056A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13257065

申请日：2010-03-17

申请人： Bjarne H. Dahl ,  Gunnar M. Olsen ,  Dan Peters ,  Marianne Lerbech Jensen

发明人： Bjarne H. Dahl ,  Gunnar M. Olsen ,  Dan Peters ,  Marianne Lerbech Jensen

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61P11/06 ,  A61P1/12 ,  A61P9/12 ,  A61P1/00 ,  A61P17/10 ,  A61P15/10 ,  A61P15/12 ,  A61P25/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/06 ,  A61P9/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： This invention relates to novel tetrazole derivatives of formula (I), which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro- degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型四唑衍生物，其被发现是烟碱型乙酰胆碱受体的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与由于终止化学物质的滥用而引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的神经变性，疾病或病症相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20100305108A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12742595

申请日：2008-11-13

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D471/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/08

摘要： This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl pyrimidine derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的1,4-二氮杂 - 双环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物及其在制备药物组合物中的用途。 发现本发明的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20100029685A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12447205

申请日：2007-10-24

申请人： Bjarne H. Dahl ,  Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Daniel B. Timmermann ,  Susanne Jorgensen

发明人： Bjarne H. Dahl ,  Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Daniel B. Timmermann ,  Susanne Jorgensen

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D271/07 ,  C07D401/14 ,  C07D285/08 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61P25/28 ,  A61P25/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to oxadiazolyl and thiadiazolyl derivatives, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及恶二唑基和噻二唑基衍生物，其被发现是烟碱型乙酰胆碱受体的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US07547788B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US11579060

申请日：2005-06-14

申请人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Jørgen Scheel-Krüger ,  Birgitte L. Eriksen

发明人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Jørgen Scheel-Krüger ,  Birgitte L. Eriksen

IPC分类号： C07D211/06 ,  C07D211/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58

摘要： This invention relates to novel alkyl substituted piperidine derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-up-take inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用作单胺神经递质再摄取抑制剂的新型烷基取代的哌啶衍生物。 在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07973082B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US11658902

申请日：2005-08-24

申请人： Birgitte L. Eriksen ,  Dan Peters ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Jørgen Scheel-Krüger ,  Gunnar M. Olsen

发明人： Birgitte L. Eriksen ,  Dan Peters ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Jørgen Scheel-Krüger ,  Gunnar M. Olsen

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C11/00

CPC分类号： C07C217/44 ,  C07C217/46 ,  C07C2601/02

摘要： This invention relates to novel substituted aryloxy alkylamines useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors.In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用作单胺神经递质再摄取抑制剂的新型取代的芳氧基烷基胺。 在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110046118A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12742590

申请日：2008-11-13

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/08 ,  A61P25/00 ,  A61P1/12 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P15/10 ,  A61P15/04 ,  A61P17/10 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/08

摘要： This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo [3.2.2]nonyl pyrimidine derivatives of formula (I) and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的1,4-二氮杂 - 双环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物及其在制备药物组合物中的用途。 发现本发明的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20100227869A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12160402

申请日：2007-02-13

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/12 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D453/02

摘要： This invention relates to novel enantiopure azabicyclo pyridazinyloxy derivatives, which are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新型对映纯氮氮杂双环哒嗪氧基衍生物，其被发现是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。