公开(公告)号：US06900243B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US10204845

申请日：2001-02-20

申请人： David Cheshire ,  Stephen Connolly ,  David Cox ,  Antonio Mete

发明人： David Cheshire ,  Stephen Connolly ,  David Cox ,  Antonio Mete

IPC分类号： A61P1/00 ,  A61K31/04 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/277 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/10 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C213/02 ,  C07C217/20 ,  C07C217/44 ,  C07C253/30 ,  C07C255/54 ,  C07C319/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/62 ,  C07C217/18 ,  A61K31/237

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C217/20 ,  C07C217/44 ,  C07C255/54 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08

摘要： There are provided novel compounds of formula (I), wherein R1, R2, X, Y, V, W and Z are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and enantiomers and racemates thereof; together with processes for their preparation, compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of nitric oxide synthase and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of inflammatory disease and pain.

摘要翻译： 提供式（I）的新化合物，其中R 1，R 2，X，Y，V，W和Z如说明书中所定义，并且药学上 其可接受的盐，及其对映体和外消旋体; 以及其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是一氧化氮合酶的抑制剂，因此特别可用于治疗或预防炎性疾病和疼痛。

公开(公告)号：US09340508B2

公开(公告)日：2016-05-17

申请号：US14661105

申请日：2015-03-18

申请人： Clovis Oncology Italy S.r.l.

发明人： Silvano Spinelli ,  Valeria Livi

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07C217/44 ,  C07C271/24 ,  C07C269/04

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07C217/44 ,  C07C269/04 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the preparation in high yields and purity of the compound 6-(7-((1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide of formula (I) and of the pharmaceutically acceptable salts thereof is described. The process has various advantages over those previously described, in particular it avoids the use of acyl azide intermediates and their Curtius rearrangement. Novel intermediates useful for the preparation of compound (I) are also described.

公开(公告)号：US20150315112A1

公开(公告)日：2015-11-05

申请号：US14711246

申请日：2015-05-13

申请人： SIRNA THERAPEUTICS, INC.

发明人： Brian W. BUDZIK ,  Steven L. COLLETTI ,  Jennifer R. DAVIS ,  Ivory D. HILLS ,  Darla Danile SEIFRIED ,  Matthew G. STANTON

IPC分类号： C07C43/15 ,  C07D205/04 ,  C07D317/28 ,  C07D295/084

CPC分类号： C07C217/46 ,  A61K9/1272 ,  A61K47/18 ,  C07C43/15 ,  C07C217/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D295/084 ,  C07D317/28 ,  C12N15/87

摘要： The instant invention provides for novel cationic lipids that can be used in combination with other lipid components such as cholesterol and PEG-lipids to form lipid nanoparticles with oligonucleotides. It is an object of the instant invention to provide a cationic lipid scaffold that demonstrates enhanced efficacy along with lower liver toxicity as a result of lower lipid levels in the liver. The present invention employs low molecular weight cationic lipids with one short lipid chain to enhance the efficiency and tolerability of in vivo delivery of siRNA.

摘要翻译： 本发明提供了可以与其它脂质组分如胆固醇和PEG-脂质组合使用以与寡核苷酸形成脂质纳米颗粒的新型阳离子脂质。 本发明的目的是提供一种阳离子脂质支架，由于肝中脂质水平降低，其表现出增强的功效以及较低的肝毒性。 本发明使用具有一个短脂链的低分子量阳离子脂质以增强siRNA的体内递送的效率和耐受性。

公开(公告)号：US08642767B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US13256722

申请日：2010-03-11

申请人： Silvano Spinelli ,  Valeria Livi

发明人： Silvano Spinelli ,  Valeria Livi

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07C217/44 ,  C07C269/04 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the preparation in high yields and purity of the compound 6-(7-4(1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide of formula (I) and of the pharmaceutically acceptable salts thereof is described. The process has various advantages over those previously described, in particular it avoids the use of acyl azide intermediates and their Curtius rearrangement. Novel intermediates useful for the preparation of compound (I) are also described.

摘要翻译： 式（I）化合物6-（7-4（1-氨基环丙基）甲氧基）-6-甲氧基喹啉-4-基氧基）-N-甲基-1-萘甲酰胺及其制备方法 描述了其药学上可接受的盐。 该方法与先前描述的方法相比具有多种优点，特别是它避免使用酰基叠氮化物中间体及其柯曲斯重排。 还描述了可用于制备化合物（I）的新型中间体。

公开(公告)号：US20100029983A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12305674

申请日：2007-06-29

申请人： Franco Ghelfi ,  Livius Cotarca ,  Fabrizio Roncaglia ,  Roberto Giovanetti ,  Andrea Nicoli

发明人： Franco Ghelfi ,  Livius Cotarca ,  Fabrizio Roncaglia ,  Roberto Giovanetti ,  Andrea Nicoli

IPC分类号： C07C229/28 ,  C07C211/02

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C217/44 ,  C07C253/30 ,  C07C255/46 ,  C07C2601/14 ,  C07D317/28 ,  C07D317/30 ,  C07C229/28

摘要： A process for preparing gabapentin of formula 1, which comprises Formula (I) converting 1-allyl-cyclohexanecarboxaldehyde into 1-allyl-cyclohexanecarbonitrile; ozonizing 1-allyl-cyclohexanecarbonitrile to obtain 1-cyano-cyclohexaneacetaldehyde; acetalizing 1-cyano-cyclohexaneacetaldehyde with a suitable acetalizing agent to give the corresponding acetal and converting the latter into gabapentin.

摘要翻译： 一种制备式1的加巴喷丁的方法，其包括式（I）将1-烯丙基 - 环己烷甲醛转化为1-烯丙基 - 环己烷腈; 臭氧化1-烯丙基 - 环己烷甲腈，得到1-氰基 - 环己烷乙醛; 用合适的缩醛剂缩醛化1-氰基 - 环己烷乙醛，得到相应的缩醛，并将其转化成加巴喷丁。

公开(公告)号：US09643916B2

公开(公告)日：2017-05-09

申请号：US15077447

申请日：2016-03-22

申请人： SIRNA THERAPEUTICS, INC.

发明人： Brian W. Budzik ,  Steven L. Colletti ,  Jennifer R. Davis ,  Ivory D. Hills ,  Darla Danile Seifried ,  Matthew G. Stanton

IPC分类号： C07C217/46 ,  C07D317/28 ,  C07C217/44 ,  C07D295/084

CPC分类号： C07C217/46 ,  A61K9/1272 ,  A61K47/18 ,  C07C43/15 ,  C07C217/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D295/084 ,  C07D317/28 ,  C12N15/87

摘要： The instant invention provides for novel cationic lipids that can be used in combination with other lipid components such as cholesterol and PEG-lipids to form lipid nanoparticles with oligonucleotides. It is an object of the instant invention to provide a cationic lipid scaffold that demonstrates enhanced efficacy along with lower liver toxicity as a result of lower lipid levels in the liver. The present invention employs low molecular weight cationic lipids with one short lipid chain to enhance the efficiency and tolerability of in vivo delivery of siRNA.

公开(公告)号：US09464069B2

公开(公告)日：2016-10-11

申请号：US14907899

申请日：2014-07-29

申请人： LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE S.A.

发明人： Antoni Torrens-Jover ,  Rosa Ortuño-Mingarro ,  Àlex Pericas-Cano ,  Èric Ferrer-Mallofrè

IPC分类号： C07C211/17 ,  C07D401/12 ,  C07D207/06 ,  C07D295/03 ,  C07D211/14 ,  C07D231/22

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C211/17 ,  C07C217/44 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D231/22 ,  C07D295/03 ,  C07D295/096

摘要： The invention refers to compounds of general formula (I) wherein the variables take various meanings, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine, particularly in pain therapy.

公开(公告)号：US09315437B2

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：US14711246

申请日：2015-05-13

申请人： SIRNA THERAPEUTICS, INC.

发明人： Brian W. Budzik ,  Steven L. Colletti ,  Jennifer R. Davis ,  Ivory D. Hills ,  Darla Danile Seifried ,  Matthew G. Stanton

IPC分类号： C07C43/15 ,  C07D295/084 ,  C07C217/44 ,  C07D317/28 ,  C07D207/08 ,  C07D205/04 ,  C07C217/46 ,  A61K9/127 ,  A61K47/18 ,  C12N15/87

CPC分类号： C07C217/46 ,  A61K9/1272 ,  A61K47/18 ,  C07C43/15 ,  C07C217/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D295/084 ,  C07D317/28 ,  C12N15/87

摘要： The instant invention provides for novel cationic lipids that can be used in combination with other lipid components such as cholesterol and PEG-lipids to form lipid nanoparticles with oligonucleotides. It is an object of the instant invention to provide a cationic lipid scaffold that demonstrates enhanced efficacy along with lower liver toxicity as a result of lower lipid levels in the liver. The present invention employs low molecular weight cationic lipids with one short lipid chain to enhance the efficiency and tolerability of in vivo delivery of siRNA.

公开(公告)号：US09157015B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US13882681

申请日：2011-11-10

申请人： Juergen Finter ,  Ulrich Gerber ,  Edis Kasemi ,  Andreas Kramer

发明人： Juergen Finter ,  Ulrich Gerber ,  Edis Kasemi ,  Andreas Kramer

IPC分类号： C08L63/00 ,  C09D163/00 ,  C09J163/00 ,  C08G59/40 ,  C08G59/64 ,  C08G65/26 ,  C09J11/08

CPC分类号： C07C217/44 ,  C08G14/06 ,  C08G59/50 ,  C08G59/5006 ,  C08G59/5033 ,  C08G59/504 ,  C08G59/623 ,  C08G65/2612 ,  C08G73/024 ,  C08L63/00 ,  C09D163/00 ,  C09J11/08 ,  C09J163/00

摘要： A condensation product of at least one (hydroxymethyl)phenol and at least one polyoxyalkylene diamine and a process for the preparation thereof and the use thereof in the curing of epoxy resin systems are described.

摘要翻译： 描述了至少一种（羟甲基）苯酚和至少一种聚氧化烯二胺的缩合产物及其制备方法及其在环氧树脂体系固化中的用途。

公开(公告)号：US20130090372A1

公开(公告)日：2013-04-11

申请号：US13701636

申请日：2011-05-31

申请人： Brian W. Budzik ,  Steven L. Colletti ,  Jennifer R. Davis ,  Ivory D. Hills ,  Darla Danile Seifried ,  Matthew G. Stanton

发明人： Brian W. Budzik ,  Steven L. Colletti ,  Jennifer R. Davis ,  Ivory D. Hills ,  Darla Danile Seifried ,  Matthew G. Stanton

IPC分类号： C07C217/46

CPC分类号： C07C217/46 ,  A61K9/1272 ,  A61K47/18 ,  C07C43/15 ,  C07C217/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D295/084 ,  C07D317/28 ,  C12N15/87

摘要： The instant invention provides for novel cationic lipids that can be used in combination with other lipid components such as cholesterol and PEG-lipids to form lipid nanoparticles with oligonucleotides. It is an object of the instant invention to provide a cationic lipid scaffold that demonstrates enhanced efficacy along with lower liver toxicity as a result of lower lipid levels in the liver. The present invention employs low molecular weight cationic lipids with one short lipid chain to enhance the efficiency and tolerability of in vivo delivery of siRNA.

摘要翻译： 本发明提供了可以与其它脂质组分如胆固醇和PEG-脂质组合使用以与寡核苷酸形成脂质纳米颗粒的新型阳离子脂质。 本发明的目的是提供一种阳离子脂质支架，由于肝中脂质水平降低，其表现出增强的功效以及较低的肝毒性。 本发明使用具有一个短脂链的低分子量阳离子脂质以增强siRNA的体内递送的效率和耐受性。