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    Salts of oxazaphosphorine derivatives
    87.
    发明授权
    Salts of oxazaphosphorine derivatives 失效
    恶唑烷衍生物的盐

    公开(公告)号：US4716242A

    公开(公告)日：1987-12-29

    申请号：US704465

    申请日：1985-02-22

    申请人： Jurgen Engel ,  Axel Kleemann ,  Ulf Niemeyer ,  Peter Hilgard ,  Joerg Pohl

    发明人： Jurgen Engel ,  Axel Kleemann ,  Ulf Niemeyer ,  Peter Hilgard ,  Joerg Pohl

    IPC分类号： C07F9/24 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07F9/22 ,  C07F9/6584 ,  C07F9/40

    CPC分类号： C07F9/65846

    摘要： There are provided new antitumor salts of oxazaphosphorine derivatives of the formula ##STR1## where R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 are the same or different and represent hydrogen, methyl, ethyl, 2-chloroethyl, or 2-methanesulfonyloxyethyl and wherein at least two of these residues are 2-chloroethyl and/or 2-methanesulfonyl-oxyethyl and A is the group --S--alk--SO.sub.3 H or --N(OH)--CONH--alk--CO.sub.2 H and alk represents a C.sub.2 -C.sub.6 -alkylene residue optionally containing a mercapto group, whereby alk also can be --CH.sub.2 -- in case there is a carboxy group attached to the alk group, with homocysteinethiolactone or .alpha.-amino-.epsilon.-caprolactam or a basic compound of the formula: ##STR2## wherein R.sub.4 is a hydroxy group, an amino group or a C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy group, R.sub.5 is hydrogen or a difluoromethyl group, R.sub.6 is hydrogen, an indolyl-(3)-methyl residue, imidazolyl-(4)-methyl residue, a C.sub.1 -C.sub.10 -alkyl group or a C.sub.1 -C.sub.10 -alkyl group which is substituted by a hydroxy group, a C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy group, a mercapto group, a C.sub.1 -C.sub.6 -alkylmercapto group, a phenyl group, a hydroxy phenyl group, an amino-C.sub.1 -C.sub.6 -alkylmercapto group, an amino-C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy group, an amino group, an aminocarbonyl group, a ureido group (H.sub.2 NCONH--), a guanidino group or a C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxycarbonyl group, or wherein R.sub.6 together with the structured portion >CR.sub.5 (NR.sub.7 R.sub.8) forms the proline residue, the 4-hydroxy-proline residue or the 2-oxo-3-amino-3-difluoromethyl-piperidine and the residues R.sub.7 and R.sub.8 represent hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl residues.

    摘要翻译： 提供了新的式（ⅩⅧ）的恶唑烷磷衍生物的抗肿瘤盐，其中R 1，R 2和R 3相同或不同，代表氢，甲基，乙基，2-氯乙基或2-甲磺酰氧基乙基，其中这些 残基是2-氯乙基和/或2-甲磺酰氧基乙基，A是-S-烷基-SO 3 H或-N（OH）-CONH-烷基-CO 2 H，烷基代表任选含有巯基的C 2 -C 6亚烷基 其中烷基也可以是-CH 2 - ，如果存在与烷基连接的羧基，具有同半胱氨酸硫内酯或α-氨基 - ε-己内酰胺或下式的碱性化合物：其中R 4是羟基 基团，氨基或C1-C6-烷氧基，R5是氢或二氟甲基，R6是氢，吲哚基 - （3） - 甲基残基，咪唑基 - （4） - 甲基残基，C1-C10- 烷基或被羟基，C1-C6-烷氧基，巯基，C1-C6烷基巯基取代的C1-C10-烷基 基团，苯基，羟基苯基，氨基-C 1 -C 6烷基巯基，氨基-C 1 -C 6烷氧基，氨基，氨基羰基，脲基（H 2 NCONH-），胍基 或C 1 -C 6烷氧基羰基，或其中R 6与结构部分> CR 5（NR 7 R 8）一起形成脯氨酸残基，4-羟基 - 脯氨酸残基或2-氧代-3-氨基-3-二氟甲基 - 哌啶和 残基R7和R8表示氢或C1-C6烷基残基。

    (1,2-diphenyl)-ethylenediamine)-platinum (II) complex compounds
    88.
    发明授权
    (1,2-diphenyl)-ethylenediamine)-platinum (II) complex compounds 失效
    （1,2-二苯基） - 乙二胺） - 铂（II）络合物

    公开(公告)号：US4598091A

    公开(公告)日：1986-07-01

    申请号：US580238

    申请日：1984-02-15

    申请人： Helmut Schonenberger ,  Beate Wappes ,  Margaretha Jennerwein ,  Erwin von Angerer ,  Jurgen Engel

    发明人： Helmut Schonenberger ,  Beate Wappes ,  Margaretha Jennerwein ,  Erwin von Angerer ,  Jurgen Engel

    IPC分类号： A61K31/28 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00 ,  C07F15/00 ,  A01N55/02 ,  A61K31/32

    CPC分类号： C07F15/0093

    摘要： There are prepared antitumor active (1,2-diphenyl-ethylenediamine)-platinum (II) complex compounds of the formula ##STR1## where the groups R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are the same or different and are hydrogen, hydroxy groups, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy groups, C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyloxy groups which optionally are substituted by halogen atoms or C.sub.1 -C.sub.4 -alkanesulfonyloxy groups or C.sub.3 -C.sub.6 -alkenoyloxy groups and at least one of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 is not hydrogen and X is the equivalent of a physiologically compatible or pharmaceutically acceptable anion.

    摘要翻译： 制备式Ⅰ的抗肿瘤活性（1,2-二苯基 - 乙二胺） - 铂（II）配合物，其中基团R 1，R 2，R 3和R 4相同或不同，为氢，羟基， C 1 -C 6烷氧基，任选被卤素原子或C 1 -C 4烷基磺酰氧基或C 3 -C 6 - 烯酰氧基取代的C 2 -C 6 - 烷酰氧基，R 1，R 2，R 3和R 4中的至少一个不是氢， X相当于生理上相容或药学上可接受的阴离子。