公开(公告)号：US08445715B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12600515

申请日：2008-07-02

申请人： Beatrice Lucas

发明人： Beatrice Lucas

IPC分类号： C07C69/76 ,  C07C69/95

CPC分类号： C07C67/11 ,  C07C69/712

摘要： A novel process for the synthesis of fenofibrate, includes reacting a metal salt of fenofibric acid with an isopropyl halide, in a solvent system composed of a mixture of dimethyl sulfoxide and a C2-C4 alkyl acetate. The process can be used on an industrial scale and makes it possible to obtain a fenofibrate of a quality in accordance with the Pharmacopoeia without the need for purification by recrystallization.

摘要翻译： 用于合成非诺贝特的新方法包括在由二甲基亚砜和C 2 -C 4烷基乙酸酯的混合物组成的溶剂体系中使非诺贝酸的金属盐与异丙基卤化物反应。 该方法可以在工业规模上使用，并且可以获得根据药典的质量非诺贝特，而不需要通过重结晶进行纯化。

公开(公告)号：US20080027096A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US10591621

申请日：2005-03-04

申请人： Neeraj Garg ,  Eva Kristina Kock ,  Henrik Per Hakan Jernstedt ,  Mikael Johan Gillner

发明人： Neeraj Garg ,  Eva Kristina Kock ,  Henrik Per Hakan Jernstedt ,  Mikael Johan Gillner

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61P3/00 ,  C07C69/95 ,  C07D211/70 ,  C07D215/00 ,  C07D261/06 ,  C07D277/22 ,  C07D315/00 ,  C07D333/56 ,  G01N33/566

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/18 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/63 ,  C07D213/30

摘要： The invention provides compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester or amide, and a solvate of such an ester, amide or salt, for use in the treatment or prophylaxis of condition mediated by an androgen receptor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂化物或其盐，包括这种酯或酰胺的盐，以及这种酯，酰胺或盐的溶剂合物，用于治疗或 预防雄激素受体介导的病症。

公开(公告)号：US20070161814A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11612971

申请日：2006-12-19

申请人： Heiner JENDRALLA ,  Matthias BRAUN ,  Gerhard KORB

发明人： Heiner JENDRALLA ,  Matthias BRAUN ,  Gerhard KORB

IPC分类号： C07C69/95

CPC分类号： C07C51/12 ,  C07C59/88 ,  C07C59/84

摘要： The invention is directed a process of preparing a compound of formula (I), wherein R1, R2, R3 and z are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法，其中R 1，R 2，R 3和Z如本文所定义。

公开(公告)号：US06943191B1

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US09623000

申请日：1999-02-24

申请人： Venkatachala L. Narayanan ,  Edward A. Sausville ,  Gurmeet Kaur ,  Ravi K. Varma

发明人： Venkatachala L. Narayanan ,  Edward A. Sausville ,  Gurmeet Kaur ,  Ravi K. Varma

IPC分类号： C07C39/205 ,  A61K31/195 ,  A61K31/24 ,  A61P35/00 ,  C07C37/00 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C69/95 ,  C07C215/68 ,  C07C225/22 ,  C07C225/24 ,  C07C225/28 ,  C07C229/00 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07C237/30 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07C229/60 ,  C07C69/94 ,  C07C69/95 ,  C07C215/68 ,  C07C225/22 ,  C07C225/24 ,  C07C229/64 ,  C07C237/30 ,  C07C2603/74 ,  C07F9/4021

摘要： Disubstituted lavendustin A analogs that are PTK inhibitors having antiproliferative activity are described. Preferred compounds of the disclosure, without limitation, satisfy either Formula 1 or Formula 2. The present disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising effective amounts of disubstituted lavendustin A analogs and potentially comprising other active ingredients, other materials conventionally used in the formulation of pharmaceutical compositions, and mixtures thereof. The compounds and compositions of the disclosure can be used for treating subjects to, for example, inhibit the proliferation of living cells in the treatment of proliferative diseases.

摘要翻译： 二取代的天冬氨酸蛋白酶描述了具有抗增殖活性的PTK抑制剂的类似物。 本公开的优选化合物不限于式1或式2。本发明还提供药物组合物，其包含有效量的二取代的天冬胰蛋白酶A类似物，并且潜在地包含其它活性成分，药物组合物制剂中常规使用的其它材料， 及其混合物。 本公开的化合物和组合物可用于治疗受试者，例如抑制活细胞在增殖性疾病的治疗中的增殖。

公开(公告)号：US06939896B2

公开(公告)日：2005-09-06

申请号：US10168475

申请日：2000-12-18

申请人： Marc Jerome Chapdelaine ,  Katherine Knappenberger ,  Gary Steelman ,  Suzanne Suchard ,  Linda Sygowski ,  Rebecca Urbanek ,  Chris Allan Veale

发明人： Marc Jerome Chapdelaine ,  Katherine Knappenberger ,  Gary Steelman ,  Suzanne Suchard ,  Linda Sygowski ,  Rebecca Urbanek ,  Chris Allan Veale

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61K31/235 ,  C07C46/00 ,  C07C50/24 ,  C07C69/95 ,  C07C205/46 ,  A61K31/22 ,  C07C50/10 ,  C07C50/12

CPC分类号： C07C205/46 ,  A61K31/122 ,  A61K31/235 ,  C07C46/00 ,  C07C50/24 ,  C07C69/95 ,  C07C50/10 ,  C07C50/38 ,  C07C50/14

摘要： Substituted naphthalenediones in accord with structural diagram (I): compositions thereof and methods for the use thereof, for the treatment of T cell mediated conditions such as autoimmune diseases and organ graft rejection. In compounds of the invention, wherein: Q1 at each occurrence is independently selected from hydrogen, hydroxy, halogen, C(O)O(C1-C3) alkyl and C(O)phenyl, and Q2 is selected from hydrogen, halogen, O—(C1-C3)alkyl, O—(C1-C3)alkenyl, phenyl, indolyl and naphthyl, where phenyl may be mono- or di-substituted with NO2 or halogen, and indolyl may be substituted with (C1-C3)alkyl or phenyl

摘要翻译： 根据结构图（I）的取代萘醌：其组合物及其使用方法，用于治疗T细胞介导的病症如自身免疫性疾病和器官移植排斥。 在本发明的化合物中，其中：每次出现时，Q 1独立地选自氢，羟基，卤素，C（O）O（C 1 -C 3） 3）烷基和C（O）苯基，Q 2选自氢，卤素，O-（C 1 -C 3）烷基， （C 1 -C 3）烷基，O-（C 1 -C 3 - ）烯基，苯基，吲哚基和萘基，其中苯基可以被一个或二个被NO 或者卤素，并且吲哚基可以被（C 1 -C 3 -C 3）烷基或苯基取代

公开(公告)号：US6133228A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US85593

申请日：1998-05-28

申请人： Jana Pika ,  Andreas Herrmann ,  Christian Vial

发明人： Jana Pika ,  Andreas Herrmann ,  Christian Vial

IPC分类号： A61K8/18 ,  A61K8/37 ,  A61Q13/00 ,  C07C69/716 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C11B9/00 ,  C11D3/20 ,  C11D3/50 ,  A61K7/46 ,  C07C69/95 ,  C07C229/00

CPC分类号： A61Q13/00 ,  A61K8/37 ,  C07C69/716 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C11B9/0019 ,  C11B9/0026 ,  C11B9/0061 ,  C11D3/2093 ,  C11D3/507 ,  A61K2800/57

摘要： A fragrance delivery system which releases fragrant alcohols upon exposure to light. The system comprises 2-benzoyl benzoates of general formulae ##STR1## which can comprise various subtituents R.sub.1 -R.sub.5 as defined in the application and a substituted R* which is the organic part of a fragrant alcohol.

摘要翻译： 一种香料递送系统，在暴露于光下时释放香醇。 该体系包括通式的2-苯甲酰苯甲酸酯，其可以包含本申请中定义的各种取代基R 1 -R 5和取代的R *，其是芳香醇的有机部分。

公开(公告)号：US5330981A

公开(公告)日：1994-07-19

申请号：US966038

申请日：1992-12-30

申请人： Sergio Rosini ,  Maurizio Mian

发明人： Sergio Rosini ,  Maurizio Mian

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/60 ,  A61P29/00 ,  C07C67/08 ,  C07C69/00 ,  C07C69/94 ,  C07C69/95 ,  C07D207/20 ,  C07D209/12 ,  C07D213/80 ,  C07D263/32 ,  C07D279/22 ,  C07D333/22 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07C69/95 ,  C07C2103/24

摘要： This application describes 3-arylalkyl esters of 4,5-dihydro-9,10-dioxo-2-anthracenecarboxylic acid and a process for making them. Also described is a method of using the compounds in the treatment of arthritis.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 00881 Sec。 一九九二年十二月三十日 102（e）日期1992年12月30日PCT提交1992年4月21日PCT公布。 第WO92 / 19584号公报 日期：1992年11月12日。本申请描述了4,5-二氢-9,10-二氧代-2-蒽基羧酸的3-芳基烷基酯及其制备方法。 还描述了使用该化合物治疗关节炎的方法。

公开(公告)号：US4751303A

公开(公告)日：1988-06-14

申请号：US717098

申请日：1985-03-28

申请人： Shinji Terao ,  Hisayoshi Okazaki ,  Isuke Imada

发明人： Shinji Terao ,  Hisayoshi Okazaki ,  Isuke Imada

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C43/315 ,  C07C47/277 ,  C07C47/575 ,  C07C50/38 ,  C07C51/00 ,  C07C59/08 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C66/00 ,  C07C67/00 ,  C07C69/95 ,  C07C217/62 ,  C07C225/28 ,  C07C231/00 ,  C07C235/78 ,  C07D209/20 ,  C07D233/54 ,  C07D263/58 ,  C07D277/06 ,  C07D295/096 ,  C07D295/116 ,  C07H13/04 ,  C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C225/24 ,  C07C231/02 ,  C07C323/58 ,  C07C43/315 ,  C07C47/277 ,  C07C47/575 ,  C07C50/38 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C66/00 ,  C07D295/116 ,  C07H13/04 ,  C07C2101/16 ,  Y02P20/55

摘要： A novel benzoquinone derivative of the general formula: ##STR1## [wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and each is methyl or methoxy; n is an integer of 0 to 21; m is 0 or 1, Z is a group of the formula: (wherein R.sub.3 and R.sub.4 are the same or different and each is hydrogen or an alkyl group which may optionally be substituted or, R.sub.3 and R.sub.4 together with the adjacent nitrogen atom form a morpholino group), a group of the formula: --COR.sub.5 (wherein R.sub.5 is an .alpha.-amino acid residue or a substituted or unsubstituted glucosamine residue), a group of the formula: ##STR2## (wherein R.sub.6 is a divalent hydrocarbon group of 1 to 3 carbon atoms), a group of the formula: ##STR3## (wherein R.sub.6 has the same meaning as defined above) or a group of the formula: --CH.dbd.CH).sub.l COR.sub.7 (wherein l is an integer of 1 to 4 and R.sub.7 is hydroxy, methoxy or methyl)] has protocollagen-proline hydroxylase inhibiting activity, collagen biosynthesis inhibiting activity and 5-lipoxygenase suppressant activity, and is useful for the prevention and treatment of such diseases as pulmonary fibrosis, hepatocirrhosis, nephrosclerosis, arteriosclerosis, scleroderma, myelofibrosis and chronic arthritis or for the prevention and treatment of asthma, allergic rhinitis, urticaria, etc.

公开(公告)号：US4518784A

公开(公告)日：1985-05-21

申请号：US583077

申请日：1984-02-23

申请人： Michael J. Broadhurst ,  Cedric H. Hassall ,  Gareth J. Thomas

发明人： Michael J. Broadhurst ,  Cedric H. Hassall ,  Gareth J. Thomas

IPC分类号： C07C39/17 ,  C07C41/26 ,  C07C43/21 ,  C07C43/23 ,  C07C45/56 ,  C07C46/00 ,  C07C49/563 ,  C07C49/573 ,  C07C49/577 ,  C07C49/755 ,  C07C50/10 ,  C07C50/22 ,  C07C50/32 ,  C07C50/36 ,  C07C50/38 ,  C07C62/34 ,  C07D319/08 ,  C07D339/06 ,  C07F5/02 ,  C07C69/95 ,  C07D317/20

CPC分类号： C07C62/34 ,  C07C39/17 ,  C07C41/26 ,  C07C45/56 ,  C07C46/00 ,  C07C49/563 ,  C07C49/573 ,  C07C49/577 ,  C07C49/755 ,  C07C50/10 ,  C07C50/22 ,  C07C50/32 ,  C07C50/36 ,  C07C50/38 ,  C07D319/08 ,  C07D339/06 ,  C07F5/025 ,  C07C2102/10

摘要： There is presented a process for the manufacture of hexahydronaphthacene derivatives of the general formula ##STR1## wherein one of R.sup.1 and R.sup.2 represents a hydrogen atom and the other represents a hydrogen atom or a hydroxy group of R.sup.1 and R.sup.2 together represent a protected oxo group, R.sup.3 represents a hydrogen atom or a hydroxy or acyloxy group and R.sup.4 represents a lower alkyl or esterified carboxy group or a group of the formula ##STR2## wherein R.sup.5 and R.sup.6 together form an oxo group or a protected oxo group and X represents a hydrogen atom or a hydroxy or acyloxy group or ##STR3## in which n stands for 1 or 2 and Y represents a hydrogen atom or an alkyl or acyl group.Also presented are certain of the novel derivatives per se and various novel intermediates in the process.

公开(公告)号：US4329339A

公开(公告)日：1982-05-11

申请号：US152003

申请日：1980-05-21

申请人： Akiko Fujiwara ,  Tatsuo Hoshino ,  Masaaki Tazoe

发明人： Akiko Fujiwara ,  Tatsuo Hoshino ,  Masaaki Tazoe

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  C07C69/95 ,  C07H15/252 ,  C12N1/20 ,  C12P19/56 ,  C12P29/00 ,  C12R1/465 ,  A61K31/71 ,  C07H15/26

CPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12P29/00 ,  C12R1/465

摘要： There is disclosed compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a methyl or acetonyl group and R.sup.2 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group or a group of the formula ##STR2## and a process for the preparation thereof. The compounds are useful as intermediates for the preparation of anthracycline antibiotics and certain of the compounds exhibit per se activity as antibacterial and antitumor agents.

摘要翻译： 公开了下式的化合物其中R 1表示甲基或丙酰基，R 2表示氢原子，羟基或式“基团”+ TR 的基团及其制备方法 。 这些化合物可用作制备蒽环类抗生素的中间体，并且某些化合物表现出作为抗细菌剂和抗肿瘤剂的本身活性。