公开(公告)号：US20090048323A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12143566

申请日：2008-06-20

申请人： Beatrix Merla ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Heinz Graubaum

发明人： Beatrix Merla ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Heinz Graubaum

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/06 ,  A61P1/12 ,  A61P25/30 ,  A61P25/24 ,  C07D233/10

CPC分类号： C07D233/28

摘要： Substituted imidazoline derivatives corresponding to Formula I: a method for producing them from substituted aldehyde compounds of Formula B: and the use of such imidazoline derivatives and aldehyde compounds to treat pain, depression, urinary incontinence, diarrhea, pruritus, alcohol and drug misuse, drug dependency, lethargy and/or anxiety.

摘要翻译： 对应于式I的取代的咪唑啉衍生物：由式B的取代的醛化合物制备它们的方法：以及使用这些咪唑啉衍生物和醛化合物来治疗疼痛，抑郁症，尿失禁，腹泻，瘙痒，酒精和药物滥用，药物 依赖，嗜睡和/或焦虑。

公开(公告)号：US20090005427A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US12143550

申请日：2008-06-20

申请人： Beatrix MERLA ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Heinz Graubaum

发明人： Beatrix MERLA ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Heinz Graubaum

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61P25/00 ,  C07D271/06 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D413/14

摘要： Substituted oxadiazole compounds corresponding to formula I: in which X denotes CH, CH2, CH═CH, CH2CH2, CH2CH═CH or CH2CH2CH2; R1 denotes aryl or heteroaryl, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; or a C1-3 alkyl group-linked aryl or heteroaryl group, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; R2 denotes aryl or heteroaryl, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; a C1-3 alkyl chain-attached aryl group, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; and R3 and R4 independently denote H; C1-6 alkyl, in each case saturated or unsaturated, branched or unbranched, wherein R3 and R4 do not simultaneously mean H; or R3 and R4 together denote CH2CH2OCH2CH2, or (CH2)3-6. The compounds have an affinity for the μ-opioid receptor and may take the form of the racemate; enantiomers, diastereomers, mixtures of enantiomers or diastereomers, an individual enantiomer or diastereomer, a free base, or a salt with a physiologically acceptable acid.

摘要翻译： 对应于式I的取代的恶二唑化合物：其中X表示CH，CH 2，CH-CH，CH 2 CH 2，CH 2 CH-CH或CH 2 CH 2 CH 2; R 1表示芳基或杂芳基，在每种情况下是未取代的或单取代或多取代的; 或者C 1-3烷基连接的芳基或杂芳基，在各种情况下是未取代的或单取代或多取代的; R 2表示芳基或杂芳基，在各种情况下为未取代或单取代或多取代; 在各种情况下为未取代或单取代或多取代的C 1-3烷基链连接的芳基; R3和R4独立地表示H; C 1-6烷基，各自为饱和或不饱和的，支链或非支链的，其中R3和R4不同时表示H; 或者R 3和R 4一起表示CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2或（CH 2）3-6。 这些化合物对μ-阿片受体具有亲和力，并且可以采取外消旋体的形式; 对映体，非对映异构体，对映异构体或非对映异构体的混合物，单独的对映异构体或非对映体，游离碱或与生理上可接受的酸的盐。

公开(公告)号：US20070135494A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11600827

申请日：2006-11-17

申请人： Beatrix Merla ,  Corinna Sundermann ,  Utz-Peter Jagusch ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Babette-Yvonne Kogel

发明人： Beatrix Merla ,  Corinna Sundermann ,  Utz-Peter Jagusch ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Babette-Yvonne Kogel

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/401 ,  C07D409/02 ,  C07D405/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/34

摘要： Substituted 5-aminomethyl-1H-pyrrole-2-carboxylic acid amides, a process for the production thereof, pharmaceutical preparations containing these compounds and the use of these compounds in pharmaceutical preparations for treatment or inhibition of withdrawal symptoms, memory disorders, neurodegenerative diseases, epilepsy, cardiovascular disorders, water retention, intestinal motility disorders, urinary incontinence, anorexia, tinnitus, pruritus, depression, sexual dysfunction, airways diseases, food intake disorders, or type II (non-insulin-dependent) diabetes, or for anxiolysis, diuresis, suppression of the urinary reflex, reducing the addictive potential of opioids, modulating locomotor activity, influencing the cardiovascular system, or regulating electrolyte balance.

摘要翻译： 取代的5-氨基甲基-1H-吡咯-2-羧酸酰胺，其制备方法，含有这些化合物的药物制剂以及这些化合物在药物制剂中用于治疗或抑制戒断症状，​​记忆障碍，神经变性疾病， 癫痫，心血管疾病，保水，肠蠕动障碍，尿失禁，厌食症，耳鸣，瘙痒，抑郁症，性功能障碍，气道疾病，食物摄取障碍或II型（非胰岛素依赖型）糖尿病，或用于焦虑症，利尿 抑制尿反射，降低阿片类药物的上瘾潜力，调节运动活性，影响心血管系统或调节电解质平衡。

公开(公告)号：US20070135403A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11600876

申请日：2006-11-17

申请人： Beatrix Merla ,  Corinna Sundermann ,  Utz-Peter Jagusch ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies

发明人： Beatrix Merla ,  Corinna Sundermann ,  Utz-Peter Jagusch ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4025 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： Substituted 2,5-diaminomethyl-1H-pyrroles, a process for the production thereof, pharmaceutical compositions containing them, and the use of these compounds for regulating 5-hydroxytryptamine uptake, noradrenalin uptake and/or opioid receptor activity, or for treating or inhibiting disorders or diseases at least partially mediated by a receptor selected from the group consisting of 5-hydroxytryptamine receptors, noradrenalin receptors and opioid receptors.

摘要翻译： 取代的2,5-二氨基甲基-1H-吡咯，其制备方法，含有它们的药物组合物以及这些化合物用于调节5-羟色胺摄取，去甲肾上腺素摄取和/或阿片受体活性或用于治疗或抑制 至少部分由选自5-羟色胺受体，去甲肾上腺素受体和阿片受体的受体介导的疾病或疾病。

公开(公告)号：US07183436B2

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：US10758242

申请日：2004-01-16

申请人： Bernd Sundermann ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Stephan Wnendt

发明人： Bernd Sundermann ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Stephan Wnendt

IPC分类号： C07C211/38 ,  C07D277/62 ,  C07D209/04 ,  C07D333/56 ,  C07D333/72 ,  C07D317/72 ,  C07D307/94

CPC分类号： C07D333/58 ,  C07C215/44 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/14 ,  C07D277/64 ,  C07D307/81

摘要： Substituted 4-aminocyclohexanols, methods of producing the same, pharmaceuticals containing these compounds, the use of substituted 4-aminocyclohexanols for producing pharmaceutical compositions for the treatment of various indications, in particular pain, and for related treatment methods.

摘要翻译： 取代的4-氨基环己醇，其制备方法，含有这些化合物的药物，使用取代的4-氨基环己醇制备用于治疗各种适应症，特别是疼痛的药物组合物和相关治疗方法。

公开(公告)号：US5326902A

公开(公告)日：1994-07-05

申请号：US36331

申请日：1993-03-24

申请人： Ulrich Seipp ,  Werner Vollenberg ,  Werner Englberger ,  Cornelia Geist ,  Michael Haurand

发明人： Ulrich Seipp ,  Werner Vollenberg ,  Werner Englberger ,  Cornelia Geist ,  Michael Haurand

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/22 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C259/06 ,  C07C275/24 ,  C07C275/64 ,  C07D213/42 ,  C07D333/20 ,  C07C67/00 ,  C07D307/52

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C259/06 ,  C07C275/64 ,  C07D333/20

摘要： Oxyalkyne compounds corresponding to the formula I ##STR1## in which the substituent Y in the meta- or para-position is R.sup.1 represents CH.sub.3 or NH.sub.2, R.sup.2 represents H or CH.sub.3, R.sup.3 represents H, C.sub.1-3 -alkyl or COCH.sub.3, and Ar represents an aromatic residue selected from the group ##STR2## with the proviso that the substituents R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 are the same or different and each substituent represents H, F, Cl, Br, C.sub.1-6 -alkyl, CF.sub.3 or C.sub.1-6 -alkoxy, and R.sup.7 represents H, F, Cl, Br, C.sub.1-3 -alkyl or CF.sub.3,in the form of their racemates or mixtures of diastereoisomers or in optically active form, which are suitable active ingredients in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 对应于其中在间位或对位中的取代基Y为CH 3或NH 2的式I 的氧代烯烃化合物，R 2表示H或CH 3，R 3表示H，C 1-3 - 烷基或COCH 3 并且Ar表示选自 的芳族残基，条件是取代基R4，R5和R6相同或不同，并且每个取代基代表H，F，Cl，Br，C 1-6 - 烷基 ，CF 3或C 1-6 - 烷氧基，R 7代表H，F，Cl，Br，C 1-3 - 烷基或CF 3，其外消旋物或非对映异构体的混合物或光学活性形式，其为 药物组合物。