公开(公告)号：US5326902A

公开(公告)日：1994-07-05

申请号：US36331

申请日：1993-03-24

申请人： Ulrich Seipp ,  Werner Vollenberg ,  Werner Englberger ,  Cornelia Geist ,  Michael Haurand

发明人： Ulrich Seipp ,  Werner Vollenberg ,  Werner Englberger ,  Cornelia Geist ,  Michael Haurand

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/22 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C259/06 ,  C07C275/24 ,  C07C275/64 ,  C07D213/42 ,  C07D333/20 ,  C07C67/00 ,  C07D307/52

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C259/06 ,  C07C275/64 ,  C07D333/20

摘要： Oxyalkyne compounds corresponding to the formula I ##STR1## in which the substituent Y in the meta- or para-position is R.sup.1 represents CH.sub.3 or NH.sub.2, R.sup.2 represents H or CH.sub.3, R.sup.3 represents H, C.sub.1-3 -alkyl or COCH.sub.3, and Ar represents an aromatic residue selected from the group ##STR2## with the proviso that the substituents R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 are the same or different and each substituent represents H, F, Cl, Br, C.sub.1-6 -alkyl, CF.sub.3 or C.sub.1-6 -alkoxy, and R.sup.7 represents H, F, Cl, Br, C.sub.1-3 -alkyl or CF.sub.3,in the form of their racemates or mixtures of diastereoisomers or in optically active form, which are suitable active ingredients in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 对应于其中在间位或对位中的取代基Y为CH 3或NH 2的式I 的氧代烯烃化合物，R 2表示H或CH 3，R 3表示H，C 1-3 - 烷基或COCH 3 并且Ar表示选自 的芳族残基，条件是取代基R4，R5和R6相同或不同，并且每个取代基代表H，F，Cl，Br，C 1-6 - 烷基 ，CF 3或C 1-6 - 烷氧基，R 7代表H，F，Cl，Br，C 1-3 - 烷基或CF 3，其外消旋物或非对映异构体的混合物或光学活性形式，其为 药物组合物。

公开(公告)号：US5202349A

公开(公告)日：1993-04-13

申请号：US732168

申请日：1991-07-18

申请人： Oswald Zimmer ,  Werner Vollenberg ,  Ulrich Seipp ,  Werner Englberger ,  Michael Haurand ,  Brigitte J. Bosman ,  Johannes Schneider

发明人： Oswald Zimmer ,  Werner Vollenberg ,  Ulrich Seipp ,  Werner Englberger ,  Michael Haurand ,  Brigitte J. Bosman ,  Johannes Schneider

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C259/06 ,  C07C275/64 ,  C07C323/47 ,  C07D211/28 ,  C07D213/42 ,  C07D215/12 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D333/66

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C259/06 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58

摘要： Substituted phenylacetylenes of the formula ##STR1## wherein one of the groups R.sub.1 is a hydrogen atom and the other represents the group of the formula ##STR2## in which R.sub.3 is hydrogen, methyl or ethyl and R.sub.4 is a methyl or an amino group and wherein R.sub.2 represents mono- or binuclear aromatic or heterocyclic residues containing sulfur, nitrogen or oxygen as hetero atoms and optionally being substituted by 1 to 3 substituents as defined, which specifically inhibit 5-lipoxygenase and are useful in pharmaceutical compositions for prophylaxis and treatment of diseases due to the action of leukotrienes.The compounds may be prepared by reacting a compound of the formula ##STR3## wherein R.sub.2 has the same meaning as above and one of the groups R.sub.7 is a hydrogen atom and the other represents the group of the formula --COR.sub.3, with hydroxylamine to form the oxime which then is reduced to the corresponding hydroxylamine compound into which the group of the formula --COR.sub.4 is introduced.

摘要翻译： 取代的苯甲酰基，其中R1基团是氢原子，另一个代表式为“IMAGE”的基团，其中R 3是氢，甲基或乙基，R 4是甲基或氨基， 其中R2表示含有硫，氮或氧作为杂原子并且任选被1至3个定义的取代基取代的单核或双核芳族或杂环残基，其特异性抑制5-脂氧合酶，并且可用于预防和治疗疾病的药物组合物 由于白三烯的作用。 该化合物可以通过使下式化合物其中R2具有与上述相同的含义并且其中一个基团R 7为氢原子，另一个表示式-COR 3的基团与羟胺形成 然后将肟还原成相应的羟基化合物，其中引入式-COR 4的基团。

公开(公告)号：US5356921A

公开(公告)日：1994-10-18

申请号：US19193

申请日：1993-02-17

申请人： Joachim Ammann ,  Michael Haurand ,  Cornelia Geist ,  Werner Englberger ,  Oswald Zimmer

发明人： Joachim Ammann ,  Michael Haurand ,  Cornelia Geist ,  Werner Englberger ,  Oswald Zimmer

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/60 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  Y10S514/826

摘要： 3- and 4-(1H-imidazol-1-yl)phenol compounds corresponding to the formula I ##STR1## in which R.sup.1 represents NH.sub.2 or CH.sub.3, R.sup.2 represents H or CH.sub.3, X represents O or S, Y represents H, OH or OCH.sub.3, and Z represents --CH.dbd.CH--, O or S, or their salts, which exhibit 5-lipoxygenase and thromboxane synthase inhibiting activities.

摘要翻译： 对应于式I 的3-和4-（1H-咪唑-1-基）酚化合物，其中R 1表示NH 2或CH 3，R 2表示H或CH 3，X表示O或S，Y表示H，OH或 OCH 3和Z表示-CH = CH-，O或S或其盐，其表现出5-脂氧合酶和血栓烷合成酶抑制活性。

公开(公告)号：US5252562A

公开(公告)日：1993-10-12

申请号：US911623

申请日：1992-07-10

申请人： Ulrich Seipp ,  Werner Englberger ,  Michael Haurand ,  Johannes Schneider

发明人： Ulrich Seipp ,  Werner Englberger ,  Michael Haurand ,  Johannes Schneider

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/715 ,  C07D333/20 ,  C08B37/00 ,  C08B37/16 ,  A61K31/70 ,  C07D33/70

CPC分类号： C08B37/0015 ,  C07D333/20

摘要： An acetohydroxamic acid compound of formula I ##STR1## as such or in form of a complex with .beta.-cyclodextrin or hydroxypropyl-.beta.-cyclodextrin specifically inhibits 5-lipoxygenase and is useful in pharmaceutical compositions for prophylaxis and treatment of diseases due to the action of leucotrienes. The acetohydroxamic acid compound may be prepared by reacting 3-thiophenecarboxaldehyde with hydroxylamine or a salt thereof to form the corresponding oxime, reducing the oxime with a boron-containing reducing agent to form N-(thien-3-yl)methyl-hydroxylamine, and introducing an acetyl group.

摘要翻译： 式I的乙酰肟酸化合物本身或与β-环糊精或羟丙基-β-环糊精的复合物的形式特异性抑制5-脂肪氧合酶，并且可用于预防和治疗由于 白三烯。 乙酰肟酸化合物可以通过使3-噻吩甲醛与羟胺或其盐反应形成相应的肟，用含硼还原剂还原肟，形成N-（噻吩-3-基）甲基 - 羟胺，以及 引入乙酰基。

公开(公告)号：US20090176756A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12147121

申请日：2008-06-26

申请人： Michael Haurand ,  Klaus Schiene ,  Sven Kuhnert ,  Melanie Reich

发明人： Michael Haurand ,  Klaus Schiene ,  Sven Kuhnert ,  Melanie Reich

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D277/42 ,  C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to substituted thiazoles, to methods for the production thereof, to medicaments containing these compounds and to the use thereof for producing medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及取代的噻唑，其制备方法，含有这些化合物的药物及其制备药物的用途。

公开(公告)号：US20070112011A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11649156

申请日：2007-01-04

申请人： Sven Kuhnert ,  Stefan Oberborsch ,  Michael Haurand ,  Ruth Jostock ,  Klaus Schiene

发明人： Sven Kuhnert ,  Stefan Oberborsch ,  Michael Haurand ,  Ruth Jostock ,  Klaus Schiene

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/42

摘要： Substituted 1-propiolylpiperazine compounds corresponding to formula I in which X denotes N or C—R2, and n is an integer from 0 to 8, a method for producing such substituted 1-propiolylpiperazine compounds, pharmaceutical compositions containing such substituted 1-propiolylpiperazine compounds, and the use of such substituted 1-propiolylpiperazine compounds for modulating mGluR5 receptor activity or for treating or inhibiting pain and various other conditions, especially conditions at least partly mediated by the mGluR5 receptor.

公开(公告)号：US07671074B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11742946

申请日：2007-05-01

申请人： Matthias Gerlach ,  Heinz Uragg ,  Michael Haurand ,  Claudia Katharina Puetz ,  Corinna Sundermann ,  Boris Chizh

发明人： Matthias Gerlach ,  Heinz Uragg ,  Michael Haurand ,  Claudia Katharina Puetz ,  Corinna Sundermann ,  Boris Chizh

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C311/49 ,  C07C311/64 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/75 ,  C07D213/77 ,  C07D231/40 ,  C07D239/26 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D521/00

摘要： Sulfonylguanidine compounds corresponding to the tautomeric formulas I and Ia, a method for producing them, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them to prepare medicaments and for treating various medical conditions. The sulfonylguanidine compounds have an affinity for the gabapentin binding site and can be used to treat conditions such as pain, epilepsy, migraine and others.

摘要翻译： 对应于互变异构体式I和Ia的磺酰胍化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用于制备药物和用于治疗各种医疗条件的方法。 磺酰胍类化合物对加巴喷丁结合位点具有亲和力，可用于治疗疼痛，癫痫，偏头痛等疾病。

公开(公告)号：US20070155965A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11685953

申请日：2007-03-14

申请人： SVEN KUHNERT ,  Stefan Oberborsch ,  Corinna Sundermann ,  Michael Haurand ,  Ruth Jostock ,  Klaus Schiene ,  Thomas Tzschentke ,  Thomas Christoph ,  Dagmar Kaulartz ,  Saskia Zemolka

发明人： SVEN KUHNERT ,  Stefan Oberborsch ,  Corinna Sundermann ,  Michael Haurand ,  Ruth Jostock ,  Klaus Schiene ,  Thomas Tzschentke ,  Thomas Christoph ,  Dagmar Kaulartz ,  Saskia Zemolka

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/519 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4745 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Substituted bicyclic imidazo-3-yl-amine compounds are provided, as well as processes for the production thereof and pharmaceutical formulations containing these compounds. The use of these compounds for the production of pharmaceutical formulations and related methods of treatment are also provided.

摘要翻译： 提供了取代的双环咪唑-3-基 - 胺化合物，以及其制备方法和含有这些化合物的药物制剂。 还提供了这些化合物用于制备药物制剂和相关治疗方法的用途。

公开(公告)号：US07109214B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US10993545

申请日：2004-11-19

申请人： Oswald Zimmer ,  Michael Haurand ,  Klaus Schiene ,  Clemens Gillen ,  Johannes Schneider ,  Gregor Bahrenberg

发明人： Oswald Zimmer ,  Michael Haurand ,  Klaus Schiene ,  Clemens Gillen ,  Johannes Schneider ,  Gregor Bahrenberg

IPC分类号： A01N43/40

CPC分类号： C07C317/32 ,  C07C2601/10 ,  C07D317/56

摘要： The present invention relates to substituted cyclopentene compounds of the general formula I, to a process for the production thereof, to pharmaceutical preparations containing these compounds and to the use thereof for the production of pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的取代环戊烯化合物，其制备方法，含有这些化合物的药物制剂及其用于生产药物制剂的用途。

公开(公告)号：US20050038034A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10866100

申请日：2004-06-14

申请人： Heinz Uragg ,  Corinna Maul ,  Helmut Buschmann ,  Bernd Sundermann ,  Michael Haurand ,  Boris Chizh

发明人： Heinz Uragg ,  Corinna Maul ,  Helmut Buschmann ,  Bernd Sundermann ,  Michael Haurand ,  Boris Chizh

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P15/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495

摘要： Pharmaceutical formulations comprising N,N′disubstituted piperazine compounds and related methods of treatment using these formulations.

摘要翻译： 包含N，N'-二取代哌嗪化合物的药物制剂和使用这些制剂的相关治疗方法。