公开(公告)号：US20080176846A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11873196

申请日：2007-10-16

申请人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

发明人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, FLT3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, KDR, c-raf or b-raf kinase, or mutant forms thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFRβ，CSF1R，Abl，BCR-Abl，CSK，JNK1，JNK2，p38等的异常活化的疾病或病症的方法。 p70S6K，TGFbeta，SRC，EGFR，trkB，FGFR3，FLT3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2beta，BRK，KDR，c-raf或b-raf激酶或其突变形式。

公开(公告)号：US20070259852A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11769679

申请日：2007-06-27

申请人： Valentina Molteni ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Andreas Kreusch ,  Juliet Nabakka ,  Kunyong Yang

发明人： Valentina Molteni ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Andreas Kreusch ,  Juliet Nabakka ,  Kunyong Yang

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07D215/02 ,  C07D279/10 ,  C07D417/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D279/16 ,  C07D215/227 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention is directed to novel bicyclic compounds, to the uses of these compounds in various medicinal applications, including treating disorders amenable to treatment by peptidyl deformylase inhibitors such as treatment of bacterial infections, and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的双环化合物，涉及这些化合物在各种药物应用中的用途，包括治疗适合于通过肽基变性酶抑制剂治疗的疾病，例如治疗细菌感染，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20070225306A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US10589099

申请日：2005-02-14

申请人： Ha-Soon Choi ,  Zhicheng Wang ,  Nathanael Gay ,  Xiang-Ju Gu ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Toa Jiang ,  Yi Liu ,  Windy Richmond ,  Taebo Sim ,  Kunyong Yang

发明人： Ha-Soon Choi ,  Zhicheng Wang ,  Nathanael Gay ,  Xiang-Ju Gu ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Toa Jiang ,  Yi Liu ,  Windy Richmond ,  Taebo Sim ,  Kunyong Yang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the FAK, Abl, BCR-Abl, PDGF-R, c-Kit, NPM-ALK, Flt-3, JAK2 and c-Met kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及FAK异常活化的疾病或病症，Abl，BCR -AbI，PDGF-R，c-Kit，NPM-ALK，Flt-3，JAK2和c-Met激酶。

公开(公告)号：US07253164B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US10903349

申请日：2004-07-30

申请人： Valentina Molteni ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Andreas Kreusch ,  Juliet Nabakka ,  Kunyong Yang

发明人： Valentina Molteni ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Andreas Kreusch ,  Juliet Nabakka ,  Kunyong Yang

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D279/16 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07D279/16 ,  C07D215/227 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention is directed to novel bicyclic compounds, to the uses of these compounds in various medicinal applications, including treating disorders amenable to treatment by peptidyl deformylase inhibitors such as treatment of bacterial infections, and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的双环化合物，涉及这些化合物在各种药物应用中的用途，包括治疗适合于通过肽基变性酶抑制剂治疗的疾病，例如治疗细菌感染，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07205328B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US10690802

申请日：2003-10-21

申请人： Yun He ,  Tao Jiang ,  Kelli L. Kuhen ,  David Archer Ellis ,  Baogen Wu ,  Tom Yao-Hsiang Wu ,  Badry Bursulaya

发明人： Yun He ,  Tao Jiang ,  Kelli L. Kuhen ,  David Archer Ellis ,  Baogen Wu ,  Tom Yao-Hsiang Wu ,  Badry Bursulaya

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/96

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/34 ,  C07D209/54 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to inhibition of viruses, e.g., HIV using oxindoles and compounds related to oxindoles. The invention further relates to methods for identifying and using agents, including small molecule chemical compositions that inhibit HIV in a cell; as well as to methods of prophylaxis, and therapy related to HIV infection and related disease states such as AIDS.

摘要翻译： 本发明涉及使用羟吲哚和与羟吲哚有关的化合物来抑制病毒，例如HIV。 本发明还涉及用于鉴定和使用试剂的方法，包括抑制细胞中HIV的小分子化学组合物; 以及与艾滋病毒感染和相关疾病状态如艾滋病相关的预防和治疗方法。

公开(公告)号：US06660758B1

公开(公告)日：2003-12-09

申请号：US09319885

申请日：1999-09-24

申请人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Yun He ,  Sacha Ninkovic ,  Joaquin Pastor ,  Frank Roschangar ,  Francisco Sarabia ,  Hans Vallberg ,  Dionisios Vourloumis ,  Nicolas Winssinger ,  Zhen Yang ,  Nigel Paul King ,  M. Ray Finlay

发明人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Yun He ,  Sacha Ninkovic ,  Joaquin Pastor ,  Frank Roschangar ,  Francisco Sarabia ,  Hans Vallberg ,  Dionisios Vourloumis ,  Nicolas Winssinger ,  Zhen Yang ,  Nigel Paul King ,  M. Ray Finlay

IPC分类号： C07D41306

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D313/00 ,  C07D493/04

摘要： Epothilone A, epothilone B, analogs of epothilone and libraries of epothilone analogs are synthesized. Epothilone A and B are known anticancers agents that derive their anticancer activity by the prevention of mitosis through the induction and stabilization of microtubule assembly. The analogs of epothilone are novel. Several of the analogs are demonstrated to have a superior cytotoxic activity as compared to epothilone A or epothilone B as demonstrated by their enhanced ability to induce the polymerization and stabilization of microtubules.

摘要翻译： 埃博霉素A，埃坡霉素B，埃坡霉素类似物和埃坡霉素类似物文库合成。 埃博霉素A和B是已知的抗癌剂，通过微管组装的诱导和稳定来预防有丝分裂，从而获得抗癌活性。 埃坡霉素的类似物是新颖的。 与埃坡霉素A或埃坡霉素B相比，几种类似物被证明具有优异的细胞毒性活性，如通过增强诱导微管聚合和稳定化的能力所证实的。

公开(公告)号：US06380394B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09102602

申请日：1998-06-22

申请人： Kyriacos C. Nicolaou ,  N. Paul King ,  M. Ray Finlay ,  Yun He ,  Frank Roschangar ,  Dionisios Vourloumis ,  Hans Vallberg ,  Francisco Sarabia ,  Sacha Ninkovic ,  David Hepworth ,  Tianhu Li

发明人： Kyriacos C. Nicolaou ,  N. Paul King ,  M. Ray Finlay ,  Yun He ,  Frank Roschangar ,  Dionisios Vourloumis ,  Hans Vallberg ,  Francisco Sarabia ,  Sacha Ninkovic ,  David Hepworth ,  Tianhu Li

IPC分类号： C07D27100

CPC分类号： C07D313/00 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04 ,  Y02P20/55

摘要： Novel analogs of epothilone A, epothilone B, and epothilone C are synthesized by Stille coupling thazole-stannanes to macrolactone intermediates. The synthetic epothilone analogs selectively prevent mitosis in cancer cells through the induction and stabilization of microtubulin assembly. Selected synthetic epothilone analogs are demonstrated to have greater bioactivity than their corresponding native compound.

摘要翻译： 埃博霉素A，埃坡霉素B和埃坡霉素C的新型类似物由Stille偶联唑 - 锡烷合成为大环内酯中间体。 合成的埃坡霉素类似物通过微管蛋白装配的诱导和稳定选择性地防止癌细胞中的有丝分裂。 所选的合成埃坡霉素类似物被证明具有比其相应的天然化合物更大的生物活性。

公开(公告)号：US5629325A

公开(公告)日：1997-05-13

申请号：US660044

申请日：1996-06-06

申请人： Nan-Horng Lin ,  Yun He ,  Mark W. Holladay ,  Keith Ryther ,  Yihong Li

发明人： Nan-Horng Lin ,  Yun He ,  Mark W. Holladay ,  Keith Ryther ,  Yihong Li

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/465 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Novel 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds of the formula: ##STR1## or the pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof are selective and potent ligands at neuronal nicotinic cholinergic channel receptors, and are effective in controlling synaptic transmission.

摘要翻译： 具有下式的新颖的3-吡啶氧基甲基杂环醚化合物或其药学上可接受的盐或前药是神经元烟碱胆碱能通道受体的选择性和有效的配体，并且有效地控制突触传递。

公开(公告)号：US5409946A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US118079

申请日：1993-09-08

申请人： David S. Garvey ,  George M. Carrera, Jr. ,  Stephen P. Arneric ,  Youe-Kong Shue ,  Nan-Horng Lin ,  Yun He ,  Edmund L. Lee ,  Suzanne A. Lebold

发明人： David S. Garvey ,  George M. Carrera, Jr. ,  Stephen P. Arneric ,  Youe-Kong Shue ,  Nan-Horng Lin ,  Yun He ,  Edmund L. Lee ,  Suzanne A. Lebold

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D211/80

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D413/04

摘要： Novel isoxazole isothiazole and pyrazole compounds of the formula: ##STR1## wherein A, R.sup.1, and R.sup.2 are specifically defined, or pharmaceutical salts thereof, are selective and potent cholinergic ligands at neuronal nicotinic receptors, useful in the treatment of cognitive, neurological and mental disorders characterized by decreased cholinergic function, as well as in the treatment of alcohol intoxication and petit real absence epilepsy.

摘要翻译： 新颖的异恶唑异噻唑和吡唑化合物具有下式：其中A，R1和R2具体定义，或其药学上可接受的神经元烟碱受体中选择性和有效的胆碱能配体，可用于治疗认知，神经和精神 以胆碱能功能下降为特征的疾病，以及治疗酒精中毒和小型实际不存在癫痫。