公开(公告)号：US4060607A

公开(公告)日：1977-11-29

申请号：US684819

申请日：1976-05-10

申请人： Francois-Xavier Jarreau ,  Roger Gerard Sarfati

发明人： Francois-Xavier Jarreau ,  Roger Gerard Sarfati

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P9/00 ,  C07J19/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J41/0055

摘要： Cardiotonic cardenolide derivatives of the formula ##STR1## wherein n, m, R.sub.1 to R.sub.9 are as hereinafter defined, the mineral or organic salts thereof and a process for their preparation.

摘要翻译： 其中n，m，R 1至R 9如下文定义的式（Ⅰ）所示的强心onic烯内酯衍生物，其矿物或有机盐及其制备方法。

公开(公告)号：US4039385A

公开(公告)日：1977-08-02

申请号：US649942

申请日：1976-01-19

申请人： Edwin F. Ullman ,  Kenneth E. Rubenstein

发明人： Edwin F. Ullman ,  Kenneth E. Rubenstein

IPC分类号： C07J19/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  G01N33/535 ,  G01N33/94 ,  C07G7/02

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J19/00 ,  C07J41/0016 ,  G01N33/535 ,  G01N33/946 ,  G01N33/948 ,  G01N33/9486

摘要： Enzyme conjugates are prepared of cardiac glycosides and aglycones for use in homogeneous enzyme immunoassays. The conjugates retain a substantial degree of the original activity of the enzyme and upon binding of receptor to the steroid moiety, a substantial diminution of enzyme activity is obtained. Various linking groups are employed for linking the steroid portion of the molecule to the enzyme, such as non-oxo carbonyl groups.

摘要翻译： 制备用于均相酶免疫测定的强心苷和糖苷配基的酶缀合物。 缀合物保留酶的原始活性的相当程度，并且当受体与类固醇部分结合时，获得了酶活性的显着降低。 使用各种连接基团将分子的类固醇部分与酶例如非羰基羰基连接。

公开(公告)号：US4021547A

公开(公告)日：1977-05-03

申请号：US651045

申请日：1976-01-21

申请人： Walter Losel ,  Werner Traunecker ,  Wolfgang Hoefke

发明人： Walter Losel ,  Werner Traunecker ,  Wolfgang Hoefke

IPC分类号： C07J19/00 ,  A61K31/705

CPC分类号： C07J19/005

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are hydrogen or carboxylic acyl, particularly acetyl, benzoyl or p-nitro-benzoyl; the compounds are useful as cardiotonics.

摘要翻译： 式IMA的化合物，其中R 1，R 2和R 3是氢或羧酰基，特别是乙酰基，苯甲酰基或对硝基苯甲酰基; 该化合物可用作强心剂。

公开(公告)号：US4021535A

公开(公告)日：1977-05-03

申请号：US540809

申请日：1975-01-14

申请人： Alan J. Polito

发明人： Alan J. Polito

IPC分类号： C07J19/00 ,  C07J43/00 ,  G01N33/60 ,  A61K43/00

CPC分类号： C07J19/005 ,  C07J43/003 ,  G01N33/60 ,  Y10S436/817

摘要： The derivatives of digoxin useful in the radioimmunoassay of digoxin having the following formulae: ##STR1## where R is a carboxylic acid ester. These derivatives are formed by the following process: (1) reacting the carboxylic acid in the presence of trifluoroacetic anhydride with a solution of digoxin in an inert, nonaqueous solvent medium, (2) adding water so as to form the above derivatives, (3) purifying the above derivatives from other constituents of the reaction mixture and (4) radio-labeling these derivatives for use as a labeled hapten in the radioimmunoassay of digoxin.The preferred carboxylic acids are imidazoleacetic acid and p-hydroxyphenylpropionic acid. The preferred radioactive isotope is .sup.125 I.

摘要翻译： 地高辛的衍生物可用于地高辛的放射免疫测定，具有下列结构式：其中R是羧酸酯，其中R是羧酸酯。 这些衍生物通过以下方法形成：（1）使三羧酸酐存在下的羧酸与地高辛溶解在惰性非水溶剂介质中反应，（2）加入水以形成上述衍生物，（3 ）从反应混合物的其他成分纯化上述衍生物，和（4）在地高辛的放射免疫测定中将这些衍生物放射标记用作标记的半抗原。

公开(公告)号：US3997525A

公开(公告)日：1976-12-14

申请号：US433874

申请日：1974-01-16

申请人： Terrance Judd Guy

发明人： Terrance Judd Guy

IPC分类号： C07J19/00 ,  C07J41/00 ,  G01N33/60

CPC分类号： G01N33/60 ,  C07J19/005 ,  C07J41/0055

摘要： Tetra.sup.125 Iodo-di-tyramine of digitalis derivatives having the formula: ##STR1## wherein R is hydrogen or hydroxyl; and process for producing the same.

摘要翻译： 具有下式的洋地黄衍生物的Tetra125二异酪胺：其中R是氢或羟基; 及其制造方法。

公开(公告)号：US3972871A

公开(公告)日：1976-08-03

申请号：US615412

申请日：1975-09-22

申请人： Aziz Karim ,  William J. Marsheck ,  Richard M. Weier

发明人： Aziz Karim ,  William J. Marsheck ,  Richard M. Weier

IPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/585 ,  A61P7/10 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J19/00

CPC分类号： C07J21/003 ,  C07J1/0033 ,  Y10S435/911

摘要： The preparation and valuable biological properties - especially diuretic activity - of 6.beta.,17-dihydroxy-7.alpha.-(lower alkoxy)carbonyl-3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21-carboxylic acid .gamma.-lactones and the corresponding hydroxy acids and salts thereof are disclosed.

摘要翻译： 6β，17-二羟基-7α-（低级烷氧基）羰基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21-羧酸γ-内酯的制备和有价值的生物学特性 - 特别是利尿活性 公开了相应的羟基酸及其盐。

公开(公告)号：US3926962A

公开(公告)日：1975-12-16

申请号：US48844674

申请日：1974-07-15

申请人： SEARLE & CO

发明人： LENZ GEORGE R

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J19/00

CPC分类号： C07J41/0094 ,  C07J21/003

摘要： The anti-DCA activity of 6 Alpha -carboxymethyl-17-hydroxy-3oxo-17 Alpha -pregn-4-ene-21-carboxylic acid gamma -lactone and its preparation are disclosed.

摘要翻译： 公开了6α-羧甲基-17-羟基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21-羧酸γ-内酯的抗DCA活性及其制备。

公开(公告)号：US3910882A

公开(公告)日：1975-10-07

申请号：US38266273

申请日：1973-07-26

申请人： HOECHST AG

发明人： HAEDE WERNER ,  FRITSCH WERNER ,  STACHE ULRICH ,  LINDNER ERNST

IPC分类号： C07J19/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/585 ,  A61K31/704 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  C07C20060101 ,  C07D20060101

CPC分类号： C07J19/00

摘要： The invention relates to 3'', 4''-anhydro- Beta , Ltalomethylosides of the general formula I

wherein R1 is methyl or formyl and R2 stands for Beta -H or Beta -OH, if there is no double bond in 4,5-position, and R3 is a butenolide or cumalin ring, a process for preparing them and their use in the treatment of cardiac and circulatory disturbances. The compounds are especially suitable for treating cardiac insufficiency, tachycardia and conduction defects.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的3'，4'-脱氢-β，L-天门冬氨酸盐，其中R1是甲基或甲酰基，R2代表β-H或β--OH，如果4,5中没有双键 - 位，R3是丁烯内酯或坎加林环，其制备方法及其在治疗心脏和循环障碍中的应用。 该化合物特别适用于治疗心功能不全，心动过速和传导缺陷。

公开(公告)号：US3894006A

公开(公告)日：1975-07-08

申请号：US40301873

申请日：1973-10-03

申请人： HOECHST AG

发明人： STACHE ULRICH ,  RADSCHEIT KURT

IPC分类号： C07J31/00 ,  C07D20060101 ,  C07J19/00 ,  C07J21/00 ,  C07C173/00

CPC分类号： C07J21/00

摘要： The present invention relates to an improved process for the manufacture of Beta -(3-oxo-7 Alpha -thioacyl-17 Beta -hydroxy4-androstene-17 Alpha -yl)-propionic acid gamma -lactones in which a Beta -(3-oxo-17 Beta -hydroxy-4,6-androstadiene-17 gamma -yl)-propionaldehyde cyclohemiacetal alkyl glycoside is reacted with a thiocarboxylic acid in a mixture of water and an organic solvent miscible with water to yield a 3-(3''-oxo-7 Alpha ''thioacyl-17 Beta ''-hydroxy-4''-androstene-17 Alpha ''-yl)propionaldehyde cyclohemiacetal alkyl glycoside and in which the compound thus obtained is oxidized in an acid solution, the alkyl glycoside radical in the cyclohemiacetal group being split off, to yield the corresponding gamma -lactone; the invention further relates to new intermediates useful in this process and having the formula

IN WHICH R1 stands for the methyl group or a hydrogen atom and R2 and R3 each for an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms.

摘要翻译： 本发明涉及制备β-（3-氧代-7α-硫代酰基-17β-羟基-4-雄甾烯-17α-基） - 丙酸γ-内酯的改进方法，其中β-（ 3-氧代-17β-羟基-4,6-雄甾二烯-17γ-基） - 丙醛环氨基乙缩醛烷基糖苷与水与可与水混溶的有机溶剂的混合物中的硫代羧酸反应，得到3-（3 α-氧代-7α-硫代酰基-17β-羟基-4'-雄甾烯-17α-基） - 丙醛环状缩醛烷基糖苷，其中由此获得的化合物在酸性溶液中被氧化，所述烷基糖苷基 在分离出的环状缩甲醛基团中，得到相应的γ-内酯; 本发明还涉及可用于该方法并具有式I的新中间体，其中R 1表示甲基或氢原子，R 2和R 3各自为具有1至5个碳原子的烷基。

公开(公告)号：US3857832A

公开(公告)日：1974-12-31

申请号：US23658772

申请日：1972-03-21

申请人： WARNER LAMBERT CO

发明人： HARTENSTEIN J ,  SATZINGER G

IPC分类号： C07J19/00 ,  C07C173/00

CPC分类号： C07J19/005

摘要： The present application relates to a process for the preparation of glycosides of the general formula I

wherein R1 is a glycoside residue which may be substituted, R2 is an aldehyde or methyl group, R3, R4 and R5 are each a hydrogen atom or a hydroxyl group, R6 is a butenolide or an Alpha -pyrone ring, in which a steroid aglycone of the general formula II

wherein R2, R3 and R6 have the above meanings, and R4 as well as R5 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group or a lower acyloxy group is reacted with an O-acylglycosyl halide in an inert solvent, in the presence of heavy metal salts of the elements of group Ib or IIb of the periodic table dispersed on celite, removing the reaction water formed by means of azeotropic distillation, and saponifying the acylated glycosides thus obtained. Compounds obtained by this process possess cardiotonic properties.

摘要翻译： 本申请涉及制备通式I的糖苷的方法，其中R1是可被取代的糖苷残基，R2是醛或甲基，R3，R4和R5各自为氢原子或羟基 R6是丁烯内酯或α-吡喃酮环，其中通式II的类固醇糖苷配基其中R2，R3和R6具有上述含义，R4和R5代表氢原子，羟基或低级 酰胺基与O-酰基糖基卤在惰性溶剂中，在分散在硅藻土上的周期表Ⅰb或Ⅱb族元素的重金属盐存在下，除去通过共沸蒸馏形成的反应水，以及 皂化由此得到的酰化糖苷。 通过该方法获得的化合物具有强心性质。