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    Carboxyalkyl tricylic derivatives useful as inhibitors of enkephalinase and ace
    3.
    发明授权
    Carboxyalkyl tricylic derivatives useful as inhibitors of enkephalinase and ace 失效
    可用作脑啡肽酶抑制剂的羧甲基三甲基衍生物

    公开(公告)号：US5488047A

    公开(公告)日：1996-01-30

    申请号：US460359

    申请日：1995-06-02

    申请人： Alan M. Warshawsky ,  Gary A. Flynn

    发明人： Alan M. Warshawsky ,  Gary A. Flynn

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/078 ,  A61K31/55 ,  C07D495/06

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00

    摘要： The present invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein B.sub.1 and B.sub.2 are each independently hydrogen; hydroxy; --OR.sub.2 wherein R.sub.2 is a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or an Ar-Y group wherein Ar is aryl and Y is a hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; or, where B.sub.1 and B.sub.2 are attached to adjacent carbon atoms, B.sub.1 and B.sub.2 can be taken together with said adjacent carbons to form a benzene ring or methylenedioxy;A is a bond, methylene or oxygen, sulfur or NR.sub.4 or NCOR.sub.5 wherein R.sub.4 is hydrogen, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or an Ar--Y-- group and R.sub.5 is --CF.sub.3, a C.sub.1 -C.sub.10 alkyl or an Ar--Y-- group;R.sub.3 is hydrogen or --CH.sub.2 OC(O)C(CH.sub.3).sub.3 ;R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or --CH.sub.2 OC(O)--C(CH.sub.3).sub.3 ; andn is an integer 1 to 3,which are useful as inhibitors of enkephalinase and ACE.

    摘要翻译： 本发明涉及下式化合物：其中B1和B2各自独立地为氢; 羟基; -OR 2，其中R 2是C 1 -C 4烷基或Ar-Y基团，其中Ar是芳基，Y是氢或C 1 -C 4烷基; 或者其中B1和B2连接到相邻的碳原子上，可以将B1和B2与所述相邻的碳原子一起形成苯环或亚甲二氧基; A是键，亚甲基或氧，硫或NR 4或NCOR 5，其中R 4是氢，C 1 -C 4烷基或Ar-Y-基，R 5是-CF 3，C 1 -C 10烷基或Ar-Y-基团; R3是氢或-CH2OC（O）C（CH3）3; R1是氢，C1-C4烷基或-CH2OC（O）-C（CH3）3; n为整数1〜3，可用作脑啡肽酶和ACE的抑制剂。

    Bombesin analogs
    9.
    发明授权
    Bombesin analogs 失效
    熊果苷类似物

    公开(公告)号：US5428019A

    公开(公告)日：1995-06-27

    申请号：US213378

    申请日：1994-03-14

    申请人： Judson V. Edwards ,  Bradford O. Fanger

    发明人： Judson V. Edwards ,  Bradford O. Fanger

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P1/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K17/00

    CPC分类号： C07K7/02 ,  C07K5/02 ,  C07K7/086

    摘要： Agonists and Antagonist of bombesin are derivatives of naturally occurring bombesin possessing a methyl sulfide or a methyl amide bond connecting the two amino acids on the carboxy terminal end. Agonist and antagonist activities are confirmed using conventional competitive binding and biochemical assays as well as conventional physiological tests and the use of these derivatives in a variety of conditions. Use of these peptides include stimulating or antagonizing growth of tissues, especially lung, and a means for effecting treatment for digestional disorders. Treatment comprises administering to a patient in need thereof, an effective amount of a bombesin analog.

    摘要翻译： 激动剂和铃蟾肽拮抗剂是具有连接羧基末端上的两个氨基酸的甲基硫化物或甲基酰胺键的天然存在的bombesin的衍生物。 使用常规的竞争性结合和生物化学测定以及常规的生理测试以及在各种条件下使用这些衍生物来证实激动剂和拮抗剂活性。 这些肽的使用包括刺激或拮抗组织，特别是肺的生长，以及用于进行消化性疾病治疗的手段。 治疗包括给有需要的患者施用有效量的铃蟾酚类似物。

    Phenylalanine analogs of bombesin
    10.
    发明授权
    Phenylalanine analogs of bombesin 失效
    铃蟾肽的苯丙氨酸类似物

    公开(公告)号：US5428018A

    公开(公告)日：1995-06-27

    申请号：US263905

    申请日：1994-06-22

    申请人： Judson V. Edwards ,  Bradford O. Fanger

    发明人： Judson V. Edwards ,  Bradford O. Fanger

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00 ,  C07K1/04 ,  C07K7/08 ,  C07K14/575 ,  C07K2/00 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

    CPC分类号： C07K14/57572 ,  C07K7/086 ,  A61K38/00

    摘要： Disclosed are Agonists and Antagonists of bombesin which are derivatives of naturally occurring bombesin possessing modified derivatives of phenylalanine. Agonist and antagonist activities are confirmed using conventional competitive binding and biochemical assays as well as conventional physiological tests and the use of these derivatives in a variety of conditions.Use of these peptides may be useful for stimulating or antagonising growth of tissues, especially lung, and of digestion. Treatment comprises administering to a patient in need thereof, an effective amount of a bombesin analog.

    摘要翻译： 公开了作为具有苯丙氨酸改性衍生物的天然存在的铃蟾肽的衍生物的激动剂和拮抗剂。 使用常规的竞争性结合和生物化学测定以及常规的生理测试以及在各种条件下使用这些衍生物来证实激动剂和拮抗剂活性。 这些肽的使用可用于刺激或拮抗组织，特别是肺和消化的生长。 治疗包括给有需要的患者施用有效量的铃蟾酚类似物。