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    Alkyloxyamino substituted fluorenones and their use as protein kinase-C inhibitors
    1.
    发明授权
    Alkyloxyamino substituted fluorenones and their use as protein kinase-C inhibitors 失效
    烷氧基氨基取代的芴酮及其作为蛋白激酶C抑制剂的用途

    公开(公告)号：US6004959A

    公开(公告)日：1999-12-21

    申请号：US844209

    申请日：1997-04-18

    申请人： Winton D. Jones ,  Fred L. Ciske ,  Robert J. Dinerstein ,  Keith A. Diekema

    发明人： Winton D. Jones ,  Fred L. Ciske ,  Robert J. Dinerstein ,  Keith A. Diekema

    IPC分类号： C07C217/24 ,  C07C225/22 ,  C07D295/092 ,  A61K31/40 ,  A61K31/535 ,  C07D295/116

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C217/24 ,  C07C225/22 ,  C07C2103/18

    摘要： The present invention describes certain alkyloxyamino-substituted fluorenones which inhibit protein kinase C, as well as pharmaceutical compositions including these compounds and methods of using these compounds to control protein kinase C activity in mammals, including humans. More specifically, the present compounds are useful for the treatment of neoplastic disease states, disorders associated with abnormal blood flow (including hypertension, ischemia, atherosclerosis, coagulation disorders), and inflammatory diseases (including immune disorders, asthma, lung fibrosis, and psoriasis).

    摘要翻译： 本发明描述了抑制蛋白激酶C的某些烷氧基氨基取代的芴酮，以及包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物控制哺乳动物（包括人）中的蛋白激酶C活性的方法。 更具体地，本发明化合物可用于治疗肿瘤性疾病状态，与异常血流（包括高血压，缺血，动脉粥样硬化，凝血障碍）和炎性疾病（包括免疫疾病，哮喘，肺纤维化和牛皮癣）相关的疾病， 。

    5-Acyl-2-(1H)-pyridinones useful for treating cardiac failure
    6.
    发明授权
    5-Acyl-2-(1H)-pyridinones useful for treating cardiac failure 失效
    可用于治疗心力衰竭的5-酰基-2-（1H） - 吡啶酮

    公开(公告)号：US5118696A

    公开(公告)日：1992-06-02

    申请号：US612157

    申请日：1990-11-09

    申请人： Winton D. Jones ,  Richard A. Schnettler ,  Richard C. Dage

    发明人： Winton D. Jones ,  Richard A. Schnettler ,  Richard C. Dage

    IPC分类号： C07D213/85

    CPC分类号： C07D213/85

    摘要： Novel 5-acyl-2-(1H)pyrdinones and their use as cardiotonic agents. Typical of the compounds is 5-acetyl-1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-3-pyridinecarbonitrile which is prepared by condensing anionic cyano acetamide with 3-[(dimethylamino)methylenyl]-2,4-pentanedione in an inert organic solvent.

    摘要翻译： 新型5-酰基-2-（1H）哒嗪酮及其作为强心剂的用途。 典型的化合物是通过将阴离子氰基乙酰胺与3 - [（二甲基氨基）亚甲基] -2,4-戊二酮缩合而制备的5-乙酰基-1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-3-吡啶腈 惰性有机溶剂。

    Prevention of glycoprotein enveloped virus infectivity by pyridinyloxazole-2-ones
    7.
    发明授权
    Prevention of glycoprotein enveloped virus infectivity by pyridinyloxazole-2-ones 失效
    通过吡啶基恶唑-2-酮预防糖蛋白包膜病毒感染

    公开(公告)号：US5063238A

    公开(公告)日：1991-11-05

    申请号：US590522

    申请日：1990-10-03

    申请人： Sai P. Sunkara ,  Winton D. Jones

    发明人： Sai P. Sunkara ,  Winton D. Jones

    IPC分类号： A61K31/44

    CPC分类号： A61K31/44

    摘要： This invention relates to pyridinyloxazole-2-ones which are useful anti-enveloped virus agents by virtue of their ability to act as protein kinase C inhibitors. These derivatives are disclosed to be effective in treating enveloped virus infections including HIV infections and are thus useful in the treatment of AIDS and ARC.

    摘要翻译： 本发明涉及作为蛋白激酶C抑制剂的能力的有用的抗包膜病毒剂的吡啶基恶唑-2-酮。 这些衍生物被公开以有效地治疗包括HIV感染的包膜病毒感染，因此可用于治疗AIDS和ARC。

    1,2,4-Triazole-3-thiols as antisecretory agents
    10.
    发明授权
    1,2,4-Triazole-3-thiols as antisecretory agents 失效
    1,2,4-三唑-3-硫醇作为抗分泌剂

    公开(公告)号：US4230715A

    公开(公告)日：1980-10-28

    申请号：US71814

    申请日：1979-09-04

    申请人： William L. Albrecht ,  Winton D. Jones

    发明人： William L. Albrecht ,  Winton D. Jones

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61P1/04 ,  C07D209/48 ,  C07D249/12 ,  A61K31/62

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D249/12

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is H or NH.sub.2 ;R.sub.2 is C.sub.1-6 straight or branched chain alkyl; --CH.sub.2 OH; --(CH.sub.2).sub.n --O--(CH.sub.2).sub.m --CH.sub.3 ; phenyl; or --(CH.sub.2).sub.p NH.sub.2 ;n is 1-3;m is 0-3; andp is 1-5;and the pharmaceutically acceptable acid addition salts of those compounds of basic character, have antisecretory activity.

    摘要翻译： 其中R1是H或NH2的式“IMAGE”的化合物; R2是C1-6直链或支链烷基; -CH 2 OH; - （CH 2）n -O-（CH 2）m -CH 3; 苯基; 或 - （CH 2）p NH 2; n为1-3; m为0-3; p为1-5; 和具有基本特征的化合物的药学上可接受的酸加成盐具有抗分泌活性。