公开(公告)号：US20060276525A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11434755

申请日：2006-05-17

申请人： Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Michael Brand ,  Ada Salman ,  Alexander Weisman

发明人： Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Michael Brand ,  Ada Salman ,  Alexander Weisman

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D235/20

摘要： Processes are disclosed for preparing Telmisartan form A, which is free-flowing and which does not contain electrostatic charge and is thus industrially process-able. The free-flowing Telmisartan form A is prepared by crystallization from a polar organic solvent e.g., DMSO, DMF, DMA, NMP, or water and is suitable for use in pharmaceutical compositions. A process is also disclosed for preparing highly-pure Telmisartan form A by precipitation from aqueous solutions.

摘要翻译： 公开了制备替米沙坦形式A的方法，其自由流动并且不含静电电荷，因此在工业上可加工。 自由流动的替米沙坦形式A通过从极性有机溶剂例如DMSO，DMF，DMA，NMP或水中结晶制备，并且适用于药物组合物。 还公开了通过从水溶液中沉淀制备高纯度的替米沙坦形式A的方法。

公开(公告)号：US20060069125A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11235106

申请日：2005-09-27

申请人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D211/32

摘要： The present invention provides a crystalline donepezil maleate, which is used as an intermediate in the preparation of donepezil hydrochloride. Also provided are novel processes for producing same in substantially pure form and a process for producing pharmaceutically pure amorphous donepezil hydrochloride therefrom.

公开(公告)号：US07592459B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11235106

申请日：2005-09-27

申请人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D211/02

CPC分类号： C07D211/32

摘要： The present invention provides a crystalline donepezil maleate, which is used as an intermediate in the preparation of donepezil hydrochloride. Also provided are novel processes for producing same in substantially pure form and a process for producing pharmaceutically pure amorphous donepezil hydrochloride therefrom.

摘要翻译： 本发明提供结晶的多奈哌齐马来酸盐，其用作制备盐酸多奈哌齐中的中间体。 还提供了用于以基本上纯的形式生产其的新方法和由其制备药学上纯的无定形多奈哌齐盐酸盐的方法。

公开(公告)号：US20060069263A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11233096

申请日：2005-09-23

申请人： Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Michael Brand ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Michael Brand ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D277/82

CPC分类号： C07D277/62

摘要： A process is disclosed for the reduction of (S)-2-amino-6-propionamido-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole, which comprises reacting (S)-2-amino-6-propionamido-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole with a borane reagent in the presence of suitable organic solvent to yield (S)-2-amino-6-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole base, which may be converted to an acid addition salt thereof. The process provided herein can be easily, conveniently and inexpensively scaled-up.

摘要翻译： 公开了用于还原（S）-2-氨基-6-丙酰胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑的方法，其包括使（S）-2-氨基-6-丙酰胺基-4,5,6 ，7-四氢苯并噻唑与硼烷试剂在合适的有机溶剂存在下反应，得到（S）-2-氨基-6-丙基氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑碱，其可以转化为其酸加成盐 。 本文提供的方法可以容易地，方便地和低成本地放大。

公开(公告)号：US20060264491A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11449087

申请日：2006-06-08

申请人： Michael Brand ,  Ada Salman ,  Yael Gafni ,  Michal Noiman ,  Alex Weisman ,  Joseph Kaspi

发明人： Michael Brand ,  Ada Salman ,  Yael Gafni ,  Michal Noiman ,  Alex Weisman ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D235/20

摘要： The present invention provides an intermediate and a process for preparing Telmisartan, which overcomes the drawbacks of conventional methods and produces Telmisartan in high purity and yield.

摘要翻译： 本发明提供了一种中间体和一种制备替米沙坦的方法，其克服了常规方法的缺点，并以高纯度和产率生产了替米沙坦。