公开(公告)号：US07781426B2

公开(公告)日：2010-08-24

申请号：US12087184

申请日：2006-12-29

Applicant: Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Cameron J. Smith ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen

Inventor： Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Cameron J. Smith ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen

IPC: A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/55 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D401/02

CPC classification number: C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

Abstract: Compounds having the structure of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula (I), B or R2 is a phenyl group which has an ortho amine or aminomethyl substituent which is further substituted, and the other of B or R2 is also a cyclic group.

Abstract translation: 具有式（I）结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于提高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式（I）的化合物中，B或R 2是具有进一步取代的邻位或氨基甲基取代基的苯基，B或R2中的另一个也是环状基团。

公开(公告)号：US20100099716A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12625783

申请日：2009-11-25

Applicant: Amjad ALI ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

Inventor： Amjad ALI ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

IPC: A61K31/421 ,  C07D263/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

Abstract: Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

Abstract translation: 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接到环上或连接到环上的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH2-。

公开(公告)号：US20090075979A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12087184

申请日：2006-12-29

Applicant: Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Cameron J. Smith ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen

Inventor： Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Cameron J. Smith ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen

IPC: A61K31/55 ,  C07D263/22 ,  A61K31/421 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/10 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/02 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

Abstract: Compounds having the structure of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula (I), B or R2 is a phenyl group which has an ortho amine or aminomethyl substituent which is further substituted, and the other of B or R2 is also a cyclic group.

Abstract translation: 具有式（I）结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于提高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式（I）的化合物中，B或R 2是具有进一步取代的邻位或氨基甲基取代基的苯基，B或R2中的另一个也是环状基团。

公开(公告)号：US07652049B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11173295

申请日：2005-07-01

Applicant: Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

Inventor： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

IPC: C07D263/20 ,  A61K31/4015

CPC classification number: C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

Abstract: Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

Abstract translation: 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接到环上或连接到环上的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH2-。

公开(公告)号：US20080119476A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11631821

申请日：2005-07-01

Applicant: Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

Inventor： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

IPC: A61K31/422 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61P9/10 ,  C07D233/32 ,  C07D263/20 ,  C07D417/10 ,  C07D417/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D285/10 ,  C07D233/44 ,  C07D207/24 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421

CPC classification number: C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

Abstract: Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

Abstract translation: 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R 2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH 2 - 2连接到环上或连接到环上。